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AMG-3969

产品编号 TQ0055 CAS 1361224-53-4

AMG-3969 是一种葡萄糖激酶-葡糖激酶调节蛋白相互作用的干扰物，IC50=为4 nM。

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AMG-3969, CAS 1361224-53-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,230	现货
5 mg	￥ 2,890	现货
10 mg	￥ 4,160	现货
25 mg	￥ 6,520	现货
50 mg	￥ 8,790	现货
100 mg	￥ 11,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,330	现货

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纯度: 98.89%

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参考文献

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产品描述	AMG-3969 is an effective glucokinase-glucokinase regulatory protein interaction (GK-GKRP) disruptor (IC50: 4 nM).
靶点活性	GK-GKRP:4 nM (cell free)
体外活性	AMG-3969在细胞活性方面表现出强效(细胞外半数有效浓度EC50为0.202 μM；半数抑制浓度IC50为4 nM)[1,2]。在体外（分离的肝细胞中），AMG-3969有效地逆转了GKRP对GK活性的抑制作用，并促进GK的转位[3]。
体内活性	AMG-3969 (100 mg/kg) 在血糖降低方面显示显著效果，特别是在8小时时点观察到强大的疗效（降低56%）[1]。在多种糖尿病啮齿动物模型中，AMG-3969能够将血糖水平正常化。AMG-3969在大鼠体内具有良好的药代动力学（PK）属性（75%），并在db/db小鼠中以剂量依赖的方式显著降低血糖水平[2]。AMG-3969在三种糖尿病模型中展现出剂量依赖的疗效，包括饮食诱导的肥胖（DIO）、ob/ob和db/db小鼠；然而，AMG-3969对于正常血糖的C57BL/6（B6）小鼠降血糖无效。AMG-3969在促进碳水化合物基质方面高度有效。通过观察到的呼吸交换比率增加，AMG-3969在单剂量后的次夜及次日引发碳水化合物氧化的持续变化[3]。
动物实验	Diabetic db/db mice are used in the study. At 8:00 AM, mice are bled via retro-orbital sinus puncture and blood glucose values are determined and used to randomize the animals in which their averages are similar, and only mice with blood glucose ranges between 300 and 500 mg/dL are included. Vehicle (2% hydroxypropyl methylcellulose, 1% Tween 80, pH 2.2 adjusted with MSA) or AMG-3969 (10, 30, 100 mg/kg) are gavaged at 9:00 AM. Blood glucose is measured at 4, 6, or 8 h posttreatment. At each time point, a 15 μL sample of whole blood is analyzed for drug exposure [1].

分子量	522.46
分子式	C21H20F6N4O3S
CAS No.	1361224-53-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (191.40 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.914 mL	9.5701 mL	19.1402 mL	47.8506 mL
	5 mM	0.3828 mL	1.914 mL	3.828 mL	9.5701 mL
	10 mM	0.1914 mL	0.957 mL	1.914 mL	4.7851 mL
	20 mM	0.0957 mL	0.4785 mL	0.957 mL	2.3925 mL
	50 mM	0.0383 mL	0.1914 mL	0.3828 mL	0.957 mL
	100 mM	0.0191 mL	0.0957 mL	0.1914 mL	0.4785 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Nishimura N, et al. Small molecule disruptors of the glucokinase-glucokinase regulatory protein interaction: 3. Structure-activity relationships within the aryl carbinol region of the N-arylsulfonamido-N'-arylpiperazine series. J Med Chem. 2014 Apr 10;57(7):3094-116. 2. Lloyd DJ, et al. Antidiabetic effects of glucokinase regulatory protein small-molecule disruptors. Nature. 2013 Dec 19;504(7480):437-40. 3. St Jean DJ Jr, et al. Small molecule disruptors of the glucokinase-glucokinase regulatory protein interaction: 2. Leveraging structure-based drug design to identify analogues with improved pharmacokinetic profiles. J Med Chem. 2014 Jan 23;57(2):325-38.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AMG-3969 1361224-53-4 Metabolism Glucokinase Hexokinase IV AMG3969 Hexokinase D AMG 3969 Inhibitor inhibit inhibitor

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