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Mezigdomide

Mezigdomide

产品编号 T10703   CAS 2259648-80-9
别名: CC-92480

Mezigdomide (CC-92480) 是一种有效的、新型的、具有选择性的和具有活性的 cereblon E3 泛素连接酶调节剂 (CELMoD),常以分子胶的方式发挥作用。Mezigdomide 具有抗骨髓瘤活性。

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Mezigdomide Chemical Structure
Mezigdomide, CAS 2259648-80-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,160 现货
5 mg ¥ 2,910 现货
10 mg ¥ 4,290 现货
25 mg ¥ 6,890 现货
50 mg ¥ 9,320 现货
100 mg ¥ 12,500 现货
500 mg ¥ 24,900 6-8周
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
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产品目录号及名称: Mezigdomide (T10703)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Mezigdomide (CC-92480) is a potent, novel, selective and active cereblon E3 ubiquitin ligase modulator (CELMoD) that often acts as a molecular glue. Mezigdomide has antimyeloma activity.
体外活性 Mezigdomide 诱导的 PBMC 培养物中 Aiolos 和 Ikaros 的缺失导致 T 细胞活化并增加 IL-2 和 IFN-γ 的产生。 Mezigdomide 发挥单药诱导细胞凋亡的作用,并与 NSC 34521 表现出显着的协同作用。Mezigdomide 对 CC-4047、CC-5013 和 CC-220 耐药细胞系有效[1]。
体内活性 当荷瘤小鼠口服给药 21 天时,Mezigdomide (1 mg/kg) 的肿瘤体积减少了 75%。 在此模型中,3 mg/kg 和 10 mg/kg 剂量均产生接近最大的反应[2]。
别名 CC-92480
分子量 567.61
分子式 C32H30FN5O4
CAS No. 2259648-80-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5 mg/mL (8.81 mM), Sonification and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7618 mL 8.8089 mL 17.6177 mL 44.0443 mL
5 mM 0.3524 mL 1.7618 mL 3.5235 mL 8.8089 mL

TargetMol Calculator计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Nooka AK, et al. Mechanism of Action and Novel IMiD-Based Compounds and Combinations in Multiple Myeloma. Cancer J. 2019 Jan/Feb;25(1):19-31. 2. Hansen JD, Correa M, et al. Discovery of CRBN E3 Ligase Modulator CC-92480 for the Treatment of Relapsed and Refractory Multiple Myeloma. J Med Chem. 2020 Jul 9;63(13):6648-6676. 3. You W, Pang J. Pharmacokinetics, bioavailability and metabolism of CC-92480 in rat by liquid chromatography combined with electrospray ionization tandem mass spectrometry. Biomed Chromatogr. 2021 Sep;35(9):e5139.
RGD peptide (GRGDNP) Droxinostat 8-​Prenylnaringenin O6-Benzylguanine NSC 15364 Novobiocin K858 (Racemic) MI-136

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Mezigdomide 2259648-80-9 Apoptosis PROTAC Ubiquitination E1/E2/E3 Enzyme Molecular Glues Ubiquitin ligase Ubiquitin activating enzyme CC 92480 CC92480 inhibit E1 activating enzyme CC-92480 E2 conjugating enzyme Inhibitor Ubiquitin conjugating enzyme E3 ligating enzyme inhibitor

 

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