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VU0134992

VU0134992

产品编号 T8372   CAS 755002-90-5
别名: VU 0134992

VU 0134992 是一个亚型偏好的,口服有效的和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1阻滞剂,IC50为 0.97 μM。在 -120 mV 时,VU0134992对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50=9 μM) 高出 9 倍的选择性。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
VU0134992 Chemical Structure
VU0134992, CAS 755002-90-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,110 现货
2 mg ¥ 1,530 现货
5 mg ¥ 2,270 现货
10 mg ¥ 3,410 现货
25 mg ¥ 5,560 现货
50 mg ¥ 7,780 现货
100 mg ¥ 9,870 现货
500 mg ¥ 20,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,520 现货
其他形式的 VU0134992:
药物设计专题培训
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
产品目录号及名称: VU0134992 (T8372)
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纯度: 98.03%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 VU0134992 is an Kir4.1 blocker with an IC50 value of 0.97 μM
靶点活性 KIR4.1:0.97 µM 
体外活性 VU0134992 inhibits Kir4.1 with an IC50 value of 0.97 μM and is 9-fold selective for homomeric Kir4.1 over Kir4.1/5.1 concatemeric channels (IC50 = 9 μM) at -120 mV.?In thallium (Tl+) flux assays, VU0134992 is greater than 30-fold selective for Kir4.1 over Kir1.1, Kir2.1, and Kir2.2;?is weakly active toward Kir2.3, Kir6.2/SUR1, and Kir7.1;?and is equally active toward Kir3.1/3.2, Kir3.1/3.4, and Kir4.2.
体内活性 VU0134992 displayed a large free unbound fraction (fu) in rat plasma (fu = 0.213).?Consistent with the known role of Kir4.1 in renal function, oral dosing of VU0134992 led to a dose-dependent diuresis, natriuresis, and kaliuresis in rats.
别名 VU 0134992
分子量 411.38
分子式 C20H31BrN2O2
CAS No. 755002-90-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/ml (145.85 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4308 mL 12.1542 mL 24.3084 mL 60.7711 mL
5 mM 0.4862 mL 2.4308 mL 4.8617 mL 12.1542 mL
10 mM 0.2431 mL 1.2154 mL 2.4308 mL 6.0771 mL
20 mM 0.1215 mL 0.6077 mL 1.2154 mL 3.0386 mL
50 mM 0.0486 mL 0.2431 mL 0.4862 mL 1.2154 mL
100 mM 0.0243 mL 0.1215 mL 0.2431 mL 0.6077 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Kharade SV, et al. Discovery, Characterization, and Effects on Renal Fluid and Electrolyte Excretion of the Kir4.1 Potassium Channel Pore Blocker, VU0134992. Mol Pharmacol. 2018 Aug;94(2):926-937.
Stauntosaponin A 20(S)-Ginsenoside Rg3 Iberiotoxin TFA SKA-111 Neosolaniol O-Nornuciferine Tetraethylammonium bromide Taurocholic acid sodium salt hydrate

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

VU0134992 755002-90-5 Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel natriuresis hypertension electrophysiology whole-cell selective VU 0134992 VU-0134992 diuresis oral patch-clamp KcsA Inhibitor inhibit Kir4.1 kaliuresis inhibitor

 

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