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Zaltoprofen

产品编号 T6737 CAS 74711-43-6

别名: Soleton, 扎托布洛芬, CN100

Zaltoprofen 是一种非甾体类抗炎剂，具有强大的抗炎作用和对炎性疼痛的止痛作用。它是可口服的COX-2抑制剂，对COX-1和COX-2的IC50值分别为 1.3 和 0.34 μM。

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Zaltoprofen, CAS 74711-43-6

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产品描述	Zaltoprofen is a Cox-1 and Cox-2 inhibitor, which is used for the treatment of arthritis.
靶点活性	COX-2:0.34 μM (IC50), COX-1:1.3 μM (IC50)
体外活性	Zaltoprofe is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) that effectively inhibits cyclooxygenase-2 with minimal side effects on the gastrointestinal tract. Zaltoprofe binds to a specific site of the bradykinin B2 receptor protein, therefore, the effect of Zaltoprofen on the bradykinin-evoked response of adult DRG neurons can be investigated to investigate possible interaction sites. Zaltoprofen is the most effective inhibitor of bradykinin enhancing capsaicin-induced Ca2+ uptake into DRG neurons. Zaltoprofen also significantly inhibits bradykinin-induced 12-lipoxygenase (12-LOX) activity and slow bradykinin-induced release of the substance P from DRG neurons. Zaltoprofe showed a potent analgesic effect on BK (i.pl.)-induced hyperalgesia at 1 nmol, whereas loxoprofen or its active metabolite loxoprofen-SRS did not. Zaltoprofe also inhibits [Tyr8]-BK-induced nociception in that it is a type B2 receptor specific agonist; but does not affect the nociception induced by [lysine-DES-Arg9]-BK, which is type B1 BK receptor specific agonist. In primary sensory neurons, Zaltoprofe produces an analgesic effect of a bradykinin-induced nociceptive response by blocking the B(2) receptor-mediated pathway. Zaltoprofe completely inhibits Ca2+ increase induced by bradykinin, which is inhibited by the B(2) antagonist D-Arg-[Hyp(3), Thi(5,8), D-Phe(7)]-bradykinin, but not B(1) Antagonist.
体内活性	After 8 hours of ConA treatment, mice were administrated of Zaltoprofen(10 mg/kg) resulting in inhibition of ConA-induced body weight loss. The combination of 10 mg/kg Zaltoprofen and ConA resulted in a 4-fold increase in food intake in mice compared to ConA only. Therefore, Zaltoprofen increased weight loss in ConA-treated mice.

别名	Soleton, 扎托布洛芬, CN100
分子量	298.36
分子式	C17H14O3S
CAS No.	74711-43-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

Ethanol: 29 mg/mL (97.2 mM)

DMSO: 56 mg/mL (187.7 mM)

H2O: <1 mg/mL

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Tang HB, et al. Neuropharmacology, 2005, 48(7), 1035-1042. 2. Hirate K, et al. Neurosci Res, 2006, 54(4), 288-294. 3. Matsumoto M, et al. Neurosci Lett, 2006, 397(3), 249-253. 4. Okamoto T, et al. Int J Mol Med, 2002, 9(4), 369-372. 5. Okamoto T, et al. Int J Mol Med, 2001, 8(3), 315-317.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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Keywords

Zaltoprofen 74711-43-6 Immunology/Inflammation Neuroscience COX Soleton CN-100 anti-inflammatory COX-2 inhibit non-steroidal Inhibitor NSAID COX-1 扎托布洛芬 Cyclooxygenase CN 100 CN100 analgesic inhibitor

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