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SB-590885

产品编号 T2295 CAS 405554-55-4

SB590885 是一种 B-Raf 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM，对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。

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SB-590885, CAS 405554-55-4

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产品描述	SB590885 is an effective B-Raf inhibitor (Ki: 0.16 nM, in a cell-free assay). The selectivity of SB590885 for B-Raf is 11-fold greater over c-Raf, no acts to other human kinases.
靶点活性	B-Raf:0.16 nM(Ki)
体外活性	在负荷突变体B-Raf表达的A375P黑色素瘤移植的小鼠体内,SB590885可使肿瘤发生率明显降低,且对肿瘤生长有一定抑制作用.
体内活性	在表达致癌B-RafV600E的Colo205,HT29,A375P,SKMEL28,和MALME-3M细胞中,SB590885可有效抑制ERK磷酸化（EC50：28/58/290/58/190 nM）,并抑制增殖（EC50：0.1/0.87/0.37/0.12/0.15 μM）。相比于c-Raf（Ki：1.72 nM）,SB590885对B-Raf的选择性明显更高（Ki：0.16 nM）。与多激酶抑制剂BAY43-9006不同,SB590885稳定致癌B-Raf激酶域的活性结构。且对B-Raf亲和力很高（Kd：0.3 nM）。大多数具有BRAF V600E突变体而无CDK4突变体(451Lu,WM983和WM35)的黑色素瘤细胞系对SB590885十分敏感（IC50 <1 μM）。
细胞实验	Cells are treated with increasing concentrations of SB590885 and incubated for 72 hours. Viable cells are quantified using CellTiter-Glo reagent and luminescence detection on a Victor 2V plate reader. Cells are prepared for cell cycle analysis on a Becton Dickinson FACScan. Data is acquired and analyzed using CellQuest v3.3 software.(Only for Reference)

分子量	453.54
分子式	C27H27N5O2
CAS No.	405554-55-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 25 mg/mL

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. King AJ, et al. Cancer Res, 2006, 66(23), 11100-11105. 2. Takle AK, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2006, 16(2), 378-381. 3. Smalley KS, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(9), 2876-2883.

文献引用

1. Xiao Y, Gong Q, Wang W, et al. The combination of Biochanin A and SB590885 potentiates the inhibition of tumour progression in hepatocellular carcinoma. Cancer Cell International. 2020, 20(1): 1-11

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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SB-590885 405554-55-4 MAPK Raf Raf kinases SB 590885 inhibit Inhibitor SB590885 inhibitor

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