nociceptin receptor

MT-7716 free base is a selective non-peptide agonist of nociceptin receptor (NOP). It is used for promising potential treatment drugs for alcohol abuse and relapse prevention.

Ro 64-6198 is a nonpeptide, high-affinity, and brain penetration N OFQ receptor (NOP) agonist (EC50: 25.6 nM). Ro 64-6198 is at least 100 times more selective for the NOP receptor over the classic opioid receptors.

BAN ORL 24 是一种高效的伤害感受蛋白 孤儿啡肽 FQ （N OFQ） 受体 （NOP）拮抗剂，可用于研究神经系统疾病。

LY2940094 (LY-2940094) 是一种口服有效的选择性 NOP 受体拮抗剂，可降低动物模型的自身给药酒精依赖，对 NOP 受体具有高亲和力，Ki 为 0.105 nM，和拮抗活力，Kb 为 0.166 nM。

Nociceptin (1-13) amide TFA (178064-02-3 free base) 是一种有效的 Opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 激动剂，对小鼠输精管的 pEC50 为 7.9，与大鼠前脑膜结合的 Ki 为 0.75 nM。

MCOPPB triHydrochloride (MCOPPB 3HCl) 是一种伤害感受肽受体激动剂，pKi 为10.07。

MT-7716 hydrochloride is a selective agonist of non-peptide nociceptin receptor (NOP)

MCOPPB is a potent and selective agonist for the nociceptin receptor with a pKi of 10.07, much weaker activity at other opioid receptors. In animal studies, MCOPPB produces potent anxiolytic effects, with no inhibition of motor or memory function, and onl

(±)-J-113397 是一种有效的、高选择性的非肽基ORL1 受体拮抗剂，对人克隆 ORL1 的Ki 为 1.8 nM。在体外，J-113397 抑制 nociceptin orphanin FQ 刺激的GTPγS 与表达 ORL1 的 CHO 细胞结合，IC50值为 5.3 nM。J-113397 可用于研究 nociceptin orphanin FQ 的生理作用。

Nociceptin (1-7) acetate 是一种有效的阿片受体样受体 1 (ORL1) 受体激动剂。 Nociceptin (1-7) 与 nociceptin 结合可降低痛觉过敏并具有镇痛活性。

nociceptin orphanin FQ (NOP) receptor antagonist

SR8993 is a highly selective, brain-penetrant agonist of the nociceptin receptor.

AT-076 is a noncompetitive antagonist of the κ-opioid receptor (Ki = 1.14 nM) and nociceptin receptor (Ki = 1.75 nM) and a competitive antagonist of the μ-opioid receptor (Ki = 1.67 nM) and δ-opioid receptor (Ki = 19.6 nM).

BU08028 is a mu opioid peptide (MOP) receptor and nociceptin-orphanin FQ peptide (NOP) receptor agonist.

LY-2940094, a nociceptin receptor antagonist, is used potentially for the treatment of major depressive disorder and alcoholism.

SB-612111 is a novel and potent human opiate receptor-like orphan receptor (ORL-1) antagonist with a high affinity for hORL-1 (Ki=0.33 nM). SB-612111 exhibits selectivity for μ-, κ- and δ-receptors with Ki values of 57.6 nM, 160.5 nM and 2109 nM, respecticely. SB-612111 effectively antagonizes the pronociceptive action of Nociceptin in an acute pain model[1]. [1]. Paola F Zaratin, et al. Modification of Nociception and Morphine Tolerance by the Selective Opiate Receptor-Like Orphan Receptor Antagonist (-)-cis-1-methyl-7-[[4-(2,6-dichlorophenyl)piperidin-1-yl]methyl]-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzocyclohepten-5-ol (SB-612111).J Pharmacol Exp Ther. 2004 Feb;308(2):454-61.

Ac-RYYRWK-NH2 is a highly effective and specific partial agonist for the nociceptin receptor (NOP). It demonstrates a remarkable affinity for rat cortical membranes ORL1, with [3H]Ac-RYYRWK-NH2 exhibiting a Kd value of 0.071 nM. However, it shows negligible affinity towards μ-, κ-, or δ-opioid receptors.

SB-612111 hydrochloride 是一种高效的、新型的阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力，Ki 值为 0.33 nM。SB-612111 hydrochloride 能够作用于 μ-receptor (Ki: 57.6 nM)，κ-receptor (Ki: 160.5 nM) 和 δ-receptor (Ki: 2109 nM)。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。

[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4)受体激动剂，EC50为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。

Orphanin FQ(1-11) TFA 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ N) 片段，是一种有效的NOP 受体 (ORL-1; OP4) 激动剂，Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) TFA 对 μ，δ，κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki>1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) TFA 在 CD-1 小鼠中具有缓解疼痛作用。

Nociceptin (1-13), amide TFA 是一种有效的阿片受体 ORL1 (OP4)受体激动剂，对小鼠输精管 pEC50值为 7.9，与大鼠前脑膜结合的 Ki 值为 0.75 nM。

Nociceptin(1-7) 是 Nociceptin 的 N 端生物活性片段。Nociceptin(1-7) 是一种有效的ORL1(NOP)受体激动剂，具有缓解疼痛活性。Nociceptin(1-7) 联合 Nociceptin 可降低体内对痛觉的敏感。

[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin orphanin FQ (NC)内源性配体，是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂，不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi=8.4)，拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2=6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。

Nocistatin 是一种神经肽，是孤儿类阿片受体的内源性配体。 Nocistatin 还是神经肽伤害感受肽或孤啡肽 FQ (Noc OFQ) 的功能性拮抗剂。Nocistatin 通过 Gi o 蛋白介导途径抑制 5-HT 释放。Nocistatin 阻断 Nociceptin 诱导的异常性疼痛和痛觉过敏。