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SR1078

产品编号 T4594 CAS 1246525-60-9

别名: SR 1078

SR1078 是视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。它能够与 RORα 和 RORγ 的配体结合区直接结合，增强该受体的转录活性，促使 RORα/γ 靶基因的转录。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

SR1078, CAS 1246525-60-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 297	现货
2 mg	￥ 442	现货
5 mg	￥ 727	现货
10 mg	￥ 1,160	现货
25 mg	￥ 2,290	现货
50 mg	￥ 3,590	现货
100 mg	￥ 5,120	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 818	现货

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纯度: 98.74%

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产品描述	SR1078 is an agonist of retinoic acid receptor-related orphan receptor (ROR)α/γ.
体外活性	SR1078 is a synthetic RORα/RORγ ligand. SR1078 modulates the conformation of RORγ in a biochemical assay and activates RORα and RORγ driven transcription. Furthermore, SR1078 stimulates expression of endogenous ROR target genes in HepG2 cells that express both RORα and RORγ. In a cell-based chimeric receptor Gal4 DNA-binding domain-NR ligand binding domain cotransfection assay, SR1078 significantly inhibits the constitutive transactivation activity of RORα and RORγ, but has no effect on the activity of FXR, LXRα and LXRβ. In a RORα cotransfection assay, treatment of cells with SR1078 (10 μM) results in a significant increase in transcription. Similarly, in the RORγ cotransfection assay, SR1078 treatment results in a stimulation of RORγ-dependent transcription activity[1].
体内活性	The pharmacokinetic properties of SR1078 are examined in mice and noted significant exposure. Plasma concentrations reach 3.6 μM 1h after a 10 mg/kg i.p. injection of SR1078 and sustained levels of above 800 nM even 8h after the single injection. These levels are sufficient to perform a proof-of-principle experiment to determine if SR1078 treatment would stimulate ROR target gene expression in an animal model. Mice are treated with SR1078 (10 mg/kg i.p.) and 2h after the injection the livers are harvested and mRNA purified for assessment of?G6Pase?and?FGF21?gene expression.T he expression of both?FGF21?and?G6Pase?is significantly stimulated by SR1078 treatment vs. vehicle control[1].

别名	SR 1078
分子量	431.25
分子式	C17H10F9NO2
CAS No.	1246525-60-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (104.35 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3188 mL	11.5942 mL	23.1884 mL	57.971 mL
	5 mM	0.4638 mL	2.3188 mL	4.6377 mL	11.5942 mL
	10 mM	0.2319 mL	1.1594 mL	2.3188 mL	5.7971 mL
	20 mM	0.1159 mL	0.5797 mL	1.1594 mL	2.8986 mL
	50 mM	0.0464 mL	0.2319 mL	0.4638 mL	1.1594 mL
	100 mM	0.0232 mL	0.1159 mL	0.2319 mL	0.5797 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wang Y, et al. Identification of SR1078, a synthetic agonist for the orphan nuclear receptors RORα and RORγ. ACS Chem Biol. 2010 Nov 19;5(11):1029-34.

文献引用

1. Dou X, Huo T, Liu Y, et al.Discovery of novel and selective farnesoid X receptor antagonists through structure-based virtual screening, preliminary structure-activity relationship study, and biological evaluation.European Journal of Medicinal Chemistry.2024: 116323.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SR1078 1246525-60-9 Metabolism ROR inhibit SR-1078 SR 1078 RAR-related orphan receptor Inhibitor inhibitor

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