caspase-6-in-1

Caspase-6-IN-1 is a novel Allosteric Inhibitor of Caspase-6 Activation, blocking the interaction between C6 and mHTT1-586.

Bfl-1-IN-6是一种高亲和力的 Bfl-1/A1 抑制剂 (IC50 = 19 nM)。它通过竞争性结合 Bfl-1 的疏水凹槽来中和其抗凋亡功能，从而使癌细胞对化疗药物重新敏感，常用于研究如何克服血液肿瘤的耐药性。

Bfl-1-IN-6 trifluoroacetate是一种选择性Bfl-1抑制剂的三氟乙酸盐形式，可以稳定BFL1蛋白、激活裂解的caspase 3，在靶向抗凋亡蛋白相关肿瘤治疗中具有潜在应用价值。

LM-021 是一种香豆素-查尔酮衍生物，具有抗聚集、抗氧化、神经保护和抗炎特性，并能抑制一氧化氮 (NO)、IL-1β、IL-6、TNF-α 的生成以及 CD68 和 MHCII 的表达。此外，LM-021 能够降低 caspase 1 活性、乳酸脱氢酶的释放和活性氧 (ROS) 水平的升高。LM-021 适用于神经学研究。

Hck-IN-3 是一种有效的口服HCK抑制剂（KD= 3.92 μM）。它能够抑制 NO 的释放，并在 RAW264.7 细胞中具有 IC50为 6.52 μM 的活性。Hck-IN-3 还能以浓度依赖的方式抑制 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的释放，同时下调 NLRP3、ASC、pro-caspase-1 和 pro-IL-1β 的蛋白表达。该化合物适用于急性非损伤类炎症性疾病的研究。

EGFR/BRAFV600E-IN-6 (Compound 7c) 是一种双功能EGFR/BRAFV600E抑制剂，其IC50值为0.12 μM和0.05 μM。该化合物对HT-29、MCF-7、A549和Panc-1细胞展现出抗增殖活性，IC50值分别为8、4、6和7 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-6 可以激活caspase-3/8/9，促进Bax的表达并降低Bcl-2水平，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)，同时也显现出抗氧化特性。此化合物可应用于如结肠癌的癌症研究。

Ac-VEID-AMC is a fluorogenic substrate based on the caspase-6 cleavage site in lamin A at amino acids VEID during apoptosis.1It has also been reported to be cleaved by related proteases, including caspase-8.2Caspase activity can be quantified by fluorescent detection of free AMC (also known as 7-amino-4-methylcoumarin), which is excited at 340-360 nm and emits at 440-460 nm. 1.Talanian, R.V., Quinlan, C., Trautz, S., et al.Substrate specificities of caspase family proteasesJ. Biol. Chem.272(15)9677-9682(1997) 2.Chae, H.J., Park, K.M., Lee, G.Y., et al.Je-Chun-Jun induced apoptosis of human cervical carcinoma HeLa cellsActa Pharmacologica Sinica25(10)1372-1379(2004)

LL-37 is a cationic and α-helical antimicrobial peptide expressed in human bone marrow, testis, granulocytes, and gingival epithelium and is upregulated in psoriatic lesions. It inhibits growth of Gram-positive E. coli D21 and Gram-negative B. megatarium in a concentration-dependent manner and LL-37 expression is induced in A549 epithelial cells, alveolar macrophages, neutrophils, and monocyte-derived macrophages following M. tuberculosis infection. LL-37 binds sheep erythrocytes coated with S. minnesota Re-LPS and induces agglutination with a minimal agglutinating concentration (MAC) of 12.1 μg/ml. It is a chemoattractant for, and can induce calcium mobilization in, human monocytes, neutrophils, and T cells that naturally express formyl peptide receptor-like 1 (FPRL1) and FPRL1-transfected HEK293 cells. LL-37 (10-15 μM) pretreatment of dengue virus type 2 (DENV-2) reduces its infectivity as well as levels of viral genomic RNA and NS1 antigen. In vivo, LL-37 inhibits cecal ligation and puncture-induced caspase-1 activation and pyroptosis of peritoneal macrophages, reduces levels of the inflammatory cytokines IL-1β, IL-6, and TNF-α, and improves survival in polybacterial septic mice.

