GPR119 agonist 2

GPR119 agonist2（化合物43）是一种口服活性的GPR119激动剂。在啮齿动物中表现出优良的药代动力学特性，并能有效提高小鼠和大鼠的葡萄糖耐受性。GPR119 agonist2有望用于研究II型糖尿病。

GPR119 agonist3 (Compound 21b) 是一种口服活性优良的GPR119激动剂，其对hGPR119的EC50值为3.8 nM。它具备降血糖作用，可用于2型糖尿病和肥胖症研究。

GSK-1292263 (hydrochloride) 是一种可口服的GPR119激动剂 [对人类和大鼠GPR119的pEC50分别为约6.9和6.7 nM]。GSK-1292263 可用于2型糖尿病及血脂异常的研究。

AS1269574 是口服有效的GPR119激动剂，在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中EC50为 2.5 μM。它激活 TRPA1 阳离子通道，刺激胰高血糖素样肽-1分泌。它仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。它在 2 型糖尿病的研究中具有价值。

PSN 375963 hydrochloride 是一种有效的GPR119激动剂，对人和小鼠GPR119的EC50分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 hydrochloride 表现出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。

GSK1292263 是口服具有活性的 GPR119 激动剂，对人和大鼠 GPR119的pEC50分别为 6.9 和 6.7，它可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM) 。

AS-1669058 is a G-protein-coupled receptor 119 (GPR119) agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus.

APD597 (JNJ-38431055) 是一种 GPR119 激动剂，能够作用于 hGPR119，EC50=46 nM，可用于 2 型糖尿病的研究。

ZQ-16是GPR84受体的高效高选择性激动剂，其EC50为0.213 μM，可激活钙离子动员、cAMP积累抑制、ERK1/2磷酸化、受体脱敏内化及β-arrestin相互作用等多条下游信号通路，是研究GPR84功能的重要工具化合物及后续优化先导物。

2-Oleoylglycerol 是一种存在于棕榈仁、葵花籽和米糠中的脂质。2-Oleoylglycerol 可当作一种 GPR119 激动剂，具有神经保护作用，可诱导胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 可用于非酒精性脂肪性肝炎造模。

DPP-4/GPR119 modulator 2 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50: 0.22 μM)，也是一种 GPR119 激动剂 (EC50: 0.95 μM)。DPP-4/GPR119 modulator 2 能够用于研究糖尿病。

AS-1669058 free base is a G-protein-coupled receptor 119 (GPR119) agonist used to as new drug to treat type 2 diabetes.

Tirzepatide 是一种glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R) 和 G protein-coupled receptor 119 (GPR119)的激动剂。它在表达人类GLP-1R或GPR119的HEK293细胞中诱导cAMP的产生（EC50s分别为6.54和1.01 nM）。Tirzepatide（100 nM）在表达人类GLP-1R或GPR119的HEK293细胞中诱导受体内化。在体内，Tirzepatide（每天10 nmol/kg）降低高脂饮食诱导的肥胖小鼠模型的体重、食物摄入量、血浆leptin、三酸甘油酯和free fatty acids (FFAs)水平、肝脏三酸甘油酯和血糖水平。它通过每三天给药50 nmol/kg的剂量，阻止A. alternata诱导的A. alternata挑战小鼠的支气管肺泡灌洗液（BALF）中嗜酸性粒细胞和淋巴细胞数量的增加。Tirzepatide（每三天50 nmol/kg）抑制由毒蕈碱受体激动剂methacholine (acetyl-β-methylcholine)导致的在糖尿病诱导的哮喘小鼠模型中的支气管收缩。含Tirzepatide的制剂已用于治疗2型糖尿病。