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Cl-amidine hydrochloride

产品编号 T10831L CAS 1373232-26-8

Cl-amidine hydrochloride 是一种口服有效的PAD 抑制剂，可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成，并提高败血症小鼠的存活率。它可诱导癌细胞凋亡，还可诱导 miR-16 引起细胞周期阻滞。

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Cl-amidine hydrochloride Chemical Structure

Cl-amidine hydrochloride, CAS 1373232-26-8

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 972	现货
10 mg	￥ 1,539	现货
25 mg	￥ 2,995	现货
50 mg	￥ 3,970	现货
100 mg	￥ 5,670	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 995	现货

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参考文献

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产品描述	Cl-amidine hydrochloride is an orally active peptidylarginine deminase (PAD) inhibitor (IC50: 5.9 μM for PAD4). Cl-amidine hydrochloride induces apoptosis in cancer cells and it also induces microRNA (miR)-16 in vitro causing cell cycle arrest. Cl-Amidine hydrochloride prevents histone 3 citrullination and neutrophil extracellular trap formation. It improves survival in a murine sepsis model.
靶点活性	PAD4:5.9 μM
体外活性	Cl-amidine是一种可生物利用的haloacetamidine基化合物，能够抑制所有活性的PAD同工酶，其效力相近（对PAD4的kinact/KI=13,000 M-1·min-1）[1]。结肠癌细胞系HT29对Cl-amidine引起的凋亡相对抵抗[2]。Cl-amidine（0, 5, 10, 15, 20, 25, 50 μg/mL, 24小时）能够以剂量依赖的方式促使TK6淋巴母细胞和HT29结肠癌细胞发生凋亡。
体内活性	Cl-amidine（5、25、75 mg/kg，经口灌胃，每日一次）呈剂量依赖性显著降低组织学评分。Cl-amidine（75 mg/kg，腹腔注射，每日一次）可抑制并治疗小鼠DSS诱导性结肠炎[2]。

化合物与蛋白结合的复合物	Crystal structure of human peptidylarginine deiminase 4 in complex with o-Cl-amidine
分子量	347.24
分子式	C14H20Cl2N4O2
CAS No.	1373232-26-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 19.23 mg/mL (55.38 mM), Sonication is recommended.

H2O: 50 mg/mL (143.99 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	2.8799 mL	14.3993 mL	28.7985 mL	71.9963 mL
	5 mM	0.576 mL	2.8799 mL	5.7597 mL	14.3993 mL
	10 mM	0.288 mL	1.4399 mL	2.8799 mL	7.1996 mL
	20 mM	0.144 mL	0.72 mL	1.4399 mL	3.5998 mL
	50 mM	0.0576 mL	0.288 mL	0.576 mL	1.4399 mL
H2O	100 mM	0.0288 mL	0.144 mL	0.288 mL	0.72 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yuan Luo, et al. Inhibitors and Inactivators of Protein Arginine Deiminase 4: Functional and Structural Characterization. Biochemistry. 2006 Oct 3; 45(39): 11727–11736. 2. Chumanevich AA, et al. Suppression of colitis in mice by Cl-amidine: a novel peptidylarginine deiminase inhibitor. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2011 Jun;300(6):G929-38. 3. Witalison EE, et al. Molecular targeting of protein arginine deiminases to suppress colitis and prevent colon cancer. Oncotarget. 2015 Nov 3;6(34):36053-62. 4. Biron BM, et al., Cl-Amidine Prevents Histone 3 Citrullination and Neutrophil Extracellular Trap Formation, and Improves Survival in a Murine Sepsis Model. J Innate Immun. 2017;9(1):22-32.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Cl-amidine hydrochloride 1373232-26-8 Apoptosis Chromatin/Epigenetic PAD Cl amidine hydrochloride miRNA-16 Protein Arginine Deiminase Cl-amidine inhibit MicroRNA Peptidylarginine Deiminase Cl-amidine Hydrochloride Clamidine hydrochloride Inhibitor miRNA microRNA-16 colitis sepsis miR-16 inhibitor

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