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Vernakalant Hydrochloride

Vernakalant Hydrochloride

产品编号 T17227   CAS 748810-28-8
别名: RSD1235 hydrochloride

Vernakalant Hydrochloride (RSD1235 hydrochloride) 是一种混合电压和频率依赖性的 Na+ 和 K+ 通道阻断剂。Vernakalant 抑制 Kv1.5 channelwt,Kv1.5 channelI508F,Kv1.5 channelT479A,IC50 分别为 13.35±0.93 μM。

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Vernakalant Hydrochloride Chemical Structure
Vernakalant Hydrochloride, CAS 748810-28-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 535 现货
2 mg ¥ 778 现货
5 mg ¥ 1,490 现货
10 mg ¥ 2,390 现货
25 mg ¥ 3,970 现货
50 mg ¥ 5,850 现货
100 mg ¥ 8,120 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,630 现货
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产品目录号及名称: Vernakalant Hydrochloride (T17227)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Vernakalant Hydrochloride (RSD1235 hydrochloride) is a mixed voltage- and frequency-dependent Na+ and atria-preferred K+ channel blocker.
靶点活性 Kv1.5 channel (T479A):1.63±0.09 μM, I508F:0.61±0.03 μM, Kv1.5 channel (WT):13.35±0.93 μM
体外活性 Block of Kv1.5 by Vernakalant Hydrochloride is mediated after channel activation because Vernakalant causes a relatively rapid onset of a block of channel current upon depolarization but little evidence of resting or “tonic” block of the channel. The most important effect is the reduction in potency for Vernakalant centered at I502A, which had an IC50 of 329±19 μM (n=4-10), compared with a control IC50 of 13.4±0.9 μM (n=5-23), which is a 25-fold decrease in potency. V505A, I508A, T480A, and C500A showed lesser reductions in potency on Kv1.5, of between 3- and 4-fold. IC50 for block by Vernakalant of wild-type and mutant Kv1.5 channels Fractional block is 13.35±0.93 μM, 0.61±0.03 μM, and 1.63±0.09 μM for Kv1.5 channels, Kv1.5 channelI508F, Kv1.5 channelT479A, respectively [1].
别名 RSD1235 hydrochloride
分子量 385.93
分子式 C20H32ClNO4
CAS No. 748810-28-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (116.6 mM), Sonification is recommended.

H2O: 45 mg/mL (116.6 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 2.5911 mL 12.9557 mL 25.9114 mL 64.7786 mL
5 mM 0.5182 mL 2.5911 mL 5.1823 mL 12.9557 mL
10 mM 0.2591 mL 1.2956 mL 2.5911 mL 6.4779 mL
20 mM 0.1296 mL 0.6478 mL 1.2956 mL 3.2389 mL
50 mM 0.0518 mL 0.2591 mL 0.5182 mL 1.2956 mL
100 mM 0.0259 mL 0.1296 mL 0.2591 mL 0.6478 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Eldstrom J, et al. The molecular basis of high-affinity binding of the antiarrhythmic compound Vernakalant (RSD1235) to Kv1.5 channels. Mol Pharmacol. 2007 Dec;72(6):1522-34. 2. Chiba T, et al. Influences of rapid pacing-induced electrical remodeling on pharmacological manipulation of the atrial refractoriness in rabbits. J Pharmacol Sci. 2016 Mar;130(3):170-6.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Vernakalant Hydrochloride 748810-28-8 Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel Sodium Channel RSD-1235 Hydrochloride RSD1235 Hydrochloride RSD1235 hydrochloride RSD 1235 Hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

 

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