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P 22077

P 22077

产品编号 T2424   CAS 1247819-59-5
别名: P22077

P 22077 (P22077) 是泛素蛋白特异性蛋白酶 USP7 抑制剂,EC50值为 8.6 μM,还可抑制 USP47,EC50值为 8.74 μM。

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P 22077 Chemical Structure
P 22077, CAS 1247819-59-5
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 243 现货
5 mg ¥ 393 现货
10 mg ¥ 643 现货
25 mg ¥ 1,160 现货
50 mg ¥ 1,930 现货
100 mg ¥ 3,130 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 698 现货
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产品目录号及名称: P 22077 (T2424)
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参考文献
产品描述 P 22077 (P22077) is an inhibitor of ubiquitin-specific protease USP7 with EC50 of 8.6 μM. It also inhibits the closely related USP47.
靶点活性 USP7:8.6 μM(EC50)
体内活性 15-45 mM P22077 作用于细胞裂解液,抑制一小部分DUBs。P22077 诱导肿瘤细胞死亡,EC50为低的微摩尔范围。从G1/S停滞释放期间用羟基脲诱导的U2OS细胞用P22077处理导致claspin蛋白的剂量依赖性丧失并伴随磷酸丝氨酸317 Chk1的减少。而且,P22077处理细胞后,定量MS说明E3泛素连接酶组分RBX1,DCAF7,DCAF11和DNA损伤结合蛋白1的减少。P22077在实验浓度范围内,对 DEN1 和 SENP2core几乎没有作用活性,但抑制 USP7,IC50为8 μM。P22077在体外对一组DUBs,半胱氨酸蛋白酶和其他蛋白水解酶家族的抑制活性表明P22077抑制USP7和紧密相关的DUB USP47。
别名 P22077
分子量 315.32
分子式 C12H7F2NO3S2
CAS No. 1247819-59-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 31.5 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1714 mL 15.8569 mL 31.7138 mL 79.2845 mL
5 mM 0.6343 mL 3.1714 mL 6.3428 mL 15.8569 mL
10 mM 0.3171 mL 1.5857 mL 3.1714 mL 7.9285 mL
20 mM 0.1586 mL 0.7928 mL 1.5857 mL 3.9642 mL
50 mM 0.0634 mL 0.3171 mL 0.6343 mL 1.5857 mL
100 mM 0.0317 mL 0.1586 mL 0.3171 mL 0.7928 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Tian X, et al. Assay Drug Dev Technol, 2011, 9(2), 165-173. 2. Altun M, et al. Chem Biol, 2011, 18(11), 1401-1412. 3. Chen F, Zhang W, Xie D, et al. Histone chaperone FACT represses retrotransposon MERVL and MERVL-derived cryptic promoters[J. Nucleic Acids Research. 2020, 48(18): 10211-10225.

TargetMol Library Books文献引用

1. Chen F, Zhang W, Xie D, et al. Histone chaperone FACT represses retrotransposon MERVL and MERVL-derived cryptic promoters. Nucleic Acids Research. 2020, 48(18): 10211-10225 2. Wu W, Xu H, Liao C, et al. Blockade of USP14 potentiates type I interferon signaling and radiation-induced antitumor immunity via preventing IRF3 deubiquitination. Cellular Oncology. 2022: 1-15 3. Yue X, Liu T, Wang X, et al.Pharmacological inhibition of BAP1 recruits HERC2 to competitively dissociate BRCA1–BARD1, suppresses DNA repair and sensitizes CRC to radiotherapy.Acta Pharmaceutica Sinica B.2023
GRL0617 B-AP15 USP8-IN-1 USP8-IN-3 P005091 I-138 DUB-IN-2 KSQ-4279

相关化合物库

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抑制剂库 蛋白酶抑制剂库 DNA 损伤和修复分子库 抗癌化合物库 经典已知活性库 NO PAINS 化合物库 表型筛选靶点鉴定库 自噬库 已知活性化合物库 细胞周期化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

P 22077 1247819-59-5 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Ubiquitination DUB Inhibitor P22077 P-22077 inhibit Deubiquitinase DUBs inhibitor

 

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