anti-leukemic

Piribedil (Trivastan) 是多巴胺 D2受体激动剂，对 hα1A-肾上腺素受体也显示出拮抗作用。

ICCB280 是一种 C/EBPα诱导剂，通过激活 C/EBPα 并影响其下游靶点，具有终末分化、增殖停滞和凋亡的抗白血病特性。

Coralyne chloride 是一种具有强抗癌活性的原小檗碱。它可用于制备 Coralyne 衍生物，是一种基于荧光 DNA 的分子整流剂，通过位点特异性插入构建成 DNA 双链体。它可作为一种拓扑异构酶 I 毒性分子，诱导拓扑异构酶 I 介导 DNA 裂解。

ATH686 是一种选择性的，ATP 竞争性的FLT3抑制剂，具有抗白血病作用。它靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性，并通过诱导凋亡和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。

NL-1 是一种mitoNEET 抑制剂，具有抗白血病作用。它抑制 REH 和 REH/Ara-C 细胞生长，IC50分别为 47.35 µM 和 56.26 µM。

KPT-251 是一种选择性核输出抑制剂。

VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。

nor-NOHA acetate (Nω-Hydroxy-nor-L-arginine acetate) 是一种可逆的精氨酸酶抑制剂，具有抗白血病的作用，对内皮功能障碍、免疫抑制和代谢有效。在缺氧条件下，它可诱导 ARG2 表达细胞的凋亡。

MI-192 是一种选择性 HDAC2和 HDAC3抑制剂，IC50分别为 30 nM 和 16 nM。MI-192 比其他 HDAC 异构体对 HDAC2/3 具有更高选择性。MI-192 诱导髓系白血病细胞凋亡 (apoptosis)。抗癌和神经保护活性。

LeuRS-IN-1 是一种具有口服活性和高效性的结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶抑制剂，具有抗白血病活性和抗疟活性，抑制 M.tb LeuRS，抑制 HepG2 蛋白合成，可用于研究白血病。

Dihydro-5-azacytidine (DHAC) 是一种具有活性的核苷类似物，具有抗白血病活性，可抑制细胞生长，诱导 DNA 低甲基化。Dihydro-5-azacytidine 可用于研究白血病和肿瘤。

LeuRS-IN-1 hydrochloride 是一种具有口服活性和高效性的结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶抑制剂，具有抗白血病活性和抗疟活性，抑制 M.tb LeuRS，抑制 HepG2 蛋白合成，可用于研究白血病。

AKE-72 是一种 Pan-BCR-ABL 抑制剂，具有抗白血病活性，抑制表达天然 BCR-ABL 或其 T315I 突变体的 Ba/F3 细胞的增殖，可用于研究白血病。

Eltanexor (ONO-7706) 是一种具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂。它具有有效的抗白血病活性。 Eltanexor 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖性核输出 (EC50=60.9 nM)。 Eltanexor 在一组白血病细胞系中引起半胱天冬酶依赖性细胞凋亡。

Resveratrol analog 1 是天然产物白藜芦醇的类似物，具有比白藜芦醇更显著的抗白血病活性。

ART838是一种具有高效抗白血病活性和良好药理学特性的二聚戊二酸脲。在体外，ART-838对所有白血病细胞系表现出亚微摩尔级的抑制浓度，比青蒿琥酯增强了88倍的抗白血病能力。此化合物在体内保持较长时间，并且能与抗白血病化合物及新型激酶抑制剂协同作用，抑制白血病细胞生长。在免疫缺陷的NOD-SCID-IL2Rgnull (NSG)小鼠中，ART-838的血浆半衰期超过青蒿琥酯，并能在有效抗白血病浓度下维持>8小时。间歇性周期的ART-838处理显著抑制了NSG小鼠中急性白血病异种移植物和原发移植物的生长，其效力高于青蒿琥酯。

Denotivir (Vratizolin) 是一种口服抗病毒剂，用于治疗单纯疱疹病毒 (HSV) 和水痘带状疱疹病毒 (VZV)。Denotivir 能抑制多种癌细胞的增殖，并展现抗白血病活性。同时，它抑制 TNF-α、IL-1 和 IL-6 的生成，具有免疫抑制作用。

Purinostat 是一种选择性抑制剂，主要作用于HDACI/IIb，具有抗白血病活性。其甲磺酸盐形式为Purinostat mesylate，可有效抑制慢性髓细胞性白血病患者来源的 Ph+ 白血病细胞和 CD34+ 白血病细胞的存活。Purinostat mesylate 靶向HDACI/IIb，能够影响多个与白血病干细胞 (LSC) 存活相关的重要因子，包括 c-Myc、β-Catenin、E2f、Ezh2、Alox5 和mTOR。此外，Purinostat mesylate 通过增加GLS1来增强LSC中谷氨酸的代谢过程。

FLT3-IN-29 (Compound MY-10) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 突变体的 IC50 分别为 6.5 nM 和 10.3 nM。该化合物可使细胞周期停滞于 G0/G1 期，并有效诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，同时降低细胞内活性氧 (ROS) 和线粒体膜电位 (MMP)。FLT3-IN-29 展示出显著的抗白血病活性。

DP-15 是一种针对 GSPT1 和 BRD4 的降解剂，其 DC50 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。它在 AML 和 NHL 细胞中显示出纳摩尔水平的抗增殖活性，能够在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis)。此外，DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH)

Apoptosisinducer 36 (Compound 42) 具有抗白血病作用，其作用机制包括减少白血病干细胞 (LSC) 并诱导细胞分化。此外，Apoptosisinducer 36 通过在 G1 期阻滞细胞周期抑制AML细胞的增殖，同时引发包括细胞凋亡 (apoptosis)、焦亡 (pyroptosis) 和坏死 (necrosis) 在内的PANoptosis。

ROTACMNK1degrader-1 是一种选择性MNK1的PROTAC降解剂，其在MV4-11细胞中的DC50为11.92 nM，Dmax超过96%。这种化合物显著降低p-eIF4E水平（IC50为22.07 nM），诱导细胞凋亡，并将细胞周期停滞在G1期。此外，PROTACMNK1degrader-1 展现了强效的抗肿瘤活性。在MV4-11异种移植小鼠模型中，它表现出显著的抗白血病效果，同时具有可接受的药物安全性。

Leuxinostat 是一种HDAC抑制剂，对hHDAC6的IC50为30 nM。它能够抑制THP1、K562、U937和MEK1细胞的增殖，同时诱导白血病细胞NB4和MOLT-4发生细胞凋亡 (apoptosis)。另外，Leuxinostat 能抑制造血干细胞的扩增，并且在斑马鱼模型中展现出抗白血病活性。

ARM165 是一种异双功能分子，通过降解蛋白 PIK3CG 来抑制 PI3Kγ-Akt 信号通路，从而展现抗白血病的能力。ARM165 可有效抑制 AML 细胞增殖，IC50<1 μM。