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2,5-dimethyl Celecoxib

产品编号 T35610 CAS 457639-26-8

2,5-dimethyl Celecoxib 是塞来昔布衍生物和微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的靶向抑制剂，mPGES-1 是炎症介质 PGE2 合成途径中的关键酶。

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2,5-dimethyl Celecoxib Chemical Structure

2,5-dimethyl Celecoxib, CAS 457639-26-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 562	现货
2 mg	￥ 823	现货
5 mg	￥ 1,380	现货
10 mg	￥ 1,980	现货
25 mg	￥ 3,460	现货
50 mg	￥ 4,930	现货
100 mg	￥ 6,830	现货
500 mg	￥ 13,600	待询

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参考文献

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产品描述	2,5-dimethyl Celecoxib is a celecoxib derivative and a targeted inhibitor of microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1), a key enzyme in the PGE2 synthesis pathway of inflammatory mediators.
体外活性	2,5-dimethyl Celecoxib （1–100μM）以剂量依赖的方式降低了GBM细胞系的活性。在A-172、T98G和U-138 MG细胞系中，2,5-dimethyl Celecoxib 下调了β-catenin目标基因的表达。在T98G细胞系中，经2,5-dimethyl Celecoxib 处理后，诱导了凋亡并改变了细胞周期分布。此外，2,5-dimethyl Celecoxib 在患者来源的初代GBM细胞系P1和P6中也降低了β-catenin目标基因的表达[1]。
体内活性	2,5-dimethyl Celecoxib 在不改变血压的情况下，有效防止了小鼠心脏重塑，并显著减少了尿白蛋白排泄。该化合物还防止了负载血管紧张素II和高盐负荷的小鼠肾脏中的足细胞损伤、肾小球硬化和间质纤维化。2,5-dimethyl Celecoxib 减少了Akt的磷酸化水平，并激活了糖原合酶激酶-3，从而抑制了心脏和肾脏中的Wnt/β-连环蛋白信号。此外，该化合物还降低了snail的表达水平，snail是上皮-间质转化的关键转录因子，其基因是Wnt/β-连环蛋白信号的靶点[2]。

分子量	395.4
分子式	C18H16F3N3O2S
CAS No.	457639-26-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 3 mg/mL

DMSO: 60 mg/mL (151.75 mM)

DMF: 5 mg/mL

DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/mL

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5291 mL	12.6454 mL	25.2908 mL	63.2271 mL
	5 mM	0.5058 mL	2.5291 mL	5.0582 mL	12.6454 mL
	10 mM	0.2529 mL	1.2645 mL	2.5291 mL	6.3227 mL
	20 mM	0.1265 mL	0.6323 mL	1.2645 mL	3.1614 mL
	50 mM	0.0506 mL	0.2529 mL	0.5058 mL	1.2645 mL
	100 mM	0.0253 mL	0.1265 mL	0.2529 mL	0.6323 mL

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Majchrzak-Celińska A, et al. COXIBs and 2,5-dimethylcelecoxib counteract the hyperactivated Wnt/β-catenin pathway and COX-2/PGE2/EP4 signaling in glioblastoma cells. BMC Cancer. 2021 May 3;21(1):493. 2. Yamamoto M, et al. Cardiac and renal protective effects of 2,5-dimethylcelecoxib in angiotensin II and high-salt-induced hypertension model mice. J Hypertens. 2021 May 1;39(5):892-903. 3. Egashira I, et al. Celecoxib and 2,5-dimethylcelecoxib inhibit intestinal cancer growth by suppressing the Wnt/β-catenin signaling pathway. Cancer Sci. 2017 Jan;108(1):108-115. 4. Chen Z, et al. 2,5-dimethylcelecoxib improves immune microenvironment of hepatocellular carcinoma by promoting ubiquitination of HBx-induced PD-L1. J Immunother Cancer. 2020 Oct;8(2):e001377.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +