cullin

SMER3 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素连接酶抑制剂。SMER 3 通过抑制 SCFMet30来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。

Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是从东北延胡索中提取的一种生物碱，能阻断 Ca2+激活钾 (SK) 通道。它是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂，IC50为 2 μM。

(-)-Bicuculline methobromide is a potent antagonist of GABAA receptor .

(-)-Bicuculline methochloride is a potent antagonist of GABAA receptor.

(+)-Bicuculline methiodide 是一种可穿过大鼠血脑屏障（BBB）的 γ-氨基丁酸 A 型 （GABAA) 受体阻断剂，可阻断阻断癫痫原，可用于研究癫痫等神经系统疾病。(+)-Bicuculline methiodide 可降低脓毒症大鼠的肝损伤。

Bicuculline methobromide 是选择性GABAA 受体拮抗剂，具IC50值为3 μM。该化合物可引起哺乳类动物阵挛性强直性惊厥，且能阻断Ca2+激活的钾通道，用于癫痫等精神疾病研究。

Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱，是选择性GABAA 受体 (GABAA receptor) 的拮抗剂，IC50为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥，还可用于阻断 Ca2+激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。

DT204 是一种 SCFSkp2 抑制剂,可降低 Skp2 与 Cullin-1 和 Commd1 的结合,可用于研究骨髓瘤。

Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon，即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。

EN450 是一种针对的 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶降解剂，具有抗增殖活性和潜在的抗癌活性，通过依赖Cullin E3 连接酶和蛋白酶发挥作用，可用于研究白血病。

PROTAC BRD2 BRD4 degrader-1 (compound 15) serves as a potent, selective degrader of BET proteins BRD4 and BRD2, achieving rapid, reversible, and unexpectedly selective elimination of BRD4 and BRD2 compared to BRD3. Its efficacy in suppressing solid tumors manifest with minimal cytotoxic effects. This compound comprises a BET inhibitor, a connecting linker, and thalidomide as the ligand for cereblon (CRBN) cullin 4A[1].

MGD-28是一种强效的、具有口服活性的 Cullin-CRBN依赖性IKZF家族蛋白降解剂，能够剂量依赖性地以纳米摩尔的强度降解IKZF1（Ikaros）、IKZF2（Helios）和IKZF3（Aiolos）。MGD-28还能降解CK1α，在体外对多种血液癌细胞系显示出抗增殖活性，并在体内实验中具有抗肿瘤效果，常用于多发性骨髓瘤（MM）和血液病。

DI-404 is a high-Affinity Peptidomimetic the DCN1-UBC12 Protein-Protein Interaction inhibitor (Kd= 6.9 nM). DI-404 effectively and selectively inhibits the neddylation of cullin 3 over other cullin members.

NAcM-OPT 是口服活性、有效的 cullin neddylation 1 抑制剂，可以抑制 DCN1-UBE2M 相互作用。

DI-1859 是选择性的、有效的、共价的 DCN1 抑制剂。低纳摩尔浓度下，DI-1859 能够抑制细胞中 cullin 3 的 neddylation。DI-1859 能够促使小鼠肝脏中 NRF2 蛋白（一种 CRL3 底物）显著提高，并有效保护小鼠，防止乙酰氨基酚诱导的肝损伤。

Skp2 inhibitor 2 (14f)为F-box蛋白S期激酶相关蛋白2（Skp2）的抑制剂，其IC50值为10.2 μM（针对Skp2-Cks1复合体）。该化合物是cullin-RING 连接酶的组成部分，负责招募并使底物泛素化，从而涉及蛋白质的水解和非水解相关过程。

HA-9104 是一种高效且选择性的 cullin-5 neddylation 抑制剂，靶向 UBE2F 的 V30 口袋。HA-9104 通过与 UBE2F 结合，降低其蛋白质水平，从而阻止 cullin-5 neddylation。它通过作用于 UBE2F-CRL5 轴，导致 DNA 损伤，引发肺癌和胰腺癌细胞中的细胞凋亡及 G2 M 阶段停滞。HA-9104 具有抗癌和放射增敏的活性。

UNC8732是一种针对促进蛋白质降解(TPD)的化合物.该化合物通过胺氧化酶催化转化为醛类代谢产物,进而与泛素E3连接酶FBXO22的C326位点绑定,实现SCFFBXO22 Cullin复合体的招募.通过此机制,招募的FBXO22复合体能够促进组蛋白甲基转移酶与致癌基因NSD2的降解.

DCN1-IN-2，作为一种DCN1抑制剂，具有2.96 nM的IC50值。该化合物能有效抑制Ang II TGFβ引起的心脏成纤维细胞活化，并通过选择性地抑制cullin 3，减轻ISO诱发的小鼠心脏纤维化及心脏重塑。

NAcM-OPT HCl(2089293-61-6 free base) 是一种可口服的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂，靶向 N-Acetyl-UBE2M（E2 结合酶，UBC12）与 DCN1 的相互作用，IC50 为 79 nM。