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Vernakalant Hydrochloride

产品编号 T17227 CAS 748810-28-8

别名: RSD1235 hydrochloride

Vernakalant Hydrochloride (RSD1235 hydrochloride) 是一种混合电压和频率依赖性的 Na+ 和 K+ 通道阻断剂。Vernakalant 抑制 Kv1.5 channelwt，Kv1.5 channelI508F，Kv1.5 channelT479A，IC50 分别为 13.35±0.93 μM。

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Vernakalant Hydrochloride Chemical Structure

Vernakalant Hydrochloride, CAS 748810-28-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 535	现货
2 mg	￥ 778	现货
5 mg	￥ 1,490	现货
10 mg	￥ 2,390	现货
25 mg	￥ 3,970	现货
50 mg	￥ 5,850	现货
100 mg	￥ 8,120	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,630	现货

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产品描述	Vernakalant Hydrochloride (RSD1235 hydrochloride) is a mixed voltage- and frequency-dependent Na+ and atria-preferred K+ channel blocker.
靶点活性	Kv1.5 channel (T479A):1.63±0.09 μM, I508F:0.61±0.03 μM, Kv1.5 channel (WT):13.35±0.93 μM
体外活性	Block of Kv1.5 by Vernakalant Hydrochloride is mediated after channel activation because Vernakalant causes a relatively rapid onset of a block of channel current upon depolarization but little evidence of resting or “tonic” block of the channel. The most important effect is the reduction in potency for Vernakalant centered at I502A, which had an IC50 of 329±19 μM (n=4-10), compared with a control IC50 of 13.4±0.9 μM (n=5-23), which is a 25-fold decrease in potency. V505A, I508A, T480A, and C500A showed lesser reductions in potency on Kv1.5, of between 3- and 4-fold. IC50 for block by Vernakalant of wild-type and mutant Kv1.5 channels Fractional block is 13.35±0.93 μM, 0.61±0.03 μM, and 1.63±0.09 μM for Kv1.5 channels, Kv1.5 channelI508F, Kv1.5 channelT479A, respectively [1].

别名	RSD1235 hydrochloride
分子量	385.93
分子式	C20H32ClNO4
CAS No.	748810-28-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (116.6 mM), Sonication is recommended.

H2O: 45 mg/mL (116.6 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	2.5911 mL	12.9557 mL	25.9114 mL	64.7786 mL
	5 mM	0.5182 mL	2.5911 mL	5.1823 mL	12.9557 mL
	10 mM	0.2591 mL	1.2956 mL	2.5911 mL	6.4779 mL
	20 mM	0.1296 mL	0.6478 mL	1.2956 mL	3.2389 mL
	50 mM	0.0518 mL	0.2591 mL	0.5182 mL	1.2956 mL
	100 mM	0.0259 mL	0.1296 mL	0.2591 mL	0.6478 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Eldstrom J, et al. The molecular basis of high-affinity binding of the antiarrhythmic compound Vernakalant (RSD1235) to Kv1.5 channels. Mol Pharmacol. 2007 Dec;72(6):1522-34. 2. Chiba T, et al. Influences of rapid pacing-induced electrical remodeling on pharmacological manipulation of the atrial refractoriness in rabbits. J Pharmacol Sci. 2016 Mar;130(3):170-6.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Vernakalant Hydrochloride 748810-28-8 Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel Sodium Channel RSD-1235 Hydrochloride RSD1235 Hydrochloride RSD1235 hydrochloride RSD 1235 Hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

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