首页 工具
登录
购物车
Cenicriviroc

Cenicriviroc

产品编号 TQ0297   CAS 497223-25-3
别名: TAK-652, TBR-652

Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的CCR2/CCR5拮抗剂,可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有抗炎、抗感染作用。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
Cenicriviroc Chemical Structure
Cenicriviroc, CAS 497223-25-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 851 现货
2 mg ¥ 1,280 现货
5 mg ¥ 2,450 现货
10 mg ¥ 3,930 现货
25 mg ¥ 5,780 现货
50 mg ¥ 7,990 现货
100 mg ¥ 10,800 现货
200 mg ¥ 14,600 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,230 现货
其他形式的 Cenicriviroc:
药物设计专题培训
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
产品目录号及名称: Cenicriviroc (TQ0297)
点击图片重新获取验证码
选择批次  
纯度: 98.98%
TargetMol batch loading
更多批次查询请联系客服
生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Cenicriviroc (TAK-652) is an orally active, dual antagonist of CCR2/CCR5. It also inhibits both HIV-1 and HIV-2, and displays potent anti-infective and anti-inflammatory activity.
靶点活性 CCR5:0.29 nM, CCR2:5.9 nM, R5 HIV-1:0.024-0.08 nM (in PBMCs), R5 HIV-2:0.03-0.98 nM (in PBMCs)
体外活性 Cenicriviroc 阻止 HIV-1 的细胞进入[2]。就测试的 4 个 R5 HIV-2 临床分离株而言,cenicriviroc 的有效浓度 50% (EC50) 分别为 0.03、0.33、0.45 和 0.98 nM。具有双重亲和性和 X4-亲和性的 HIV-2 株对 cenicriviroc 显示出抗性,其 EC50 值均 >1000 nM,MPI 分别为 33% 和 4% [3]。
体内活性 Cenicriviroc (≥20 mg/kg/天) 在体内显著减少单核细胞/巨噬细胞的招募。在NASH模型中,cenicriviroc 显著降低非酒精性脂肪肝病活动评分。Cenicriviroc治疗对体重或肝/肾重量没有显著影响[1]。
动物实验 Male C57BL/6 mice (n=44; 8-10 weeks of age) are allocated to receive treatments via oral gavage (PO) on Days 1-5 in the following groups: non-disease control, vehicle control twice daily (BID), Cenicriviroc 5 mg/kg/day (Cenicriviroc5) BID, Cenicriviroc 20 mg/kg/day (Cenicriviroc20) BID, Cenicriviroc 100 mg/kg/day (Cenicriviroc100) BID, Cenicriviroc20 QD, and positive control (corticosteroid known to reduce inflammation in a variety of animal models) 1 mg/kg QD. On Day 4, peritonitis is induced via IP injection of TG 3.85% (1 mL/animal) 2 hours post-dose in all groups except non-disease controls [1].
别名 TAK-652, TBR-652
分子量 696.94
分子式 C41H52N4O4S
CAS No. 497223-25-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 120 mg/mL (172.19 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4348 mL 7.1742 mL 14.3484 mL 35.8711 mL
5 mM 0.287 mL 1.4348 mL 2.8697 mL 7.1742 mL
10 mM 0.1435 mL 0.7174 mL 1.4348 mL 3.5871 mL
20 mM 0.0717 mL 0.3587 mL 0.7174 mL 1.7936 mL
50 mM 0.0287 mL 0.1435 mL 0.287 mL 0.7174 mL
100 mM 0.0143 mL 0.0717 mL 0.1435 mL 0.3587 mL

TargetMol Calculator计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
=
X
X
X
=
X
=
/
g/mol

输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

TargetMol Library Books参考文献

1. Lefebvre E, et al. Antifibrotic Effects of the Dual CCR2/CCR5 Antagonist Cenicriviroc in Animal Models of Liver and Kidney Fibrosis. PLoS One. 2016 Jun 27;11(6):e0158156 2. Kuwata T, et al. Incompatible Natures of the HIV-1 Envelope in Resistance to the CCR5 Antagonist Cenicriviroc and to Neutralizing Antibodies. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Nov 2;60(1):437-5 3. Visseaux B, et al. Cenicriviroc, a Novel CCR5 (R5) and CCR2 Antagonist, Shows In Vitro Activity against R5 Tropic HIV-2 Clinical Isolates. PLoS One. 2015 Aug 6;10(8):e0134904
(Rac)-Telinavir Maraviroc TAT Ermanin CK-666 (S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol PTACH Zidovudine

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
药物功能重定位化合物库 抑制剂库 膜蛋白靶向化合物库 ReFRAME 相关化合物库 抗病毒库 NO PAINS 化合物库 趋化因子抑制剂库 人代谢物化合物库 临床期小分子药物库 抗纤维化化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Cenicriviroc 497223-25-3 Immunology/Inflammation Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HIV Protease CCR CC chemokine receptor TAK-652 inhibit HIV TAK652 Inhibitor Human immunodeficiency virus TAK 652 TBR652 TBR-652 TBR 652 inhibitor

 

TargetMol Loading
陶术
生物
TargetMol®中国区唯一合作伙伴
点击进入陶术生物官网陶术生物
联系我们
400-820-0310

上海市静安区江场三路238号8楼