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BIX-01294

产品编号 T7697 CAS 935693-62-2

BIX-01294 是高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶可逆抑制剂。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP，可诱导坏死性凋亡和自噬，具有抗肿瘤活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

BIX-01294, CAS 935693-62-2

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 98 mg/mL (163.33 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Cui J , Sun W , Hao X , et al. EHMT2 inhibitor BIX-01294 induces apoptosis through PMAIP1-USP9X-MCL1 axis in human bladder cancer cells[J]. Cancer Cell International, 2015, 15(1):4. 2. Homon C A , O'Sullivan R , August E M , et al. Reversal of H3K9me2 by a small-molecule inhibitor for the G9a histone methyltransferase.[J]. Molecular Cell, 2007, 25(3):473-481. 3. Zhang Y, Xue W, Zhang W, et al. Histone methyltransferase G9a protects against acute liver injury through GSTP1[J]. Cell Death & Differentiation. 2020, 27(4): 1243-1258.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BIX-01294 935693-62-2 Autophagy Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase PRMT1 recurrent H3K9me3 Inhibitor Cdkn1a inhibit p53 Gadd45a MLKL BIX 01294 BIX01294 SUV39H1(H320R) H3K9me2 p21 inhibitor

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产品描述	BIX-01294 is an G9a Histone Methyltransferase inhibitor(IC50 : 1.9 μM).
靶点活性	G9a:1.9 μM
体外活性	BIX-01294 induced caspase-dependent apoptosis in human bladder cancer cells.?BIX-01294 stimulates endoplasmic reticulum stress (ER stress) and up-regulated expression of PMAIP1 through DDIT3 up-regulation.?Furthermore, down-regulation of the deubiquitinase USP9X by BIX-01294 results in downstream reduction of MCL1 expression, leading to apoptosis eventually[1].
细胞实验	On the first day, cells were seeded in 96 well plates.?Twenty-four hours later, BIX-01294 was added at the indicated concentrations in each well.?After treatment by BIX-01294 for another 24 h, we used 10% TCA to immobilize the cells and then evaluated the living cell numbers using the sulforhodamine B assay as previously described[1]

分子量	490.64
分子式	C28H38N6O2
CAS No.	935693-62-2

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