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2,5-dimethyl Celecoxib

2,5-dimethyl Celecoxib

产品编号 T35610   CAS 457639-26-8

2,5-dimethyl Celecoxib 是塞来昔布衍生物和微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的靶向抑制剂,mPGES-1 是炎症介质 PGE2 合成途径中的关键酶。

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2,5-dimethyl Celecoxib Chemical Structure
2,5-dimethyl Celecoxib, CAS 457639-26-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 845 现货
5 mg ¥ 1,720 现货
10 mg ¥ 2,850 现货
25 mg ¥ 4,690 现货
50 mg ¥ 6,690 现货
100 mg ¥ 8,910 现货
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产品目录号及名称: 2,5-dimethyl Celecoxib (T35610)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 2,5-dimethyl Celecoxib is a celecoxib derivative and a targeted inhibitor of microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1), a key enzyme in the PGE2 synthesis pathway of inflammatory mediators.
体外活性 2,5-dimethyl Celecoxib(1–100?μM) decreased the viability of GBM cell lines in a dose-dependent manner. 2,5-dimethyl Celecoxib downregulated β-catenin target genes expression in A-172, T98G and U-138 MG cell lines. Apoptosis was induced, and cell cycle distribution was altered after the treatment with 2,5-dimethyl Celecoxib in T98G cell line.2,5-dimethyl Celecoxib downregulated β-catenin target genes expression in patient-derived primary GBM cell lines P1 and P6[1].
体内活性 2,5-dimethyl Celecoxib prevented cardiac remodeling and markedly reduced urinary albumin excretion without altering blood pressure in mice. 2,5-dimethyl Celecoxib prevented podocyte injury, glomerulosclerosis, and interstitial fibrosis in the kidney of mice loaded with angiotensin II and high-salt load. 2,5-dimethyl Celecoxib reduced the phosphorylation level of Akt and activated glycogen synthase kinase-3, which led to the suppression of the Wnt/β-catenin signal in the heart and kidney. 2,5-dimethyl Celecoxib also reduced the expression level of snail, a key transcription factor for the epithelial–mesenchymal transition and of which gene is a target of the Wnt/β-catenin signal[2].
分子量 395.4
分子式 C18H16F3N3O2S
CAS No. 457639-26-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 3 mg/mL

DMSO: 5 mg/mL

DMF: 5 mg/mL

DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Majchrzak-Celińska A, et al. COXIBs and 2,5-dimethylcelecoxib counteract the hyperactivated Wnt/β-catenin pathway and COX-2/PGE2/EP4 signaling in glioblastoma cells. BMC Cancer. 2021 May 3;21(1):493. 2. Yamamoto M, et al. Cardiac and renal protective effects of 2,5-dimethylcelecoxib in angiotensin II and high-salt-induced hypertension model mice. J Hypertens. 2021 May 1;39(5):892-903. 3. Egashira I, et al. Celecoxib and 2,5-dimethylcelecoxib inhibit intestinal cancer growth by suppressing the Wnt/β-catenin signaling pathway. Cancer Sci. 2017 Jan;108(1):108-115. 4. Chen Z, et al. 2,5-dimethylcelecoxib improves immune microenvironment of hepatocellular carcinoma by promoting ubiquitination of HBx-induced PD-L1. J Immunother Cancer. 2020 Oct;8(2):e001377.
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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

2,5-dimethyl Celecoxib 457639-26-8 Apoptosis Cytoskeletal Signaling GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Stem Cells Wnt/beta-catenin Prostaglandin Receptor 2,5dimethyl Celecoxib 2,5 dimethyl Celecoxib Inhibitor inhibitor inhibit

 

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