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Atuveciclib
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产品编号 T10464LCas号 1414943-88-6
别名 阿维西利, BAY-1143572 Racemate
Atuveciclib (BAY 1143572)是强效和高选择性的PTEFb/CDK9抑制剂，对CDK9/CycT1的IC50值为13 nm，对CDK2的选择性比值为100，具有生物利用度高和可口服的优点。
Atuveciclib
还可以 纯度: 98.8%
产品编号 T10464L 别名 阿维西利, BAY-1143572 RacemateCas号 1414943-88-6
Atuveciclib (BAY 1143572)是强效和高选择性的PTEFb/CDK9抑制剂，对CDK9/CycT1的IC50值为13 nm，对CDK2的选择性比值为100，具有生物利用度高和可口服的优点。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 619 | In stock | |
| 2 mg | ¥ 883 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 1,490 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 2,480 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 4,130 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 5,780 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 7,880 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,630 | In stock |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Atuveciclib (BAY 1143572) is a potent and highly selective PTEFb/CDK9 inhibitor with an IC50 value of 13 nm for CDK9/CycT1 and a selectivity ratio of 100 for CDK2, with highly bioavailable and orally available advantages. |
| 靶点活性 | Antiproliferative:920 nM(HeLa cells), Antiproliferative:310 nM(MOLM-13 cells), Apoptosis:385 nM(AML cell lines), P-TEFb/CDK9:13 nM |
| 体外活性 | Atuveciclib (BAY-1143572) 具有强大且高度选择性的PTEFb-激酶抑制作用，其活性范围在低纳摩尔水平。Atuveciclib (BAY-1143572) 能抑制7种MLL重排阳性和阴性的AML细胞系增殖(IC50:385 nM)，并诱导凋亡[1]。Atuveciclib (BAY-1143572) 对非CDK激酶类具有良好的选择性，并对一系列肿瘤细胞系表现出广泛的抗增殖活性(IC50值在亚微摩尔水平)。随着浓度的增加，观察到RNA聚合酶II的磷酸化以及下游MYC mRNA和蛋白水平的减少[2]。 |
| 体内活性 | Atuveciclib（BAY-1143572）的不同固体肿瘤模型与多种化疗化合物联合使用时显著提升[2]。在用Atuveciclib（BAY-1143572）处理的大鼠中，观察到其血细胞中MYC mRNA受到抑制。Atuveciclib（BAY-1143572）在口服给药的小鼠（每日一次）和大鼠AML异种移植肿瘤模型中均表现出抑制作用，并在2种大鼠模型中的2种呈现耐受剂量。在多个模型中还可能实现部分或甚至完全缓解[1]。 |
| 别名 | 阿维西利, BAY-1143572 Racemate |
| 分子量 | 387.43 |
| 分子式 | C18H18FN5O2S |
| CAS No. | 1414943-88-6 |
| Smiles | COc1cc(F)ccc1-c1ncnc(Nc2cccc(CS(C)(=N)=O)c2)n1 |
| 密度 | 1.36 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (258.11 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% 
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清 以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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