protein secretion

IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂，通过激活 IRE1 来减少 APP 的分泌。它刺激的 IRE1 激活也增强了胰腺功能。

LSN3318839属于小分子化合物，是一种胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）的正向变构调节剂，具有口服活性和选择性增强G蛋白偶联信号传导的特性，可促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌，用于降低血糖。

L-692429 (MK-0751) 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂，是一种苯并内酰胺的衍生物，可逆转糖皮质激素对 GH 分泌的抑制。L-692429 对 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)具有很高的亲和力，可用于研究肢端肥大症和肥胖。

LY2881835 是一种特异性 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 激动剂，具有潜在的降血糖活性，可增强的葡萄糖刺激正常瘦小鼠的胰岛素分泌。LY2881835 可用于研究 2 型糖尿病。

DSS30 是一种 P25/CDK5抑制剂。DSS30通过抑制淀粉样前体蛋白裂解酶1 (BACEl) 磷酸化，减少 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的分泌发挥作用。DSS30 可用于预防和治疗阿尔茨海默病等神经退行性疾病。

LHVS effectively blocks T. gondii microneme protein secretion (IC50=10 μM), gliding motility, and cell invasion. LHVS is a potent, non-selective cysteine protease inhibitor.

RV01 是一种新型的白藜芦醇喹啉取代类似物，可抑制 DNA 损伤，降低乙醇诱导的乙醛脱氢酶 (ALDH2) 的 mRNA 表达，具有清除羟自由基的活性。RV01 降低 iNOS 的表达，具有抗神经炎症作用。RV01降低肿瘤坏死因子-a (TNF-a)和白细胞介素-6 (IL-6) mRNA 水平和分泌，抑制lps 诱导的ROS 生成和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)氧化酶活化，降低toll 样受体4 (TLR4)的蛋白表达，抑制lps 诱导的丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和核转录因子-кB (NF-кB)信号通路的激活。

RO-28-1675是一种直接和选择性的葡萄糖激酶 (glucokinase)激活剂，间接影响GK/GKRP(glucokinase regulatory protein)复合物的活性，其效能随葡萄糖浓度升高而降低，可用于胰岛素分泌和2型糖尿病相关研究。

3-Deoxyglucosone(3-Deoxy-D-glucosone) 是美拉德反应和多元醇反应的中间体途径合成。3-Deoxyglucosone 与蛋白质氨基快速反应形成晚期糖基化末端蛋白 (AGEs)。3-Deoxyglucosone 可使谷胱甘肽过氧化物酶失活，可与低葡萄糖协同作用以增强 GLP-1 分泌，可以作为糖尿病生物学检测的标志物。

STAT3-IN-31 (compound K2071)，一种基于STATtic开发的STAT3和有丝分裂抑制剂，具备阻断有丝分裂进展及干扰纺锤体形成的功能。此外，它能够抑制胶质母细胞瘤细胞的迁移和肿瘤球体中细胞的增殖，诱导细胞衰老，并抑制抗Temozolomide的胶质母细胞瘤细胞生长，以及单核细胞趋化蛋白MCP-1的分泌，从而阻止炎症反应。

Vasopressin-D5 trifluoroacetate 为Vasopressin-D5的TFA盐形式，并作为Vasopressin的同位素标记物。Vasopressin本身是一种在下丘脑中部合成的环状九肽。它参与下丘脑-垂体-肾上腺轴中的功能，通过加强对促皮质素释放因子的刺激，从而调控垂体的促皮质素分泌。此外，Vasopressin还能作为神经递质，通过与特定的G蛋白偶联受体相结合来发挥作用。

Ofirnoflastum（Ofirnoflast）是一种选择性丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Nek7 抑制剂，通过抑制 Nek7 依赖的 NLRP3 炎症小体激活，减少 caspase-1 裂解、IL-1β 和 IL-18 分泌以及细胞焦亡，在体外表现出显著的抗炎作用。在急性和慢性炎症动物模型中，Ofirnoflastum 可显著降低细胞因子产生并减轻组织损伤，在自身免疫性和炎症性疾病中有治疗潜力。

M351-0056 是一种免疫检查点蛋白VISTA的激动剂，可以降低VISTA诱导的细胞因子分泌，促进VISTA介导的T细胞增殖，并具有免疫调节作用。M351-0056 能在小鼠模型中改善Imiquimod引发的银屑病性皮炎。

gamma-secretase modulator 6 (Example 50) 是一种gamma-secretase调节剂。它能够抑制在稳定表达APP (Aβ淀粉样蛋白前体) 的HEK细胞系中Aβ42的分泌 (pIC50: 8.1)。gamma-secretase modulator 6 可用于阿尔茨海默病的研究。

