excitability

Rhosin hydrochloride 是一种特异性 RhoA 亚家族Rho GTPases 抑制剂，抑制 RhoA-GEF 相互作用。Rhosin hydrochloride可显著诱导细胞凋亡，不影响细胞周期进程。[1]

NS309 是选择性钙依赖性钾离子通道 SK/IK 的激活剂，在 BK 通道上没有激活作用。

PD-118057 是一种有效的乙醚相关(hERG)钾通道激活剂，对 hERG 不显示活性。PD-118057 通过激活 hERG 通道来抑制膜的兴奋性变化。PD-118057预防和逆转 QT 间期延长，是治疗遗传性或获得性长 QT 综合征和充血性心力衰竭的延迟复极的潜在化合物。

Silperisone HCl (RGH-5002) 阻断细胞中的钠和钙通道，使肌肉细胞的兴奋度和收缩度降低，降低外周张力，充当肌肉松弛剂和外周血管扩张剂。 Silperisone HCl 可用于治疗脊髓损伤引起的复发性疼痛性肌阵挛、脑血管病引起的异常高肌张力、肌张力症状、锥体紧张综合征、多发性硬化症肌痉挛和脊髓炎。Silperisone 是钠通道蛋白2型α通道阻滞剂。Silperisone 是一种类似于tolperisone 的有机硅化合物，具有中枢作用的肌肉松弛剂特性。

VGSCs-IN-1 是一种有效的 VGSC 抑制剂，是一种 Riluzole 的 2-哌嗪类似物，在Nav1.4上展现出良好的阻断活性。VGSCs-IN-1可用于研究细胞兴奋性障碍。

Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常剂，也是 K+通道 (K+channel) 的有效阻断剂，其IC50值为 19.9 μM。它是一种有效且选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也可用作疟疾的研究。

Propafenone (Propafenonum) 是钠通道阻滞剂，它对 β 受体具有高亲和力 (IC50=32 nM)。它能够阻断瞬时外向钾电流 (Ito) (IC50: 4.9 nM) 和持续延迟整流器K+电流 (Isus) (IC50: 8.6 nM) ，具有抗心律失常的作用。它能够诱导线粒体功能障碍及诱导细胞凋亡，从而抑制食管癌增殖。

(±)-C3001a是C3001a(cas:2415154-29-7)的消旋体。C3001a在两孔域钾通道（K2P）家族中，是 TREK 通道 的选择性激活剂。C3001a 特异性结合于 TREK-1 中由 P1 和 TM4 形成的隐性结合位点，从而促进 TREK-1 活性的选择性调控。C3001a 在外周神经系统中靶向 TREK 通道，降低痛觉神经元的兴奋性。

Acetyl tetrapeptide-15 Acetate (Skinasensyl Acetate) 是一种用于敏感皮肤的化妆品中的合成肽，是 endomorphin-2 衍生物， 通过内啡肽样通路扩大 μ-阿片受体中的神经元兴奋性阈值范围，可用于研究由皮肤高反应性产生的炎症性和神经性疼痛。

1,9-Dimethylxanthine作为腺苷受体拮抗剂，可以阻断腺苷对中枢神经系统的影响，从而增强神经兴奋性。此外，该化合物在药理学研究中用作工具，用于探究腺苷相关的生理及病理过程。

Triazophos 是一种用于控制多种土壤昆虫和螨虫的非系统性杀虫杀螨剂，包括蚜虫、蓟马、蠓、甲虫、鳞翅目幼虫、地老虎和红蜘蛛。作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，它能与乙酰胆碱的结合位点共价结合并不可逆地影响，阻止乙酰胆碱的分解，从而增强兴奋性。适用于观赏植物、棉花、水稻、玉米、大豆、油棕、橄榄和咖啡等多种作物的防治工作。

AUT2是一种Kv3.1通道调节剂，具有治疗FXS患者感觉过敏的潜力，通过将高阈值电流的激活转移到更负的电位上。此转变降低了高阈值K+电流，并增加了神经元中的低阈值K+电流，恢复了ABR的IV波。由于其调节神经元兴奋试活性的能力，AUT2还有望用于治疗听力障碍。

QO-58是一种新型的Kv7激活剂（opener）,通过激活神经元 Kv7/KCNQ/M-通道，剂量依赖性激活Kv7电流，增强天然神经元M电流并导致诱发动作电位下降。对炎性疼痛具有抗伤害性作用，可用于神经元兴奋性障碍。

