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P 22077

P 22077

产品编号 T2424   CAS 1247819-59-5
别名: P22077

P 22077 是泛素蛋白特异性蛋白酶 USP7 抑制剂,EC50值为 8.6 μM,还可抑制 USP47,EC50值为 8.74 μM。

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P 22077, CAS 1247819-59-5
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产品目录号及名称: P 22077 (T2424)
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参考文献
产品描述 P22077 is an inhibitor of ubiquitin-specific protease USP7 with EC50 of 8.6 μM. It also inhibits the closely related USP47.
靶点活性 USP7:8.6 μM(EC50)
体内活性 15-45 mM P22077 作用于细胞裂解液,抑制一小部分DUBs。P22077 诱导肿瘤细胞死亡,EC50为低的微摩尔范围。从G1/S停滞释放期间用羟基脲诱导的U2OS细胞用P22077处理导致claspin蛋白的剂量依赖性丧失并伴随磷酸丝氨酸317 Chk1的减少。而且,P22077处理细胞后,定量MS说明E3泛素连接酶组分RBX1,DCAF7,DCAF11和DNA损伤结合蛋白1的减少。P22077在实验浓度范围内,对 DEN1 和 SENP2core几乎没有作用活性,但抑制 USP7,IC50为8 μM。P22077在体外对一组DUBs,半胱氨酸蛋白酶和其他蛋白水解酶家族的抑制活性表明P22077抑制USP7和紧密相关的DUB USP47。
别名 P22077
分子量 315.32
分子式 C12H7F2NO3S2
CAS No. 1247819-59-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 31.5 mg/mL (100 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Tian X, et al. Assay Drug Dev Technol, 2011, 9(2), 165-173. 2. Altun M, et al. Chem Biol, 2011, 18(11), 1401-1412. 3. Chen F, Zhang W, Xie D, et al. Histone chaperone FACT represses retrotransposon MERVL and MERVL-derived cryptic promoters[J. Nucleic Acids Research. 2020, 48(18): 10211-10225.

文献引用

1. Chen F, Zhang W, Xie D, et al. Histone chaperone FACT represses retrotransposon MERVL and MERVL-derived cryptic promoters. Nucleic Acids Research. 2020, 48(18): 10211-10225 2. Wu W, Xu H, Liao C, et al. Blockade of USP14 potentiates type I interferon signaling and radiation-induced antitumor immunity via preventing IRF3 deubiquitination. Cellular Oncology. 2022: 1-15 3. Yue X, Liu T, Wang X, et al.Pharmacological inhibition of BAP1 recruits HERC2 to competitively dissociate BRCA1–BARD1, suppresses DNA repair and sensitizes CRC to radiotherapy.Acta Pharmaceutica Sinica B.2023
USP5-IN-1 USP8-IN-3 USP8-IN-2 USP8-IN-1 USP22-IN-1 KSQ-4279 SJB3-019A USP15-IN-1

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
细胞周期化合物库 蛋白酶抑制剂库 染色质修饰分子库 NO PAINS 化合物库 经典已知活性库 抗癌化合物库 泛素化化合物库 抗衰老化合物库 表型筛选靶点鉴定库 已知活性化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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% Tween 80
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技术支持

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Keywords

P 22077 1247819-59-5 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Ubiquitination DUB Inhibitor P-22077 inhibit Deubiquitinase P22077 DUBs inhibitor

 

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