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Cenicriviroc

产品编号 TQ0297 CAS 497223-25-3

别名: TAK-652, TBR-652

Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的CCR2/CCR5拮抗剂，可抑制 HIV-1 和 HIV-2，具有抗炎、抗感染作用。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

Cenicriviroc, CAS 497223-25-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 745	现货
5 mg	￥ 1,980	现货
10 mg	￥ 3,230	现货
25 mg	￥ 4,790	现货
50 mg	￥ 6,550	现货
100 mg	￥ 8,830	现货
200 mg	￥ 11,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,230	现货

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其他形式的 Cenicriviroc:

Cenicriviroc Mesylate
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产品描述	Cenicriviroc (TAK-652) is an orally active, dual antagonist of CCR2/CCR5. It also inhibits both HIV-1 and HIV-2, and displays potent anti-infective and anti-inflammatory activity.
靶点活性	CCR5:0.29 nM, CCR2:5.9 nM, R5 HIV-1:0.024-0.08 nM (in PBMCs), R5 HIV-2:0.03-0.98 nM (in PBMCs)
体外活性	Cenicriviroc 阻止 HIV-1 的细胞进入[2]。就测试的 4 个 R5 HIV-2 临床分离株而言，cenicriviroc 的有效浓度 50% (EC50) 分别为 0.03、0.33、0.45 和 0.98 nM。具有双重亲和性和 X4-亲和性的 HIV-2 株对 cenicriviroc 显示出抗性，其 EC50 值均 >1000 nM，MPI 分别为 33% 和 4% [3]。
体内活性	Cenicriviroc (≥20 mg/kg/天) 在体内显著减少单核细胞/巨噬细胞的招募。在NASH模型中，cenicriviroc 显著降低非酒精性脂肪肝病活动评分。Cenicriviroc治疗对体重或肝/肾重量没有显著影响[1]。
动物实验	Male C57BL/6 mice (n=44; 8-10 weeks of age) are allocated to receive treatments via oral gavage (PO) on Days 1-5 in the following groups: non-disease control, vehicle control twice daily (BID), Cenicriviroc 5 mg/kg/day (Cenicriviroc5) BID, Cenicriviroc 20 mg/kg/day (Cenicriviroc20) BID, Cenicriviroc 100 mg/kg/day (Cenicriviroc100) BID, Cenicriviroc20 QD, and positive control (corticosteroid known to reduce inflammation in a variety of animal models) 1 mg/kg QD. On Day 4, peritonitis is induced via IP injection of TG 3.85% (1 mL/animal) 2 hours post-dose in all groups except non-disease controls [1].

别名	TAK-652, TBR-652
分子量	696.94
分子式	C41H52N4O4S
CAS No.	497223-25-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 120 mg/mL (172.19 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.4348 mL	7.1742 mL	14.3484 mL	35.8711 mL
	5 mM	0.287 mL	1.4348 mL	2.8697 mL	7.1742 mL
	10 mM	0.1435 mL	0.7174 mL	1.4348 mL	3.5871 mL
	20 mM	0.0717 mL	0.3587 mL	0.7174 mL	1.7936 mL
	50 mM	0.0287 mL	0.1435 mL	0.287 mL	0.7174 mL
	100 mM	0.0143 mL	0.0717 mL	0.1435 mL	0.3587 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lefebvre E, et al. Antifibrotic Effects of the Dual CCR2/CCR5 Antagonist Cenicriviroc in Animal Models of Liver and Kidney Fibrosis. PLoS One. 2016 Jun 27;11(6):e0158156 2. Kuwata T, et al. Incompatible Natures of the HIV-1 Envelope in Resistance to the CCR5 Antagonist Cenicriviroc and to Neutralizing Antibodies. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Nov 2;60(1):437-5 3. Visseaux B, et al. Cenicriviroc, a Novel CCR5 (R5) and CCR2 Antagonist, Shows In Vitro Activity against R5 Tropic HIV-2 Clinical Isolates. PLoS One. 2015 Aug 6;10(8):e0134904

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +