cbp-1

PF-CBP1 是一种高选择性的 CREB ​​结合蛋白 (CREBBP) 溴结构域抑制剂。它抑制 CREBBP (IC50: 125 nM) 和 p300 溴结构域 (IC50: 363 nM)。

PF-CBP1 hydrochloride (PF-CBP1 HCl) 是 CREB 结合蛋白溴结构域的一种高选择性抑制剂，抑制 CREBBP 和 EP300溴结构域的 IC50分别为 125 和 363 nM。它降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子的表达，也可下调皮质神经元 RGS4 的表达，可用于癫痫和帕金森病等神经疾病的研究。

dCBP-1 是基于Cereblon 配体的p300 CBP 的选择性双功能降解剂。dCBP-1可以有效的杀死多发性骨髓瘤细胞，并降低驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。

CBP-1008 是一种与 MMAE 偶联的双配体多肽-药物共轭物 (PDC)，专注于靶向叶酸受体 (FRα) 和 TRPV6。它显示出对 FRα 的高亲和力和对 TRPV6 的低亲和力。CBP-1008 具有抗肿瘤活性，适用于晚期实体瘤的研究 (例如：结直肠癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、肾上腺皮质癌和滤泡树突状细胞肉瘤)。

CBP-1018 是一种 PDC (肽药物偶联物)，其由 FRα TRPV6 双靶向性配体通过连接子偶联 Monomethylauristatin E 制成，具有在乳腺癌领域进行研究的潜力。

I-CBP112 是一种特异性的乙酰赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂，靶向 CBP p300 溴结构域，增强 p300 的乙酰化作用。

I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂，靶向 CBP p300 溴结构域。在体内外，它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力，还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。

GNE-049 is a highly potent and selective inhibitor of CBP (IC50: 1.1 nM in TR-FRET assay). GNE-049 also inhibits BRET and BRD4(1) (IC50s: 12 nM and 4200 nM, respectively).

GNE-781 是一种具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC50为 0.94 nM。它还抑制BRET 和BRD4 (1)，IC50分别为 6.2 和 5100 nM，有抗肿瘤活性。

CPI-637 是一种选择性和细胞活性的苯二氮卓 CBP EP300 溴结构域抑制剂，其对 CBP、EP300和 BRD4 BD-1的 IC50值分别为 0.03、0.051 和 11.0 μM，对 CBP 的 EC50值为 0.3 μM。

IQ 1 有多种作用，如保持小鼠ESCs 的多功能性、降低Wnt 刺激的磷酸化、阻止PP2A Nkd 的相互作用等等。

DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300 CBP 抑制剂，介导 p300 CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化，有抗肿瘤活性，对p300和CBP 的IC50分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。

Inobrodib (CBP-IN-1) 是一种口服活性的强选择性p300 CBP 抑制剂，与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM。它抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体和 C-MYC 调节的基因表达。

β-catenin CBP-IN-1 is a potent and selective inhibitor of CBP β-catenin

GNE-207 is a selective and orally bioavailable inhibitor of the bromodomain of CBP (IC50: 1 nM). It has a selective index of >2500-fold against BRD4 (1). GNE-207 displays excellent CBP potency (EC50: 18 nM for MYC expression in MV-4-11 cells).

dCE-2 是一种PROTAC化合物，专门针对CBP EP300。它由几部分构成：E3 泛素连接酶配体Thalidomide-4-OH、连接部分PROTAC Linker tert-Butyl 11-aminoundecanoate，以及用于靶向的蛋白配体EP300 CBP ligand 2，而与之对照的活性靶蛋白配体是EP300 CBP ligand 1。此外，E3 泛素连接酶配体与Linker的复合物为Thalidomide-NH-C10-Boc。

CBP p300-IN-8 is a potent inhibitor of the CBP P300 family of bromodomains . CBP p300-IN-8 inhibits CBP ( IC 50 =0.01-0.1 μΜ) and BRD4 ( IC 50 =1-1000 μΜ) activity.

Thalidomide-NH-PEG4-COOH is a conjugate comprising an E3 ligase ligand-linker, utilized in the synthesis of dCBP-1. dCBP-1 itself functions as a powerful and selective heterobifunctional degrader targeting p300 CBP.

PROTAC CBP P300 Degrader-1 is an effective compound that degrades CBP P300 in a potent manner. It significantly reduces cell viability in various cancer cell lines.

CBP p300 ligand 2 is a selective ligand that binds to the target protein for PROTAC of dCBP-1, a potent and selective heterobifunctional degrader of p300 CBP.

NSC 698600 是一种有效的 PCAF（p300 CBP 相关因子）抑制剂，IC50值为 6.51 μM，显示出良好的癌细胞增殖抑制活性。

PCAF-IN-1是一种高选择性的PCAF（p300 CBP-associated factor）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤、抗炎、抗心脏疾病作用。抑制PCAF可以减轻心肌梗死后的心脏重塑，减少M1型巨噬细胞的极化，减轻自身免疫性关节炎。

NiCur 可阻断CBP HAT 活性并在基因毒性应激时下调 p53 的激活。NiCur 是CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT)的有效选择性抑制剂，IC50值为 0.35 μΜ。 NiCur 可用于机制研究，不影响目标蛋白的表达。

DC-CPin7, a powerful inhibitor of the bromodomain of CREB-binding protein (CBP), exhibits an IC50 value of 2.5 μM [1].