α-tubulin acetylation

BRD73954 是一种有效且特异性的 HDAC 抑制剂，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 36 nM 和 120 nM。

PROTACHDAC6 degrader 3 (Compound 4) 为一种选择性抑制剂和降解剂，针对HDAC6的IC50为686 nM，DC50为171 nM。该化合物促进α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化。(Pink: ligand for target protein; Blue: ligand for E3ligaseVHL)

WAY-118959-A（GM-90257）是一种αTAT1（α-tubulin acetyltransferase 1）的竞争性抑制剂，直接与α-微管蛋白结合并抑制微管乙酰化，减弱肿瘤在体内的生长并引起MDA-MB-231的凋亡。

HDAC1-IN-5, a potent inhibitor of HDAC1 with an IC50 value of 15 nM, also exhibits inhibitory activity towards HDAC6 with an IC50 value of 20 nM. In cancer cells, HDAC1-IN-5 enhances the acetylation of both histone H3 and α-tubulin, leading to the activation of caspase 3 and induction of apoptosis. Additionally, HDAC1-IN-5 binds with DNA, causing chromatin damage. Furthermore, it demonstrated strong inhibitory activity against tumor growth in xenograft mice. [1]

Antitubulin agents-1 是一种抗微管蛋白剂，可诱导微管 (microtubules) (Microtubule Tubulin) 破坏并增加 α-微管蛋白乙酰化。Antitubulin agents-1 具有抗癌作用。

HDAC3 6-IN-2 (化合物 15) 是一种高效的HDAC6和HDAC3抑制剂，IC50值分别为0.368 μM和0.635 μM。此化合物不仅具备抗肿瘤活性，能够诱导癌细胞凋亡，同时通过降低HDAC6和HDAC3水平，与H3乙酰化和α-微管蛋白的上调有关。

Sirt1 2-IN-2 (compound hsa55)是一种针对SIRT1 2的双重抑制剂，具有分别针对SIRT1和SIRT2的IC50值为1.8 μM和2.4 μM。该化合物能有效阻止p53的脱乙酰化作用，并提高p53及α-微管蛋白的乙酰化水平。此外，Sirt1 2-IN-2能诱导细胞凋亡，并展示出对人白血病细胞系的抗增殖效果。

Sirt1 2-IN-3 (compound PS9) 作为SIRT1 2的双重抑制剂，其对SIRT1和SIRT2的IC50值分别为1.4 μM 和 2.0 μM。该化合物能够有效抑制p53脱乙酰化，并提升p53与α-微管蛋白的乙酰化水平。Sirt1 2-IN-3还能诱导细胞凋亡，并展现对人白血病细胞系的抗增殖效果。

CPTH6, a thiazole derivative, selectively inhibits the lysine acetyltransferase activity of Gcn5 and pCAF without affecting p300 or CBP. It effectively blocks the acetylation of H3/H4 histones and α-tubulin in various leukemia cell lines, leading to reduced cell viability by arresting the cell cycle in the G0/G1 phase and inducing apoptosis. Additionally, CPTH6 disrupts autophagy across several tumor cell lines, primarily by interfering with ATG7-mediated autophagosomal membrane elongation.

HDAC6-IN-34 (compound 21) 作为一种选择性及口服活性的HDAC6抑制剂，展现出优异的生物活性，其IC50值仅为18 nM。该化合物能有效提升微管蛋白的乙酰化水平，同时不会干扰皮肤T细胞淋巴瘤细胞的蛋白质乙酰化状态。此外，HDAC6-IN-34能够抑制LPS激活的巨噬细胞释放TNF-α，表明其潜在的抗炎效果。在大鼠模型中，该化合物显示了显著的抗关节炎活性。