Glycine (Standard) 是一种可用于分析的标准物质，通常用作 glycine 的研究和分析中参考的标准样品。glycine 是中枢神经系统的抑制性神经递质，也是谷氨酸的联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA 受体兴奋的潜力。它主要存在于明胶和丝素蛋白中，并在治疗上用作营养物质。

Photoswitchable Kv channel blocker (IC50 values are 2 and 64 μM at 500 nm and 380 nm respectively). Switches conformation from cis to trans at 500 nm and trans to cis at 380 nm. Exhibits minimal activity at Nav1.2 and L-type Ca2+ channels. Stimulates action potential firing of hippocampal neurons in vitro at 500 nm and restores visual responsiveness in blind mice at 380 nm. Fortin et al (2008) Photochemical control of endogenous ion channels and cellular excitability. Nat.Methods 5 331 PMID:18311146 |Polosukhina et al (2012) Photochemical restoration of visual responses in blind mice. Neuron 75 271 PMID:22841312 |Banghart et al (2009) Photochromic blockers of voltage-gated potassium channels. Angew.Chem.Int.Ed. 48 9097 PMID:19882609

TREK1 and TREK2 channel activator (EC50 = 0.76 μM in Rb efflux assay in TREK1-expressing CHO cells). Exhibits selectivity for TREK1/2 over TRAAK, TASK3 and a range of other potassium channels. Hyperpolarizes membrane potential of dorsal root ganglion neurons and depresses neuronal activity in vitro. Loucif et al (2018) GI-530159, a novel, selective, mechanosensitive two-pore-domain potassium (K2P) channel opener, reduces rat dorsal root ganglion neuron excitability. Br.J.Pharmacol. 175 2272 PMID:29150838

aliotoxin是神经BK型肽基的抑制剂，对Kv通道和钙激活的钾通道能产生特异性抑制。Kaliotoxin对细胞膜电位和神经元兴奋性的调控具有研究意义。其产品编号为 T37808，CAS号为 145199-73-1

Aldose reductase-IN-5 是一种醛糖还原酶（ALR2）抑制剂，可增强抑制性兴奋性和抗氧化能力的组合，从而延缓糖尿病并发症的进程。

Relutrigine (PRAX-562) 是一种口服活性的持久性钠通道 (sodium channel) 抑制剂，能够有效优先抑制由 ATX-II (Nav 1.5 激活剂) 或 SCN8A 突变 N1768D 引起的持续性 INa，其 IC50 值分别为 141 nM 和 75 nM。该化合物通过使用依赖性阻断方式，降低神经元的内在兴奋性，显示出明显的抗惊厥活性。

PF05020182 is novel potent and selective Kv7.2 4 potassium channel opener. PF-05020182 (2) significantly inhibits convulsions in the MES assay at doses tested, consistent with in vitro activity measure. The physiochemical properties, in vitro and in vivo activities of PF-05020182 support further development as an adjunctive treatment of refractory epilepsy. Facilitating activation, or delaying inactivation, of the native Kv7 channel reduces neuronal excitability, which may be beneficial in controlling spontaneous electrical activity during epileptic seizures.

α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种从 Conus victoriae 分离得到的多肽，也是一种的 nAChR 拮抗剂，抑制 α3α5β2，α3β2 和 α3β4 ，可逆转逆转神经性疼痛模型中的机械异常性疼痛，可用于研究神经性慢性疼痛。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 通过 GABA（B） 受体抑制人背根神经节神经兴奋性和小鼠结肠伤害感受。

DDO-8926 是一种高效的选择性BET抑制剂，其通过抑制促炎细胞因子表达和降低神经兴奋性，显著减缓机械性超敏反应，被应用于神经性疼痛的研究领域。

NMD670 是一种具有口服活性的骨骼肌特异性氯离子通道 ClC-1 的部分抑制剂。NMD670 能提高肌肉对运动命令的兴奋性，增强神经肌肉传递，恢复肌肉功能并改善肌肉活动能力。NMD670 具有良好的安全性，并在 MG 大鼠模型中改善了大鼠的肌肉功能。

Pellotine 是一种从Lophophora中提取的生物碱。它是5-HT7 受体 (5-HT7 receptor) 的反向激动剂，EC50为291 nM。Pellotine 对5-HT1DR和5-HT6R显示良好亲和力，Ki分别为117 nM和170 nM。其作用包括降低细胞内cAMP水平，从而减少神经元兴奋性和神经递质的释放。