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THIQ

THIQ

产品编号 T8485   CAS 312637-48-2

THIQ 是一种选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,对 hMC4R 和 rMC4R 的 IC50 分别为 1.2 和 0.6 nM。

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THIQ Chemical Structure
THIQ, CAS 312637-48-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 397 现货
2 mg ¥ 549 现货
5 mg ¥ 828 现货
10 mg ¥ 1,320 现货
25 mg ¥ 2,650 现货
50 mg ¥ 3,980 现货
100 mg ¥ 5,670 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,070 现货
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产品目录号及名称: THIQ (T8485)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 THIQ is a selective melanocortin-4 receptor (MC4R) agonist (hMC4R and rMC4R with IC50 of 1.2 nM and 0.6 nM , respectively).
靶点活性 MC4R (rat):0.6 nM, MC4R (human):1.2 nM
体外活性 THIQ,?a small molecule agonist of the MC4R, on the cell surface expression and signaling of ten intracellularly retained MC4R mutants using different cell lines.?THIQ increased the cell surface expression of three mutants (N62S, C84R, and C271Y) and two of them (N62S and C84R) had increased signaling in HEK293 cells.THIQ increased the signaling of two other mutants (P78L and P260Q) without increasing their cell surface expression in HEK293 cells.?In neuronal cells, THIQ exhibited a more potent effect, correcting the cell surface expression and signaling of seven mutants (N62S, I69R, P78L, C84R, W174C, P260Q, and C271Y).
分子量 589.17
分子式 C33H41ClN6O2
CAS No. 312637-48-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 245 mg/mL(415.84 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6973 mL 8.4865 mL 16.973 mL 42.4326 mL
5 mM 0.3395 mL 1.6973 mL 3.3946 mL 8.4865 mL
10 mM 0.1697 mL 0.8487 mL 1.6973 mL 4.2433 mL
20 mM 0.0849 mL 0.4243 mL 0.8487 mL 2.1216 mL
50 mM 0.0339 mL 0.1697 mL 0.3395 mL 0.8487 mL
100 mM 0.017 mL 0.0849 mL 0.1697 mL 0.4243 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Huang H, et al. A small molecule agonist THIQ as a novel pharmacoperone for intracellularly retainedmelanocortin-4 receptor mutants. Int J Biol Sci. 2014 Jul 20;10(8):817-24. 2. Sun X , Liu M , Gao L , et al. A novel tetrahydroisoquinoline (THIQ) analogue induces mitochondria-dependent apoptosis[J]. European Journal of Medicinal Chemistry, 2018:S0223523418302526. 3. Sebhat IK, et al. Design and pharmacology of N-[(3R)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolinium- 3-ylcarbonyl]-(1R)-1-(4-chlorobenzyl)- 2-[4-cyclohexyl-4-(1H-1,2,4-triazol- 1-ylmethyl)piperidin-1-yl]-2-oxoethylamine (1), a potent, selective, melanocortin subtype-4 receptor agonist. J Med Chem. 2002 Oct 10;45(21):4589-93.

TargetMol Library Books文献引用

1. Zhang, Yan, et al. Structural insights into ligand recognition and activation of the melanocortin-4 receptor. Cell Research. 2021, 31(11): 1163-1175.
Beta-MSH (1-22) (human) acetate Bivamelagon JNJ-10229570 Nonapeptide-1 acetate salt (158563-45-2 free base) Bremelanotide Acetate Bivamelagon hydrochloride SHU 9119 acetate MCL0020

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该产品包含在如下化合物库中:
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

THIQ 312637-48-2 GPCR/G Protein Neuroscience Melanocortin Receptor mutant MC Receptor inhibit melanocortin affinity activity erectile selective eliciting Inhibitor inhibitor

 

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