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Atuveciclib Racemate

Atuveciclib Racemate

产品编号 T10464L   CAS 1414943-88-6
别名: BAY-1143572 Racemate, 阿维西利

Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是口服有效的 P-TEFb/CDK9高选择性抑制剂,CDK9/CycT1的 IC50为13 nM。

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Atuveciclib Racemate Chemical Structure
Atuveciclib Racemate, CAS 1414943-88-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 619 现货
2 mg ¥ 883 现货
5 mg ¥ 1,490 现货
10 mg ¥ 2,480 现货
25 mg ¥ 4,130 现货
50 mg ¥ 5,780 现货
100 mg ¥ 7,880 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,630 现货
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产品目录号及名称: Atuveciclib Racemate (T10464L)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) is the racemate mixture of Atuveciclib, which is a potent and highly selective, oral P-TEFb/CDK9 inhibitor which supresses CDK9/CycT1 with an IC50 of 13 nM.
靶点活性 Apoptosis:385 nM(AML cell lines), P-TEFb/CDK9:13 nM, Antiproliferative:310 nM(MOLM-13 cells), Antiproliferative:920 nM(HeLa cells)
体外活性 Atuveciclib (BAY-1143572) 具有强大且高度选择性的PTEFb-激酶抑制作用,其活性范围在低纳摩尔水平。Atuveciclib (BAY-1143572) 能抑制7种MLL重排阳性和阴性的AML细胞系增殖(IC50:385 nM),并诱导凋亡[1]。Atuveciclib (BAY-1143572) 对非CDK激酶类具有良好的选择性,并对一系列肿瘤细胞系表现出广泛的抗增殖活性(IC50值在亚微摩尔水平)。随着浓度的增加,观察到RNA聚合酶II的磷酸化以及下游MYC mRNA和蛋白水平的减少[2]。
体内活性 Atuveciclib(BAY-1143572)的不同固体肿瘤模型与多种化疗化合物联合使用时显著提升[2]。在用Atuveciclib(BAY-1143572)处理的大鼠中,观察到其血细胞中MYC mRNA受到抑制。Atuveciclib(BAY-1143572)在口服给药的小鼠(每日一次)和大鼠AML异种移植肿瘤模型中均表现出抑制作用,并在2种大鼠模型中的2种呈现耐受剂量。在多个模型中还可能实现部分或甚至完全缓解[1]。
别名 BAY-1143572 Racemate, 阿维西利
分子量 387.43
分子式 C18H18FN5O2S
CAS No. 1414943-88-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (285.11 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5811 mL 12.9056 mL 25.8111 mL 64.5278 mL
5 mM 0.5162 mL 2.5811 mL 5.1622 mL 12.9056 mL
10 mM 0.2581 mL 1.2906 mL 2.5811 mL 6.4528 mL
20 mM 0.1291 mL 0.6453 mL 1.2906 mL 3.2264 mL
50 mM 0.0516 mL 0.2581 mL 0.5162 mL 1.2906 mL
100 mM 0.0258 mL 0.1291 mL 0.2581 mL 0.6453 mL

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1. Scholz A, et al. BAY 1143572, a first-in-class, highly selective, potent and orally available inhibitor of PTEFb/CDK9 currently in Phase I, shows convincing anti-tumor activity in preclinical models of acute myeloid leukemia (AML). [abstract]. In: Proceedings of the 107th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2016 Apr 16-20; New Orleans, LA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2016;76(14 Suppl):Abstract nr 3022. 2. Scholz A, et al. BAY 1143572: A first-in-class, highly selective, potent and orally available inhibitor of PTEFb/CDK9 currently in Phase I, inhibits MYC and shows convincing anti-tumor activity in multiple xenograft models by the induction of apoptosis. [abstract]. In: Proceedings of the 106th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2015 Apr 18-22; Philadelphia, PA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr DDT02-02. doi:10.1158/1538-7445.AM2015-DDT02-02
Tricin CLK-IN-T3 Purvalanol B A09-003 SU11274 (R)​-​CR8 Cdc7-IN-7 CDK2-IN-4

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Atuveciclib Racemate 1414943-88-6 Cell Cycle/Checkpoint CDK BAY-1143572 Racemate Atuveciclib BAY1143572 Cyclin dependent kinase inhibit Inhibitor 阿维西利 BAY 1143572 BAY-1143572 inhibitor

 

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