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GRA Ex-25

GRA Ex-25

产品编号 T3422   CAS 307983-31-9
别名: GRA-Ex-25

GRA Ex-25 (GRA-Ex-25) 是glucagon 受体抑制剂,其对大鼠和人的 glucagon 受体的IC50值分别为 56 和 55 nM。

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GRA Ex-25 Chemical Structure
GRA Ex-25, CAS 307983-31-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 455 现货
2 mg ¥ 661 现货
5 mg ¥ 1,230 现货
10 mg ¥ 1,730 现货
25 mg ¥ 2,880 现货
50 mg ¥ 4,320 现货
100 mg ¥ 5,930 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,530 现货
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产品目录号及名称: GRA Ex-25 (T3422)
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纯度: 97.39%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 GRA Ex-25 (GRA-Ex-25) is an inhibitor of glucagon receptor.
靶点活性 Glucagon (human):55 nM, Glucagon (rat):56nM
体外活性 GRA Ex-25 binds a human glucagon receptor (h-GlucRbind) with Ki of 63 nM and a moderate glucagon induced adenylate cyclase inhibition (h-GlucRcyclase) with Ki of 254 nM under our assay conditions[1]. GRA Ex-25 has similar affinity to the rat and human glucagon receptors (IC50=56 and 55 nM, respectively)[2].
体内活性 GRA Ex-25 (3 mg/kg, i.v.) significantly reduces blood glucose which is caused by exogenous administration of glucagon in rat models. GRA Ex-25 is able to inhibit the rise in blood glucose levels elicited by exogenously administered glucagon, most likely due to the direct inhibition of glucagon stimulated hepatic glucose output[2].
别名 GRA-Ex-25
分子量 563.61
分子式 C29H36F3N3O5
CAS No. 307983-31-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 32 mg/mL

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分子量计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Kurukulasuriya R, et al. Biaryl amide glucagon receptor antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2004 May 3;14(9):2047-50. 2. Lau J, et al. New beta-alanine derivatives are orally available glucagon receptor antagonists. J Med Chem. 2007 Jan 11;50(1):113-28.

TargetMol Library Books文献引用

1. Li Y, Zhou X, Cheng C, et al.Gut AstA mediates sleep deprivation-induced energy wasting in Drosophila.Cell Discovery.2023, 9(1): 49.
GLP-1R modulator L7-028 GLP-1R Antagonist 1 Tirzepatide Acetate(2023788-19-2 free base) 3-Deoxyglucosone HAEGTFT acetate(926018-95-3 free base) Shanzhiside methyl ester GLP-1R agonist 3 Albiglutide TFA (782500-75-8 free base)

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

GRA Ex-25 307983-31-9 GPCR/G Protein Glucagon Receptor GCGR inhibit GRA Ex 25 Inhibitor GRA Ex25 GRA-Ex-25 inhibitor

 

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