human fibroblasts

CP-640186 是一种有效的乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC)抑制剂，抑制大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50分别为 53 nM 和 61 nM。

CP-640186 hydrochloride (CP 640186 HCl) 是膜渗透性的乙酰辅酶A 羧化酶（ACC）抑制剂，抑制大鼠肝脏ACC1和大鼠骨骼肌ACC2的IC50为53 nM 和61 nM。

1,4-DPCA 是一种脯氨酰羟化酶抑制剂，对人源包皮成纤维细胞中胶原羟基化的 IC50 为 2.4 μM，对因子抑制 HIF (FIH) 的 IC50 为 60 μM。

Azalanstat (RS 21607) 是一种可口服的选择性哺乳动物羊毛甾醇 14-α-脱甲基酶抑制剂，具有降胆固醇活性,通过抑制细胞色素 P450 酶羊毛甾醇 14 α-去甲基化酶来抑制 HepG2 细胞、人成纤维细胞、仓鼠肝细胞和仓鼠肝脏中的胆固醇合成。

Daunorubicin hydrochloride (Rubidomycin hydrochloride) 是一种蒽环类氨基糖苷类化合物，一种拓扑异构酶 II (Topo II) 抑制剂。Daunorubicin hydrochloride 可以抑制 DNA 和 RNA 的合成，具有抗肿瘤活性。

Nitisinone (SC0735) 是一种 4-羟基苯丙酮酸双加氧酶抑制剂。

alpha-L-Rhamnose (6-Deoxy-L-mannose) 是存在植物和细菌中的一种单糖。Rhamnose- 免疫原连接物能被用于免疫疗法。Rhamnose 能通过胞外途径穿过上皮细胞，能够作为肠吸收的标志。

1-Hydroxyoctadecane (OctadecanolOctadecanol) 是内源性代谢产物的一种。

Dieckol 是一种存在于一些褐藻物种中根霉素， 具有抗菌、抗癌、抗氧化、抗衰老、抗糖尿病、神经保护作用，可改善急性听力损失，可通过 Hs680.Tr 人气管成纤维细胞的细胞周期停滞抑制细胞增殖。

HG-6-63-01是一种效能显著的二型RET酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。此化合物有效抑制了经过重排的RET激酶以及在带有致癌RET突变等位基因的人类甲状腺癌细胞系中的信号传递。此外，HG-6-63-01能损害含RET致癌突变的磷酸化及其信号传导，同时抑制了经RET/C634R和RET/M918T突变激活的成纤维细胞和甲状腺癌细胞的增殖，为研究RET致癌激活的癌症提供了新的可能性。

PXS-4787 hydrochloride 作为一种高度特异且有效的泛赖氨酸氧化酶 (lysyl oxidase) 抑制剂，显示出对赖氨酸氧化酶的显著抑制作用。其对LOX的IC50值分别为：Bovine LOX 2 μM、rh LOXL1 3.2 μM、rh LOXL2 0.6 μM、rh LOXL3 1.4 μM、rh LOXL4 0.2 μM。此外，PXS-4787 hydrochloride 有效减少人成纤维细胞分泌的胶原蛋白 I 的沉积以及交联。

Uridine triphosphate (UTP) 是一种潜在用于治疗肺癌的嘌呤核苷酸P2U受体激动剂。它通过激活P2Y2受体增加人类癌变胰管上皮细胞的增殖。此外，Uridine triphosphate (UTP) 通过激活P2Y2受体，在心脏成纤维细胞中诱导纤维化反应。同时，UTP通过P2Y2嘌呤受体延长豚鼠乳头肌的动作电位时长。

