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ONX-0914

Synonyms: PR-957, ONX0914, ONX 0914
货号 T6029Cas号 960374-59-8 一键复制产品信息 纯度: 99.31%
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ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7(LMP7)的抑制剂,LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。它是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂,Ki 值为5.2 μM。它通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。

ONX-0914

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纯度: 99.31%

货号 T6029Cas号 960374-59-8

别名 PR-957, ONX0914, ONX 0914

ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7(LMP7)的抑制剂,LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。它是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂,Ki 值为5.2 μM。它通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。

ONX-0914
其他形式的 “ONX-0914”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 532
现货
5 mg
¥ 1,230
现货
10 mg
¥ 1,920
现货
25 mg
¥ 3,980
现货
50 mg
¥ 5,680
现货
100 mg
¥ 7,920
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,590
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
ONX-0914 (PR-957) is an effective and specific immunoproteasome inhibitor, which has minimal cross-reactivity for the constitutive proteasome.
靶点活性
Immunoproteasome:~10 nM
体外活性

PR-957通过选择性抑制LMP7, 阻断了活化单核细胞产生的白细胞介素-23(IL-23)以及T细胞产生的干扰素-γ和IL-2的生成。

体内活性

在类风湿性关节炎和红斑狼疮的小鼠模型中,ONX-0914的最大耐受剂量(MTD)为每千克体重30 mg/kg。

激酶实验
20 ng of purified human DDK is pre-incubated with increasing concentrations of each DDK inhibitor for 5 min. Then 10 μCi (γ)-32P ATP and 1.5 μM cold ATP are added in a buffer containing 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, and 1 mM DTT and incubated for 30 min at 30°C. The proteins are denatured in 1X Laemmli buffer at 100°C followed by SDS-PAGE and autoradiography on HyBlot CL film. Auto-phosphorylation of DDK is used as an indicator of its kinase activity. 32P-labeled bands are quantified using ImageJ and the IC50 values are calculated using GraphPad.
别名PR-957, ONX0914, ONX 0914
化学信息
分子量580.67
分子式C31H40N4O7
CAS No.960374-59-8
SmilesCOc1ccc(C[C@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)CN2CCOCC2)C(=O)N[C@@H](Cc2ccccc2)C(=O)[C@@]2(C)CO2)cc1
密度no data available
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 140 mg/mL (241.1 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.44 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7221 mL8.6107 mL17.2215 mL86.1074 mL
5 mM0.3444 mL1.7221 mL3.4443 mL17.2215 mL
10 mM0.1722 mL0.8611 mL1.7221 mL8.6107 mL
20 mM0.0861 mL0.4305 mL0.8611 mL4.3054 mL
50 mM0.0344 mL0.1722 mL0.3444 mL1.7221 mL
100 mM0.0172 mL0.0861 mL0.1722 mL0.8611 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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