HPK1-IN-57 (Compound 10c) 是一种针对造血祖细胞激酶1 (HPK1) 的强效抑制剂，其IC50为0.09 nM。该化合物通过抑制HPK1激酶活性来阻止下游接头蛋白SLP76的磷酸化 (IC50为33.74 nM)，并能够有效地刺激T细胞活化标志物IL-2的分泌 (EC50为84.24 nM)。HPK1-IN-57 有潜力应用于肿瘤免疫治疗研究。

HPK1-IN-43 (compound 9f) 是一种HPK1激酶抑制剂，其IC50值为0.32 nM。此化合物能够抑制PBMC细胞中下游蛋白SLP-76的磷酸化，并促进白细胞介素2 (IL-2)和干扰素-γ (IFN-γ)的分泌。HPK1-IN-43 适用于癌症研究。

GLP-1R modulator-1 (Compound 384) 是一种口服可用且效力强的选择性胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂。通过激活 G 蛋白偶联信号传导，提高细胞内 cAMP 水平，GLP-1R modulator-1 促进胰岛素分泌，延缓胃排空，并抑制食欲。该化合物在 2 型糖尿病、肥胖症和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究中表现出潜力。

PDIA1-IN-1 是蛋白质二硫键异构酶 1 (PDIA1) 的抑制剂。它能抑制NLRP3炎症小体的组装和活性，IC50值为 1 μM，并减少 IL-1β 的分泌。PDIA1-IN-1 可应用于炎症和神经系统疾病的研究。

LAB687 (Compound 2a) 是一类微粒体甘油三酯转运蛋白 (MTP) 的强效抑制剂，其在 HepG2 细胞中抑制载脂蛋白 B (apoB) 分泌的IC50为 0.9 nM。同时，LAB687 作为Smoothened (Smo)的拮抗剂，在小鼠和人类中对Smo受体的IC50分别为 2.48 和 3.42 μM。此化合物能够有效降低甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平，并阻断Hedgehog信号通路。

SMU-R39 是一种TLR7和TLR8的拮抗剂，IC50值分别为3.22 μM和0.24 μM。它能够结合重组mTLR7蛋白 (KD= 2.36 μM) 和重组hTLR8蛋白 (KD= 105 nM)，抑制下游NF-κB和MAPK信号通路，并减少PBMCs和THP-1细胞中的促炎性细胞因子（TNF-α, IL-1β, IL-6）的分泌与转录。在Imiquimod (IMQ) 诱导的银屑病小鼠模型中，SMU-R39展现抗炎活性，适用于银屑病等自身免疫疾病的研究。

Glycosyltransferase-IN-2 (Compound 20) 是一种Glycosyltransferase抑制剂，展现出广谱抗冠状病毒活性，其对 MHV、HCoV-NL63 和 SARS-CoV-2 的IC50值分别为 11.3 μM、5.5 μM 和 ~16.2 μM。Glycosyltransferase-IN-2 能干扰冠状病毒的传染性，改变病毒蛋白糖基化，抑制其与ACE2受体的反应或细胞毒性病毒 (SC-VLP) 的分泌，并抑制RNA复制。此化合物适用于冠状病毒感染研究。

GSTO1-IN-6 是一种变构共价GSTO1抑制剂，具有 IC50 为 457 nM。它显著降低人单核细胞来源的巨噬细胞中由 Lipopolysaccharides (LPS) 诱导的 IL-1β (IC50 为 1.9 μM) 和 IL-18 (IC50 为 10 μM) 的分泌。GSTO1-IN-6 通过与 GSTO1-Cys32 共价结合，引发构象变化和蛋白不稳定。该化合物适用于炎症性疾病的研究。

Lck-IN-5 (example C10) 是一种强效且选择性的淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶 (LCK) 抑制剂。它通过选择性干扰LCK的SH3结构域和CD3ε的RK基序之间的相互作用，抑制LCK向T细胞受体的募集。此化合物调节含有CD3ε的CAR-T和TRuC-T细胞的活性，降低细胞因子的分泌，并增强与持久性相关的中央记忆样表型。Lck-IN-5 可用于研究自身免疫性疾病和移植物抗宿主病。

E8431是一种DCSTAMP拮抗剂，DCSTAMP是协调破骨细胞生成过程中细胞-细胞融合的关键融合蛋白。E8431通过抑制RAP1B-RAC1信号通路导致的细胞骨架重组，能够抑制破骨细胞的前融合，并同时抑制骨吸收和刺激PDGFBB的分泌，从而促进骨和血管的生成。E8431有效减轻卵巢切除引起的小鼠模型骨丢失，可用于骨质疏松症的研究。