VX-148是一种新型、非竞争性的IMPDH抑制剂，对IMPDH II型酶具有6 nM的K(i)值。在抑制原发性人类淋巴细胞（IC(50)值约为80 nM）的增殖方面，VX-148比麦考酚酸和VX-497略为有效。外源性鸟苷的存在可以缓解VX-148的抑制活性。VX-148不抑制如成纤维细胞等非淋巴细胞类型的增殖，显示出对IMPDH活性的选择性抑制。VX-148在大鼠和小鼠中具有口服生物利用度；口服VX-148以剂量依赖性抑制小鼠的初级抗体反应，ED(50)值为38 mg/kg b.i.d。在小鼠中，VX-148以100 mg/kg b.i.d.的剂量显著延长皮肤移植的存活时间。

Anticanceragent 271 (compound 5C) 对 A549 肺癌细胞、Caco-2 结肠癌细胞和 WI38 人肺成纤维细胞展现抗增殖活性，在 A549 细胞中 IC50 值为 9.18 μM。Anticanceragent 271 能下调 PI3K 和 mTOR 基因表达，适用于癌症研究。

GT-02216可以异位结合GCase并增强其活性。在主要人类成纤维细胞中，GT-02216提高了GCase的活性。GT-02216减少了突变GBA1成纤维细胞中的Tau积累。GT-02216在大鼠模型中保护面临Tau低聚物挑战的海马初级神经元。

MAO-B-IN-46 (Compound 16) 是一种高选择性的hMAO-B抑制剂，IC50为26.8 nM，对hMAO-A的抑制活性较弱，IC50为7.2054 μM。MAO-B-IN-46 (Compound 8) 同时也是α-淀粉酶的抑制剂，IC50为19.46 μM，并在神经保护方面表现出一定作用，对人牙龈成纤维细胞和SH-SY5Y细胞无明显毒性。此外，MAO-B-IN-46 能够清除DPPH和ABTS自由基，其IC50分别为17.86和17.71 μM。此化合物可用于研究帕金森病等神经退行性疾病、糖尿病及与抗氧化应激相关的疾病。

D-156844 (Compound 11a) hydrochloride 是一种 SMN2 promoter 激活剂，其 EC50 为 4 nM。它能增加 NSC-34 细胞中的鼠 SMN 基因 mRNA 表达以及严重 I 型脊髓性肌萎缩症 (SMA) 成纤维细胞中的人类 SMN2 启动子 mRNA 和全长人类 SMN 蛋白的表达。此外，D-156844 hydrochloride 能克服 DHFR 抑制，可用于 SMA 研究。

ProAX 是磷酸酰胺的前药，能够有效提升细胞内 ATP 水平。通过增加 AMP/ATP 比率，ProAX 激活 AMPK 信号通路，从而增强线粒体功能及抗氧化能力，并降低活性氧(ROS)水平。在人类成纤维细胞和线虫模型中，ProAX 显示出显著的抗衰老和寿命延长作用。

Zoniporide (CP-597396) 是一种具有选择性和高效性的人钠氢交换亚型 1 （NHE-1） 抑制剂，在体外循环实验模型中显示出心脏保护作用。Zoniporide 以浓度依赖的方式抑制表达人 NHE-1 的成纤维细胞对 22Na+ 的摄取，抑制血小板肿胀，可用于心血管疾病的研究。

Induces p21 expression and S-phase arrest in cancer cells via ERK-mediated pathways. IC50 values are 0.89 and 12.6 μM for LoVo human colon cancer cell line and normal human fibroblasts respectively.

O4I2 是一种 Oct3/4诱导剂，可增强多能干细胞相关基因 Lin28、Sox2和 Nanog 的表达，并抑制 Rex1。

RBC10 抑制 Ral 与其效应物 RALBP1 的结合，以及抑制 Ral 介导的鼠胚胎成纤维细胞的细胞扩散和人类癌细胞系的非贴壁依赖性生长。

alpha-RA-F can modulate collagen synthesis and matrix metalloproteinases (MMPs) expression levels by boosting collagen synthesis and reducing MMPs expression levels in human fibroblasts without cytotoxicity.

Dracorhodin perchlorate 是来源于中药血竭的一种天然产物。它抑制细胞生长，并以剂量和时间依赖性方式诱导成纤维细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G1 期，可作为抗乳腺癌的候选药物。