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A 922500

产品编号 T6365 CAS 959122-11-3

别名: A922500, (1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸, DGAT-1 Inhibitor 4a

A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种口服有效的二酰甘油酰基转移酶 1(DGAT-1)选择性抑制剂，抑制小鼠和人 DGAT-1 的IC50s 分别为9 nM，22 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

A 922500, CAS 959122-11-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 362	现货
2 mg	￥ 518	现货
5 mg	￥ 917	现货
10 mg	￥ 1,280	现货
25 mg	￥ 2,150	现货
50 mg	￥ 3,180	现货
100 mg	￥ 4,680	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 933	现货

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产品描述	A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) is an inhibitor for human and mouse DGAT-1 with IC50 of 7 nM and 24 nM, respectively, good selectivity over related acyltransferases, hERG, and a panel of anti-targets.
靶点活性	DGAT-1 (mouse):24 nM, DGAT-1 (human):7 nM
体外活性	A 922500 inhibits the phylogenetic family members acyl coenzyme A cholesterol acyltransferase-1 and -2 with IC50 of 296 μM. [1] A 922500 potently inhibits huDGAT-1 and mseDGAT-1. [2]
体内活性	Zucker fatty rats and diet-induced dyslipidemic hamsters are dosed orally with A 922500 (0.03, 0.3, and 3 mg/kg) for 14 days. Serum triglycerides ae significantly reduced by the 3 mg/kg dose of A 922500 in both the Zucker fatty rat (39%) and hyperlipidemic hamster (53%). These serum triglyceride changes are accompanied by significant reductions in free fatty acid levels by 32% in the Zucker fatty rat and 55% in the hyperlipidemic hamster. In addition, high-density lipoprotein-cholesterol is significantly increases (25%) in the Zucker fatty rat by A 922500 administered at 3 mg/kg. [1] A 922500 confers weight loss and a reduction in liver triglycerides when dosed chronically in DIO mice and depletes serum triglycerides following a lipid challenge in a dose-dependent manner, thus, reproducing major phenotypical characteristics of DGAT-1(-/-) mice. [2] A 922500 (0.03, 0.3 and 3 mg/kg, p.o.) dose-dependently attenuates the maximal postprandial rise in serum triglyceride concentrations. [3]

别名	A922500, (1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸, DGAT-1 Inhibitor 4a
分子量	428.48
分子式	C26H24N2O4
CAS No.	959122-11-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 21.4 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3338 mL	11.6692 mL	23.3383 mL	58.3458 mL
	5 mM	0.4668 mL	2.3338 mL	4.6677 mL	11.6692 mL
	10 mM	0.2334 mL	1.1669 mL	2.3338 mL	5.8346 mL
	20 mM	0.1167 mL	0.5835 mL	1.1669 mL	2.9173 mL
	50 mM	0.0467 mL	0.2334 mL	0.4668 mL	1.1669 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. King AJ et al. J Pharmacol Exp Ther. 2009, 330(2), 526-531. 2. Zhao G, et al. J Med Chem. 2008, 51(3), 380-383. 3. King AJ, et al. Eur J Pharmacol. 2010, 637(1-3), 155-161. 4. Masouleh S K. Lipid droplet formation drives pathogenic ILC2 responses in airway inflammation . 5. Karagiannis F, Masouleh S K, Wunderling K, et al. Lipid-Droplet Formation Drives Pathogenic Group 2 Innate Lymphoid Cells in Airway Inflammation[J]. Immunity. 2020, 52(4): 620-634. e6.

文献引用

1. Masouleh S K. Lipid droplet formation drives pathogenic ILC2 responses in airway inflammation. Immunity. 2020 2. Karagiannis F, Masouleh S K, Wunderling K, et al. Lipid-Droplet Formation Drives Pathogenic Group 2 Innate Lymphoid Cells in Airway Inflammation. Immunity. 2020, 52(4): 620-634. e6. 3. Wang W, Qu Y, Wang X, et al.Genetic variety of ORF3a shapes SARS‐CoV‐2 fitness through modulation of lipid droplet.Journal of Medical Virology.2023

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

A 922500 959122-11-3 Metabolism Acyltransferase Transferase inhibit Inhibitor Diglyceride acyltransferase A922500 mono- acylglycerol acyltransferase acyl-CoA:cholesterol acyltransferase Diacylglycerol acyltransferase (1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸 DGAT-1 Inhibitor 4a A-922500 inhibitor

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