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K-604 dihydrochloride

K-604 dihydrochloride

产品编号 T11733   CAS 217094-32-1

K-604 dihydrochloride 是酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 1 的选择性抑制剂,IC50为 0.45±0.06 μM。

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K-604 dihydrochloride Chemical Structure
K-604 dihydrochloride, CAS 217094-32-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 523 现货
2 mg ¥ 761 现货
5 mg ¥ 1,230 现货
10 mg ¥ 1,990 现货
25 mg ¥ 3,990 现货
50 mg ¥ 5,680 现货
100 mg ¥ 7,930 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,730 现货
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产品目录号及名称: K-604 dihydrochloride (T11733)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 K-604 dihydrochloride is a potent and selective acyl-CoA:cholesterol acyltransferase 1 inhibitor with an IC50 of 0.45±0.06 μM.
靶点活性 ACAT1:0.45 μM, ACAT2:102.85 μM
体外活性 一种新颖的ACAT抑制剂K-604对人类ACAT-1和ACAT-2的IC(50)值分别为0.45µM和102.85µM。示K-604对ACAT-1的选择性是对ACAT-2的229倍。动力学分析表明,与油酰辅酶A相比,抑制作用为竞争性,其K(i)值为0.378µM。人类单核细胞衍生的巨噬细胞暴露于K-604时,胆固醇酯化作用被抑制,IC(50)为68.0nM。进一步,K-604增强了THP-1巨噬细胞向HDL(3)或载脂蛋白A-I的胆固醇逆向运输[1]。
分子量 575.64
分子式 C23H32Cl2N6OS3
CAS No. 217094-32-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 62.5 mg/mL (108.57 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7372 mL 8.686 mL 17.372 mL 43.4299 mL
5 mM 0.3474 mL 1.7372 mL 3.4744 mL 8.686 mL
10 mM 0.1737 mL 0.8686 mL 1.7372 mL 4.343 mL
20 mM 0.0869 mL 0.4343 mL 0.8686 mL 2.1715 mL
50 mM 0.0347 mL 0.1737 mL 0.3474 mL 0.8686 mL
100 mM 0.0174 mL 0.0869 mL 0.1737 mL 0.4343 mL

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1. Ikenoya M, et al. A selective ACAT-1 inhibitor, K-604, suppresses fatty streak lesions in fat-fed hamsters without affecting plasma cholesterol levels. Atherosclerosis. 2007 Apr;191(2):290-7. 2. Shibuya Y, et al. Acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase 1 blockage enhances autophagy in the neurons of triple transgenic Alzheimer's disease mouse and reduces human P301L-tau content at the presymptomatic stage. Neurobiol Aging. 2015 Jul;36(7):2248-2259.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

K-604 dihydrochloride 217094-32-1 Metabolism Acyltransferase K604 dihydrochloride acyl-CoA:cholesterol acyltransferase K-604 inhibit Inhibitor Diacylglycerol acyltransferase K604 K 604 Dihydrochloride K 604 Diglyceride acyltransferase mono- acylglycerol acyltransferase K-604 Dihydrochloride K604 Dihydrochloride K 604 dihydrochloride inhibitor

 

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