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TASIN-1

TASIN-1

产品编号 T22632   CAS 792927-06-1
别名: 1-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-4'-methyl-4,1'-bipiperidine, 塔辛-1

TASIN-1 是截短的APC 基因(结肠腺瘤样息肉基因)选择性抑制剂,可以抑制胆固醇生物合成并发挥细胞毒性作用。它是一种预防和干预APC 突变型结直肠癌的潜在治疗策略。

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TASIN-1 Chemical Structure
TASIN-1, CAS 792927-06-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 329 现货
5 mg ¥ 778 现货
10 mg ¥ 1,370 现货
25 mg ¥ 2,830 现货
50 mg ¥ 4,220 现货
100 mg ¥ 5,890 现货
500 mg ¥ 12,300 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 867 现货
其他形式的 TASIN-1:
产品目录号及名称: TASIN-1 (T22632)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 TASIN-1 is a small molecule inhibitor of mutant adenomatous polyposis coli (APC).
靶点活性 APC:50 μM(HCT116 cells), APC:70 nM(DLD1 cells)
体外活性 In two authentic human CRC cell lines HCT116 (WT APC) and DLD1 (truncated APC1417), TASIN-1 exhibited potent and selective toxicity toward DLD1 cells (IC50: 70 nM but not toward HCT116 cells (IC50 >50 μM)). TASIN-1 also reduced the endogenous cholesterol biosynthesis rate. TASIN-1 exerted its killing effects primarily by depleting cholesterol through inhibition of emopamil-binding protein (EBP) activity. However, knockdown of truncated APC (>90%) expression desensitized DLD1 cells to TASIN-1, suggesting that APC is required for TASIN-1’s cytotoxicity [1].
体内活性 In nude mice with established DLD1 and HT29 tumors, intraperitoneal injection of TASIN-1 twice daily for 18 days reduced the size of tumor xenografts and tumor growth rates. TASIN-1 resulted in the appearance of apoptotic cells with fragmented nuclei and induced an increase in cleaved caspase 3 and cleaved PARP1. However, TASIN-1 did not inhibit tumor growth in HCT116 xenografts. In a genetically engineered CRC mouse model, TASIN-1 significantly reduced tumor formation in the colons of CPC [1].
别名 1-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-4'-methyl-4,1'-bipiperidine, 塔辛-1
分子量 352.49
分子式 C18H28N2O3S
CAS No. 792927-06-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 35.2 mg/mL

EtOH: 12.02 mg/mL (with ultrasonic)

H2O: 2.45 mg/mL (with gentle warming and ultrasonic)

计算器

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参考文献

1. Bai R L, Pettit G R, Hamel E. Binding of dolastatin 10 to tubulin at a distinct site for peptide antimitotic agents near the exchangeable nucleotide and vinca alkaloid sites. Journal of Biological Chemistry, 1990, 265(28): 17141-17149. 2. Zhang L, Kim SB, Luitel K, Shay JW. Cholesterol Depletion by TASIN-1 Induces Apoptotic Cell Death through the ER Stress/ROS/JNK Signaling in Colon Cancer Cells. Mol Cancer Ther. 2018 May;17(5):943-951. 3. Wang W, Zhang L, Morlock L, Williams NS, Shay JW, De Brabander JK. Design and Synthesis of TASIN Analogues Specifically Targeting Colorectal Cancer Cell Lines with Mutant Adenomatous Polyposis Coli (APC). J Med Chem. 2019 May 23;62(10):5217-5241.
TASIN-1 Hydrochloride Apcin TAME TAME hydrochloride Apcin A HCL Activated Protein C (390-404), human acetate CFM 4

相关化合物库

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抗癌活性化合物库 抑制剂库 已知活性化合物库 细胞周期化合物库 经典已知活性库 抗癌化合物库 抗结直肠癌化合物库

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

TASIN-1 792927-06-1 Cell Cycle/Checkpoint APC Inhibitor TASIN1 1-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-4'-methyl-4,1'-bipiperidine TASIN 1 塔辛-1 inhibit inhibitor

 

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