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SQ109

SQ109

产品编号 T16925   CAS 502487-67-4
别名: NSC 722041

SQ109 (NSC-722041) 是一种有效的锥鞭毛体形式的寄生虫抑制剂 (IC50 = 50 nM)。 SQ109 是一种抗结核药物,靶向 MmpL3。

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SQ109 Chemical Structure
SQ109, CAS 502487-67-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 628 现货
5 mg ¥ 1,450 现货
10 mg ¥ 2,320 现货
25 mg ¥ 4,000 现货
50 mg ¥ 5,680 现货
100 mg ¥ 7,950 现货
500 mg ¥ 15,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,580 现货
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产品目录号及名称: SQ109 (T16925)
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生物活性
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参考文献
产品描述 SQ109 (NSC-722041) is an effective inhibitor of the trypomastigote form of the parasite (IC50 = 50 nM). SQ109 is an antitubercular agent and targets MmpL3.
靶点活性 Parasite:50 nM(trypomastigote cell)
体外活性 SQ109 causes major ultrastructural changes in all three life cycle forms. SQ109 inhibits extracellular epimastigotes (IC50 = 4.6μM) and the clinically relevant intracellular amastigotes (IC50 = 0.5 - 1 μM), with a selectivity index of 10 to 20. SQ109 has little effect (EC50 = 80 μM) in a red blood cell hemolysis assay[1].
体内活性 The t1/2 of SQ109 in dogs (12-29 h, mean 29.3 h) is longer than in rats (7-8 h, mean 7.4 h), as reflected by the significantly larger volume of distribution of SQ109 in dogs. The oral bioavailability of SQ109 in rats and dogs is 12% and 5%, respectively[2]. SQ109 (0.1-25 mg/kg) to the mice for 28 days results in dose-dependent reductions of mycobacterial load in both spleen and lung comparable to that of EMB(100 mg/kg), but is less potent than isoniazid(25 mg/kg). Pharmacokinetic profiles of SQ109 in mice following a single administration showed its Cmax as 1038 (i.v.) and 135 ng/mL (p.o.), with an oral Tmax of 0.31 h and an oral bioavailability of 4%. The elimination t1/2 of SQ109 is 3.5 (i.v.) and 5.2 h (p.o.)[3].
别名 NSC 722041
分子量 330.55
分子式 C22H38N2
CAS No. 502487-67-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (75.63 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0253 mL 15.1263 mL 30.2526 mL 75.6315 mL
5 mM 0.6051 mL 3.0253 mL 6.0505 mL 15.1263 mL
10 mM 0.3025 mL 1.5126 mL 3.0253 mL 7.5632 mL
20 mM 0.1513 mL 0.7563 mL 1.5126 mL 3.7816 mL
50 mM 0.0605 mL 0.3025 mL 0.6051 mL 1.5126 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Veiga-Santos P, et al. SQ109, a new drug lead for Chagas disease. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Apr;59(4):1950-61. 2. Jia L, et al. Pharmacodynamics and pharmacokinetics of SQ109, a new diamine-based antitubercular drug. Br J Pharmacol. 2005 Jan;144(1):80-7 3. Jia L, et al. Interspecies pharmacokinetics and in vitro metabolism of SQ109. Br J Pharmacol. 2006 Mar;147(5):476-85.
Sanguinarine chloride Dihydroartemisinin Trans-Methylisoeugenol Albendazole Quinfamide CHEMBL1276927 Quinacrine dihydrochloride Broxaldine

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

SQ109 502487-67-4 Microbiology/Virology Others Parasite SQ 109 NSC-722041 NSC722041 Bacterial Inhibitor inhibit NSC 722041 Antibiotic SQ-109 inhibitor

 

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