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Bay 59-3074

货号 T3699Cas号 406205-74-1 一键复制产品信息 纯度: 99.69%
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Bay 59-3074 是选择性的CB1/CB2受体的部分激动剂,其在 CB1 受体 (Ki:48.3 nM) 和 CB2 受体 (Ki:45.5 nM)。它可用于缓解疼痛的研究。

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纯度: 99.69%

货号 T3699Cas号 406205-74-1

Bay 59-3074 是选择性的CB1/CB2受体的部分激动剂,其在 CB1 受体 (Ki:48.3 nM) 和 CB2 受体 (Ki:45.5 nM)。它可用于缓解疼痛的研究。

Bay 59-3074
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规格价格库存数量
5 mg
¥ 167
现货
10 mg
¥ 279
现货
25 mg
¥ 517
现货
50 mg
¥ 826
现货
100 mg
¥ 1,560
现货
200 mg
¥ 2,230
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 191
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
Bay 59-3074 is a CB1/CB2 receptor partial agonist (Ki: 48.3/45.5 nM). In rat models of chronic neuropathic and inflammatory pain, it displays anti-hyperalgesic and antiallodynic properties.
靶点活性
CB1:48.3nM(ki), CB2:45.5 nM(ki)
体外活性

Bay 59-3074 在大鼠模型的急性和慢性疼痛中表现出镇痛、抗高痛敏和抗痛觉过敏的特性。参考浓度为10 μM。

体内活性

在慢性神经病理性(慢性束缚伤害、保留神经损伤、胫神经损伤和脊神经结扎模型)和炎症性疼痛(卡拉胶和完全Freund's佐剂模型)的大鼠模型中,BAY 59-3074(0.3-3 mg/kg,口服)引发了抗热性或机械性刺激的抗高敏和抗痛觉过敏效应。在保留神经损伤模型中,BAY 59-3074(1 mg/kg,口服)的抗痛觉过敏有效性在每日给药2周后仍得以维持。然而,对大剂量(超过1 mg/kg,例如低体温)所产生的大麻素相关副作用,耐受性迅速(在5天内)发展。从1 mg/kg逐渐增加至32 mg/kg口服(每第四天剂量加倍)可预防此类副作用的发生,同时保持/增加了抗高敏和抗痛觉过敏效能。在连续14天每日应用1至10 mg/kg口服后突然停药,未见撤药症状。

化学信息
分子量453.36
分子式C18H13F6NO4S
CAS No.406205-74-1
SmilesFC(F)(F)CCCS(=O)(=O)Oc1cccc(Oc2cccc(c2C#N)C(F)(F)F)c1
密度1.496g/cm3
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (110.29 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 2.5 mg/mL (5.51 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2058 mL11.0288 mL22.0575 mL110.2876 mL
5 mM0.4412 mL2.2058 mL4.4115 mL22.0575 mL
10 mM0.2206 mL1.1029 mL2.2058 mL11.0288 mL
20 mM0.1103 mL0.5514 mL1.1029 mL5.5144 mL
50 mM0.0441 mL0.2206 mL0.4412 mL2.2058 mL
100 mM0.0221 mL0.1103 mL0.2206 mL1.1029 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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