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SB-590885

SB-590885

产品编号 T2295   CAS 405554-55-4

SB590885 是一种 B-Raf 抑制剂,Ki 值为 0.16 nM,对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。

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SB-590885, CAS 405554-55-4
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产品目录号及名称: SB-590885 (T2295)
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参考文献
产品描述 SB590885 is an effective B-Raf inhibitor (Ki: 0.16 nM, in a cell-free assay). The selectivity of SB590885 for B-Raf is 11-fold greater over c-Raf, no acts to other human kinases.
靶点活性 B-Raf:0.16 nM(Ki)
体外活性 在负荷突变体B-Raf表达的A375P黑色素瘤移植的小鼠体内,SB590885可使肿瘤发生率明显降低,且对肿瘤生长有一定抑制作用.
体内活性 在表达致癌B-RafV600E的Colo205,HT29,A375P,SKMEL28,和MALME-3M细胞中,SB590885可有效抑制ERK磷酸化(EC50:28/58/290/58/190 nM),并抑制增殖(EC50:0.1/0.87/0.37/0.12/0.15 μM)。相比于c-Raf(Ki:1.72 nM),SB590885对B-Raf的选择性明显更高(Ki:0.16 nM)。与多激酶抑制剂BAY43-9006不同,SB590885稳定致癌B-Raf激酶域的活性结构。且对B-Raf亲和力很高(Kd:0.3 nM)。大多数具有BRAF V600E突变体而无CDK4突变体(451Lu,WM983和WM35)的黑色素瘤细胞系对SB590885十分敏感(IC50 <1 μM)。
细胞实验 Cells are treated with increasing concentrations of SB590885 and incubated for 72 hours. Viable cells are quantified using CellTiter-Glo reagent and luminescence detection on a Victor 2V plate reader. Cells are prepared for cell cycle analysis on a Becton Dickinson FACScan. Data is acquired and analyzed using CellQuest v3.3 software.(Only for Reference)
分子量 453.54
分子式 C27H27N5O2
CAS No. 405554-55-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 25 mg/mL

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. King AJ, et al. Cancer Res, 2006, 66(23), 11100-11105. 2. Takle AK, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2006, 16(2), 378-381. 3. Smalley KS, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(9), 2876-2883.

文献引用

1. Xiao Y, Gong Q, Wang W, et al. The combination of Biochanin A and SB590885 potentiates the inhibition of tumour progression in hepatocellular carcinoma. Cancer Cell International. 2020, 20(1): 1-11
SOS1-IN-11 Exarafenib Pepinh-TRIF TFA B-Raf IN 13 Sulindac sulfide GSK2008607 6H05 PROTAC B-Raf degrader 1

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗结直肠癌化合物库 经典已知活性库 抗癌化合物库 酪氨酸激酶分子库 表型筛选靶点鉴定库 抗胰腺癌化合物库 抑制剂库 HIF-1化合物库 细胞重编程化合物库 抗前列腺癌化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

SB-590885 405554-55-4 MAPK Raf Raf kinases SB 590885 inhibit Inhibitor SB590885 inhibitor

 

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