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ULK-101

产品编号 T5403 CAS 2443816-45-1

ULK-101 是一种选择性 ULK1抑制剂，可抑制自噬，对 ULK1和 ULK2 的 IC50值分别为 8.3 nM 和 30 nM。

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ULK-101, CAS 2443816-45-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 828	现货
2 mg	￥ 1,270	现货
5 mg	￥ 2,790	现货
10 mg	￥ 3,960	现货
25 mg	￥ 6,480	现货
50 mg	￥ 8,730	现货
100 mg	￥ 11,700	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,830	现货

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产品描述	ULK-101 is a potent and selective ULK1 inhibitor ( IC50s: 8.3/30 nM for ULK1/ULK2). It can suppress autophagy.
靶点活性	ULK2:30 nM (cell free), ULK1:8.3 nM (cell free)
体外活性	U2OS cells were treated with AZD8055 for 2.5 hr, a catalytic mTOR inhibitor that strongly induces autophagy in U2OS cells and observed that the abundance of DFCP1-positive puncta increased over 3-fold. Co-treatment of cells with 5 μM ULK-101 completely abrogated the formation of DFCP1-positive structures induced by AZD8055 treatment, consistent with the loss of Beclin 1 phosphorylation.
激酶实验	IC50 data for ULK1 and ULK2 was generated using 10-point IC50Profiler assays with half-log dilutions from top concentrations of 10 μM (4 replicates) and 1 μM (4 replicates), giving 8 data points for most concentrations in the curve. For selectivity profiling, KinaseProfiler assays with wild-type human kinase panels were performed in duplicate using 500 nM SBI-0206965, 40 nM ULK-101, or 15 nM ULK-100. For each kinase reaction, the Km concentration of ATP was used. The percent activity remaining and percent inhibition were calculated from negative control wells. For selectivity profiling, relative inhibition was calculated by dividing the percent inhibition of each kinase by the percent inhibition of ULK1. GraphPad Prism 7 was used for IC50 determinations by fitting curves with variable slope (four-parameter) non-linear regression models using top and bottom constraints of 100% and 0%, respectively.
细胞实验	Cells (U2OS or NSCLC) were seeded on tissue culture treated 96-well plates at 1,000 cells per well in RPMI-1640 media supplemented with 10% FBS. Twenty-four hours later, media was aspirated, wells rinsed with 1x DPBS, and replaced with full media (FM) or Optistarve (OS) with a concentration gradient of ULK-101 (final concentrations of 100 μM, 50 μM, 25 μM, 12.5 μM, 6.25 μM, 3.1 μM, 1.6 μM, 0.8 μM, 0.4 μM, or 0 μM). Two days later, media (and ULK-101) was aspirated, wells were rinsed with 1x DPBS, and all wells replaced with FM. Five days later, relative ATP levels were measured using a luminescent CellTiter-Glo assay.

分子量	460.45
分子式	C22H16F4N4OS
CAS No.	2443816-45-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (173.74 mM)

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1718 mL	10.8589 mL	21.7179 mL	54.2947 mL
	5 mM	0.4344 mL	2.1718 mL	4.3436 mL	10.8589 mL
	10 mM	0.2172 mL	1.0859 mL	2.1718 mL	5.4295 mL
	20 mM	0.1086 mL	0.5429 mL	1.0859 mL	2.7147 mL
	50 mM	0.0434 mL	0.2172 mL	0.4344 mL	1.0859 mL
	100 mM	0.0217 mL	0.1086 mL	0.2172 mL	0.5429 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Martin KR, et al. A Potent and Selective ULK1 Inhibitor Suppresses Autophagy and Sensitizes Cancer Cells to Nutrient Stress. iScience. 2018 Oct 26;8:74-84. 2. Xia Z, Zhang X, Liu P, et al. GNA13 regulates BCL2 expression and the sensitivity of GCB-DLBCL cells to BCL2 inhibitors in a palmitoylation-dependent manner[J]. Cell Death & Disease. 2021, 12(1): 1-11.

文献引用

1. Xia Z, Zhang X, Liu P, et al. GNA13 regulates BCL2 expression and the sensitivity of GCB-DLBCL cells to BCL2 inhibitors in a palmitoylation-dependent manner. Cell Death & Disease. 2021, 12(1): 1-11.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ULK-101 2443816-45-1 Autophagy Unc-51 like kinase ULK ULK 101 Inhibitor inhibit ULK101 inhibitor

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