5,7-Dihydroxychromone (5,7-Dihydroxy-4H-Chromen-4-One) 是一种Cudrania tricuspidata 的提取物，通过激活 Nrf2/ARE 信号对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。它抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的caspase-3，caspase-9以及切割的PARP 表达。

AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC50值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均IC50=1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

Mulberroside A 是桑中的一种主要活性成分，可降低TNF-α、IL-1β和IL-6的表达，抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化 。它抑制蘑菇酪氨酸酶，具有抗炎和抗细胞凋亡作用。

AC-VEID-CHO (TFA) 是一种源自多肽的半胱天冬酶抑制剂，针对Caspase-6、Caspase-3和Caspase-7展示出优异的抑制效果，其IC50值分别为16.2 nM、13.6 nM和162.1 nM。该化合物常用于研究阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经退行性疾病。

HDAC-IN-53是一种口服活性的选择性HDAC1-3抑制剂，其IC50分别为47 nM、125 nM和450 nM。该化合物不针对II类HDAC(HDAC4、5、6、7、9；IC50>10 μM)展现抑制作用。HDAC-IN-53能够诱导caspase依赖的细胞凋亡并在裸鼠中显著抑制人肿瘤异种移植物生长，同时抑制携带MC38结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤发展。

SIC5-6 是一种选择性分离酶（Separase）小分子抑制剂。SIC5-6 在 HeLa 细胞内以剂量依赖方式提升 caspase-1 活性并促进分离酶底物 Rad21 的裂解。

Fluorescein-6-carbonyl-Asp(OMe)-Glu(OMe)-Val-DL-Asp(OMe)-fluoromethylketone 是一种细胞渗透性且无毒的抑制剂，它能与活化的caspase-3在凋亡细胞内不可逆结合。该抑制剂的荧光强度可通过流式细胞仪、微孔板读数器或荧光显微镜检测。

5,7-Dihydroxychromone (Standard) 是 5,7-Dihydroxychromone 的标准品。适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。5,7-Dihydroxychromone (5,7-Dihydroxy-4H-Chromen-4-One) 是一种Cudrania tricuspidata 的提取物，通过激活 Nrf2/ARE 信号对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。它抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的caspase-3，caspase-9以及切割的PARP 表达。

Chelidonic acid (Standard) 是 Chelidonic acid 的标准品。适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Chelidonic acid (Jervaic acid) 是从白屈菜中分到的酸类物质，用作温和的镇痛剂、抗菌剂和中枢神经系统镇静剂。它是谷氨酸脱羧酶抑制剂，Ki 值为 1.2 μM。它可能通过抑制 NF-κB 和caspase-1来降低 IL-6 的产生抗炎作用。

Skullcapflavone I (Standard) 是 Skullcapflavone I 的标准品。适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。

Fraxetin (Standard) 是 Fraxetin 的标准品。适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Fraxetin (7,8-dihydroxy-6-methoxy coumarin) 是从秦皮中分离出来的一种天然产物，可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤、抗氧化作用和抗炎作用。

Mulberroside A (Standard) 是 Mulberroside A 的标准品。适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Mulberroside A 是桑中的一种主要活性成分，可降低TNF-α、IL-1β和IL-6的表达，抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化 。它抑制蘑菇酪氨酸酶，具有抗炎和抗细胞凋亡作用。

Oldenlandoside I((E)-6-O-p-Coumaroyl scandoside methyl ester)是一种发现于Hedyotis diffusa的天然产物，具有潜在的抗增殖活性，能够和p-coumaric acid一起诱导SKM-1细胞的凋亡，与激活caspase和抑制PI3K/Akt通路蛋白有关。

Tanshinone IIB (6-(hydroxymethyl)-1,6-dimethyl-8,9-dihydro-7H-naphtho(1,2-g)(1)benzofuran-10,11-dione) 是丹参根中的一种主要活性成分，在亚洲国家被广泛用于中风和冠心病的研究。Tanshinone IIB 主要通过抑制细胞凋亡发挥神经保护作用。

Skullcapflavone I has anti-inflammatory and anti-allergic potential, it can significantly inhibit LPS stimulated NO and PGE(2) release in J774A.1 macrophages and inhibit LPS induced IL-6 production in a concentration dependent manner. Skullcapflavone I se

Kp7-6 是一种 Fas 模拟肽，通过同时结合 Fas 与 FasL 来破坏受体复合物，阻断下游凋亡信号。Kp7-6 可抑制 ERK1-2 磷酸化，诱导 IκBα 磷酸化并激活 NF-κB。Kp7-6 能够抑制 caspase-8、caspase-3 和 JNK 的活化，减轻人胰淀素诱导的 β 细胞凋亡，并降低 FasL 介导的淋巴细胞毒性与凋亡。在胰腺神经内分泌肿瘤模型中，Kp7-6 可下调局部 FasL 表达，增加 CD8+Fas+ T 细胞浸润，缩小肿瘤体积。Kp7-6 对刀豆蛋白 A 诱导的小鼠肝损伤具有预防作用，适用于 2 型糖尿病、肝炎及胰腺神经内分泌肿瘤等相关研究。