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Tubacin

产品编号 T6327 CAS 537049-40-4

Tubacin 是一种高效、选择性、可逆、可渗透细胞的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 4 nM，选择性是 HDAC1 的约 350 倍。

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Tubacin, CAS 537049-40-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 652	现货
5 mg	￥ 1,990	现货
10 mg	￥ 3,890	现货
25 mg	￥ 6,250	现货
50 mg	特惠询价	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,920	现货

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产品描述	Tubacin is a highly potent and selective, reversible, cell-permeable HDAC6 inhibitor with an IC50 of 4 nM, approximately 350-fold selectivity over HDAC1.
靶点活性	HDAC6 (cell-free assay):4nM
体外活性	Tubacin不直接稳定微管，通过提高A549细胞中α-微管蛋白乙酰化水平（EC50为2.5μM）发挥作用。Tubacin抑制HDAC6介导的α-微管蛋白去乙酰化作用，并能阻止野生型及HDAC6过表达细胞的迁移。与紫杉醇联合使用时，Tubacin可协同增强微管蛋白乙酰化。同时，Tubacin显著抑制药物敏感和药物抗性多发性骨髓瘤(MM)细胞增长（IC50为5–20μM），并通过激活caspases诱导细胞凋亡。
体内活性	在鸡胚中，Tubacin抑制HDAC6的活性可以减少在matrigel/尼龙网中新血管的形成。在小鼠体内植入的血管生成器中，Tubacin同样阻碍了新血管的形成。
激酶实验	Enzyme Inhibition Assay:Enzyme inhibition assays are performed using the Reaction Biology HDAC Spectrum platform. The HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, and 11 assays used isolated recombinant human protein; HDAC3/NcoR2 complex is used for the HDAC3 assay. Substrate for HDAC1, 2, 3, 6, 10, and 11 assays is a fluorogenic peptide from p53 residues 379-382 (RHKKAc); substrate for HDAC8 is fluorogenic diacyl peptide based on residues 379-382 of p53 (RHKAcKAc). Acetyl-Lys(trifluoroacetyl)-AMC substrate is used for HDAC4, 5, 7, and 9 assays. Compounds are dissolved in DMSO and tested in 10-dose IC50 mode with 3-fold serial dilution starting at 30 μM. Control Compound Trichostatin A (TSA) is tested in a 10-dose IC50 with 3-fold serial dilution starting at 5 μM. IC50 values are extracted by curve-fitting the dose/response slopes.
细胞实验	Cell lines: Drug-sensitive (MM.1S,U266,INA-6,and RPMI8226) and drug-resistant (RPMI-LR5 and RPMI-Dox40) MM cell lines. Concentrations: ~20 μM. Incubation Time: 72 hours. Method:The inhibitory effect of bortezomib and/or tubacin on MM cell growth is assessed by measuring 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide (MTT) dye absorbance.All experiments are performed in quadruplicate.
动物实验	Animal Models: Athymic nude mice implanted with angioreactorsFormulation: DMSODosages: --Administration: Tubacin is filled in semiclosed angioreactors, and then implanted into the mice.

分子量	721.86
分子式	C41H43N3O7S
CAS No.	537049-40-4

存储

store at low temperature|Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (128.8 mM)

Ethanol: <1 mg/mL

H2O: <1 mg/mL

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.3853 mL	6.9266 mL	13.8531 mL	34.6328 mL
	5 mM	0.2771 mL	1.3853 mL	2.7706 mL	6.9266 mL
	10 mM	0.1385 mL	0.6927 mL	1.3853 mL	3.4633 mL
	20 mM	0.0693 mL	0.3463 mL	0.6927 mL	1.7316 mL
	50 mM	0.0277 mL	0.1385 mL	0.2771 mL	0.6927 mL
	100 mM	0.0139 mL	0.0693 mL	0.1385 mL	0.3463 mL

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Butler KV, et al. J Am Chem Soc. 2010, 132(31), 10842-0846. 2. Haggarty SJ, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003, 100(8), 4389-4394. 3. Marcus AI, et al. Cancer Res. 2005, 65(9), 3883-3893. 4. Hideshima T, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005, 102(24), 8567-8572. 5. Li D, et al. Protein Cell. 2011, 2(2), 150-160. 6. Lu CY, et al. Tubacin, an HDAC6 Selective Inhibitor, Reduces the Replication of the Japanese Encephalitis Virus via the Decrease of Viral RNA Synthesis. Int J Mol Sci. 2017 May 1;18(5).

文献引用

1. Wang C, Huang M, Lin Y, et al.ENO2-derived phosphoenolpyruvate functions as an endogenous inhibitor of HDAC1 and confers resistance to antiangiogenic therapy.Nature Metabolism.2023: 1-22.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +