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Belnacasan

产品编号 T6090 CAS 273404-37-8

别名: VX-765

Belnacasan (VX-765) 是一种具有口服活性的 IL 转换酶/caspase-1 抑制剂，是 VRT-043198 的口服生物活性前药，作用于外周血单核细胞，可抑制 LPS 诱导的 IL-1β 和 IL-18 释放。

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Belnacasan, CAS 273404-37-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 276	现货
2 mg	￥ 393	现货
5 mg	￥ 647	现货
10 mg	￥ 898	现货
25 mg	￥ 1,780	现货
50 mg	￥ 2,990	现货
100 mg	￥ 3,850	现货
200 mg	￥ 5,520	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 762	现货

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纯度: 99.5%

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纯度: 98.44%

纯度: 97.43%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	Belnacasan (VX-765) is an orally active IL-converting enzyme/caspase-1 inhibitor.
靶点活性	Caspase-1:0.8 nM(Ki), Caspase-4:<0.6 nM(Ki)
体外活性	VX-765通过防止前脑星形胶质细胞中IL-1β的增加阻断大鼠体内的癫痫发生,而对后放电持续时间没有明显影响.在患有遗传性失神癫痫的成年大鼠体内注射3天VX-765后,通过选择性阻断IL-1β生物合成,明显降低累积持续时间,减少平均55%的棘慢波放电.50 mg/kg-200 mg/kg VX-765在急性癫痫小鼠模型中,通过延迟首次癫痫开始时间,并减少平均50%的癫痫发作次数以及64%的总持续时间,产生抗癫痫作用.200 mg/kg VX-765在胶原诱导的关节炎小鼠模型中,抑制60%脂多糖诱导的IL-1β产生,并导致炎症评分剂量依赖性明显降低,有效保护关节病变.
体内活性	VRT-043198会抑制IL-1β从外周血单个核细胞和全血中的释放,IC50分别为0.67 μM和1.9 μM。VX-765是一种口服可吸收的VRT-043198前药,显示出对ICE /半胱天冬酶-1和半胱天冬酶-4的有效抑制作用,Ki分别为0.8 nM和<0.6 nM。
激酶实验	Enzyme inhibition is assayed by tracking of the rate of hydrolysis of an appropriate substrate labeled with either p-nitroaniline or aminomethyl coumarin (AMC) as follows: ICE/caspase-1, suc-YVAD-p-nitroanilide; caspase-4, Ac-WEHD-AMC; caspase-6, Ac-VEID-AMC; caspase-3, -7, -8, and -9, Ac-DEVD-AMC; and granzyme B, Ac-IEPD-AMC. Enzymes and substrates are incubated in a reaction buffer [10 mM Tris, pH 7.5, 0.1% (w/v) CHAPS, 1 mM dithiothreitol, and 5% (v/v) DMSO] for 10 min at 37°C. Glycerol is added to the buffer at 8% (v/v) for caspase-3, -6, and -9 and granzyme B to improve stability of enzymes. The rate of substrate hydrolysis is monitored using a fluorometer. Assays for cathepsin B and trypsin are performed[2].
细胞实验	VX-765 is solubilized in DMSO and stored, and then diluted with RPMI 1640 complete medium (DMSO 0.2%) before use[1]. A total of 2×105 cells/well (100 μL cell suspension) is distributed in triplicate in flat-bottom 96-well plates. Either 50 μL of VX-765 (40 μM in RPMI 1640 complete medium containing 0.2% DMSO) or vehicle control is added to appropriate wells. Following a 30-min incubation at 37°C, 50 μL of LPS diluted in RPMI 1640 complete medium is added at final concentrations varying from 0.001 to 10 ng/mL. Cells are returned to a 37°C incubator. At 4 h after LPS addition, 75 μL of supernatant is removed from wells, cleared by centrifugation for 5 min at 1500 rpm, and stored at 4°C until assayed. Cells are returned to a 37°C incubator until 24 h after LPS addition, at which time 100 μL of supernatant is removed, cleared by centrifugation, and stored at 4°C. Supernatants are tested using ELISA kits for IL-1β, IL-6, IL-18, and IL-1α[1].

别名	VX-765
分子量	508.99
分子式	C24H33ClN4O6
CAS No.	273404-37-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 93 mg/mL (182.7 mM)

DMSO: 93 mg/mL (182.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	1.9647 mL	9.8234 mL	19.6468 mL	49.1169 mL
	5 mM	0.3929 mL	1.9647 mL	3.9294 mL	9.8234 mL
	10 mM	0.1965 mL	0.9823 mL	1.9647 mL	4.9117 mL
	20 mM	0.0982 mL	0.4912 mL	0.9823 mL	2.4558 mL
	50 mM	0.0393 mL	0.1965 mL	0.3929 mL	0.9823 mL
	100 mM	0.0196 mL	0.0982 mL	0.1965 mL	0.4912 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wannamaker W, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2007, 321(2), 509-516. 2. Ravizza T, et al. Neurobiol Dis. 2008, 31(3), 327-333. 3. Maroso M, et al. Neurotherapeutics. 2011, 8(2), 304-315. 4. Akin D, et al. Neurobiol Dis. 2011, 44(3), 259-269. 5. Teng J F, Mei Q B, Zhou X G, et al. Polyphyllin VI Induces Caspase-1-Mediated Pyroptosis via the Induction of ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD Signal Axis in Non-Small Cell Lung Cancer[J]. MLA . Cancers. 2020, 12(1): 194.

文献引用

1. Zhao Q, Feng H, Yang Z, et al. The central role of a two‐way positive feedback pathway in molecular targeted therapies‐mediated pyroptosis in anaplastic thyroid cancer. Clinical and Translational Medicine. 2022, 12(2): e727 2. Zhao Q, Feng H, Yang Z, et al. The central role of a two‐way positive feedback pathway in molecular targeted therapies‐mediated pyroptosis in anaplastic thyroid cancer. Clinical and Translational Medicine. 2022, 12(2): e727 3. Teng J F, Mei Q B, Zhou X G, et al. Polyphyllin VI Induces Caspase-1-Mediated Pyroptosis via the Induction of ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD Signal Axis in Non-Small Cell Lung Cancer MLA. Cancers. 2020, 12(1): 193. 4. Hussain M, Lu Y, Tariq M, et al. A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-dependent mechanism. Iscience. 2022, 25(7): 104591. 5. Xia H, Zhang Z, You F. Inhibiting ACSL1-Related Ferroptosis Restrains Murine Coronavirus Infection. Viruses. 2021, 13(12): 2383. 6. Li Y, Yang W, Zheng Y, et al.Targeting fatty acid synthase modulates sensitivity of hepatocellular carcinoma to sorafenib via ferroptosis.Journal of Experimental & Clinical Cancer Research.2023, 42(1): 1-19. 7. Liu M, Wang Y, Li S, et al.Attenuates reactive oxygen species: induced pyroptosis via activation of the Nrf2/HO-1 signal pathway in models of trigeminal neuralgia.Scientific Reports.2023, 13(1): 18111.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Belnacasan 273404-37-8 Apoptosis Proteases/Proteasome Caspase Inhibitor VX 765 VX765 inhibit VX-765 inhibitor

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