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GNE-618

GNE-618

产品编号 T15403   CAS 1362151-42-5

GNE-618 is a potent and orally active inhibitor of nicotinamide phosphoribosyltransferase (IC50: 6 nM). GNE-618 depletes NAD levels and induces tumor cell death. It has anti-tumor activity.

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GNE-618 Chemical Structure
GNE-618, CAS 1362151-42-5
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 1,090 5日内发货
5 mg ¥ 1,830 5日内发货
25 mg ¥ 6,420 8-10周
50 mg ¥ 8,340 8-10周
100 mg ¥ 12,500 8-10周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,850 5日内发货
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产品目录号及名称: GNE-618 (T15403)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 GNE-618 is a potent and orally active inhibitor of nicotinamide phosphoribosyltransferase (IC50: 6 nM). GNE-618 depletes NAD levels and induces tumor cell death. It has anti-tumor activity.
靶点活性 NAMPT:6 nM
体外活性 GNE-618 decreases levels of NAD (EC50: 2.6 nM in the NSCLC cell line Calu-6). GNE-618 also reduces cellular proliferation of Calu-6 cells as determined using two different assay formats, either measuring ATP (EC50: 13.6 nM) or total protein content (SRB assay; EC50: 25.8 nM). GNE-618 (10-30 nM; 72 hours) displays an increase in the sub-2N population and a reduction in the percentage of cells in the G1 and M phases of the cell cycle in Calu-6 cells.
体内活性 In STO#81 patient-derived gastric model, GNE-618 (100 mg/kg; p.o.; twice daily for 5 days) significantly inhibits tumor growth by 88% and has minimal effects on body weight.
分子量 460.43
分子式 C21H15F3N4O3S
CAS No. 1362151-42-5

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Xiao Y, et al. Dependence of tumor cell lines and patient-derived tumors on the NAD salvage pathway rendersthem sensitive to NAMPT inhibition with GNE-618. Neoplasia. 2013 Oct;15(10):1151-60.
Nampt activator-1 LB-60-OF61 OT-82 KPT9274 STF-118804 GNE-617 Nampt-IN-5 SBI-797812

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

GNE-618 1362151-42-5 Metabolism NAMPT GNE 618 GNE618 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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