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KN-93 Phosphate

产品编号 T2606 CAS 1913269-12-1

KN-93可以竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合，是一种钙离子/钙调蛋白依赖激酶 II（CaMKII）抑制剂，Ki 为370 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

KN-93 Phosphate, CAS 1913269-12-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 297	现货
5 mg	￥ 728	现货
10 mg	￥ 987	现货
25 mg	￥ 1,660	现货
50 mg	￥ 2,470	现货
100 mg	￥ 3,680	现货
500 mg	￥ 8,230	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,090	现货

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产品描述	KN-93 phosphate is a novel membrane-permeant synthetic inhibitor of purified neuronal CaMK-II with K i of 370 nM. KN-93 phosphate inhibits serum-induced fibroblast cell growth in a comparable dose-dependent fashion to its inhibition of CaMK-II activity.
靶点活性	CaMK II:0.37 μM(Ki)
体外活性	After 2 days of KN-93 treatment, 95% of cells are arrested in G1. G1 arrest is reversible; 1 day after KN-93 release, a peak of cells had progressed into S and G2-M. KN-93 also blocks cell growth stimulated by basic fibroblast growth factor, platelet-derived growth factor-BB, and epidermal growth factor in NIH 3T3 fibroblasts [1]. KN-93 inhibits the H +, K + -ATPase activity but strongly dissipates the proton gradient formed in the gastric membrane vesicles and reduces the volume of luminal space [2]. KN-93 (0.5 μM) prevents increased LV developed pressure during action potential prolongation and early afterdepolarizations. Ca 2+ -independent CaM kinase activity is increased during early afterdepolarizations. The increase in CaM kinase activity is prevented by pretreatment with KN-93 [3].
激酶实验	Measurement of activities of autophosphorylated/non-autophosphorylate CaMKII: CaMKII activity is measured utilizing syntideII as a substrate. Purified CaMKII is pre-incubated in the assay mixture ( 35 mM Hepes-Na ( pH 8.0 ), 10 mM MgC12, 0.5 μM CaM, 5 μM ATP, 1 mM CaCl2 or 1 mM EGTA, total 25 μL) at 30 °C for 2 minutes. After this pre-incubation, the protein substrate/radioactive ATP mixture is added to the same test tube and the preparation is further incubated at 30 °C, for 5 minutes ( final assay condition; 35 mM Hepes-Na (pH 8.0), 10 mM MgCl2, 0.125 μM CaCl2, 20 μM syntideII, 11.25 μM [ γ-32P] ATP, 10 % DMSO and indicated concentrations of KN-93, supplemented with 0.25 mM CaCl2 and 2 mM EGTA (for autophosphorylated samples) or 0.25 mM EGTA and 2 mM CaCl2 (for nonautophosphorylated samples ), total 100 μL ). The reaction is terminated by adding of 25 μL of 100 % ( w/v ) ice-cold TCA. After centrifugation, 80 μL of the supernatant is applied to phosphocellulose paper. The filters are then washed with 75 mM H3P04 for 15 min with continuous agitation. After 4-cycles of washing, the radioactivity retains on the filter paper is quantified in a liquid scintillation counter.
细胞实验	NIH 3T3 fibroblasts are cultured on polystyrene dishes in DMEM and fetal bovine serum, supplemented with penicillin/streptomycmn in a 5% CO2 humidified chamber at 37 癈. Cell growth is measured by using the MTT dye reduction method. (Only for Reference)

分子量	599.03
分子式	C26H32ClN2O8PS
CAS No.	1913269-12-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (155.3 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: 84 mg/mL (140.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	1.6694 mL	8.3468 mL	16.6937 mL	41.7341 mL
	5 mM	0.3339 mL	1.6694 mL	3.3387 mL	8.3468 mL
	10 mM	0.1669 mL	0.8347 mL	1.6694 mL	4.1734 mL
	20 mM	0.0835 mL	0.4173 mL	0.8347 mL	2.0867 mL
	50 mM	0.0334 mL	0.1669 mL	0.3339 mL	0.8347 mL
	100 mM	0.0167 mL	0.0835 mL	0.1669 mL	0.4173 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sumi M, et al. Biochem Biophys Res Commun. 1991, 181(3), 968-975. 2. Tombes RM, et al. Cell Growth Differ. 1995, 6(9), 1063-1070. 3. Rokhlin OW, et al. Cancer Biol Ther. 2010, 9(3), 224-235. 4. Yang X, et al. Neuropsychiatr Dis Treat. 2013, 9, 1213-1220. 5. Koga T, et al. Autoimmunity. 2014, 15, 1-6.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

KN-93 Phosphate 1913269-12-1 Neuroscience CaMK KN 93 Phosphate KN93 Phosphate Inhibitor inhibitor inhibit

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