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RS 42358-197

RS 42358-197

产品编号 T20739   CAS 135729-55-4
别名: RS-42358-197, RS42358-197, RS 25259-007

RS 42358-197 (RS 25259-007) 是一种竞争性 5-HT3 受体拮抗剂。

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RS 42358-197 Chemical Structure
RS 42358-197, CAS 135729-55-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,880 现货
2 mg ¥ 2,830 现货
5 mg ¥ 4,360 现货
10 mg ¥ 6,530 现货
25 mg ¥ 9,790 现货
50 mg ¥ 13,200 现货
100 mg ¥ 17,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 4,190 现货
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产品目录号及名称: RS 42358-197 (T20739)
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参考文献
产品描述 RS 42358-197 (RS 25259-007) is a competitive 5-HT3 receptor antagonist.
体外活性 RS 42358-197 acts against 5-HT-induced contractions in the guinea pig ileum (low-potency phase), yielding a pA2 estimate of 8.1[1].
体内活性 In anesthetized rats. RS 42358-197, administered by the intravenous, intraduodenal or transdermal route, dose-dependently inhibited the Bezold-Jarisch reflex induced by 2-methyl 5-HT (ID50:0.05 micrograms/kg; i.v., 5.7 micrograms/kg; i.d., and 11.6 micrograms/chamber, respectively). In this regard, when administered intraduodenally, RS 42358-197 was more potent and exhibited a longer duration of action than either ondansetron or granisetron. In dogs, RS 42358-197, administered either intravenously or orally, dose-dependently inhibited the emesis induced by cisplatin, actinomycin and cyclophosphamide, but not that induced by apomorphine. When tested at maximally effective doses against cisplatin-induced emesis in dogs, RS 42358-197 had a longer duration of antiemetic activity (> 6 h) than ondansetron (2 h). RS 42358-197, administered orally, also afforded protection against cisplatin-induced emesis in ferrets. At doses that showed marked anti-emetic activity in dogs (10-100 micrograms/kg; i.v. and 100-1000 micrograms/kg; i.d.), RS 42358-197 did not produce any hemodynamic changes[1].
别名 RS-42358-197, RS42358-197, RS 25259-007
分子量 330.85
分子式 C19H23ClN2O
CAS No. 135729-55-4

存储

keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 11 mg/mL (33.25 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0225 mL 15.1126 mL 30.2252 mL 75.5629 mL
5 mM 0.6045 mL 3.0225 mL 6.045 mL 15.1126 mL
10 mM 0.3023 mL 1.5113 mL 3.0225 mL 7.5563 mL
20 mM 0.1511 mL 0.7556 mL 1.5113 mL 3.7781 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Costall B, et al. The effect of the 5-HT3 receptor antagonist, RS-42358-197, in animal models of anxiety. Eur J Pharmacol. 1993 Mar 30;234(1):91-9. 2. Eglen RM, et al. RS 42358-197, a novel and potent 5-HT3 receptor antagonist, in vitro and in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Aug;266(2):535-43. 3. Wong EH, Bonhaus DW, Wu I, Stefanich E, Eglen RM. Labelling of 5-hydroxytryptamine3 receptors with a novel 5-HT3 receptor ligand, [3H]RS-42358-197. J Neurochem. 1993 Mar;60(3):921-30. 4. Bonhaus DW, et al. Pharmacological characterization of 5-hydroxytryptamine3 receptors in murine brain and ileum using the novel radioligand [3H]RS-42358-197: evidence for receptor heterogeneity. J Neurochem. 1993 Nov;61(5):1927-32.
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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

RS 42358-197 135729-55-4 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor RS-42358-197 RS42358-197 RS 25259-007 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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