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Nevirapine

Nevirapine

产品编号 T1595   CAS 129618-40-2
别名: NSC 641530, 奈韦拉平, BI-RG 587, 奈伟拉平, NVP

Nevirapine (NVP) 是一种 HIV-1逆转录酶非核苷抑制剂,Ki 值为 270 μM,可用于研究 HIV/AIDS。

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Nevirapine Chemical Structure
Nevirapine, CAS 129618-40-2
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 266 现货
10 mg ¥ 393 现货
50 mg ¥ 919 现货
100 mg ¥ 1,339 现货
200 mg ¥ 2,179 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 393 现货
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产品目录号及名称: Nevirapine (T1595)
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参考文献
产品描述 Nevirapine (NVP) is a benzodiazepine non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor. In combination with other antiretroviral drugs, nevirapine reduces HIV viral loads and increases CD4 counts, thereby retarding or preventing the damage to the immune system and reducing the risk of developing AIDS.
靶点活性 HIV-1:270 μM(ki)
体外活性 Nevirapine(NVP)各类动物体内的代谢情况如下:除雄性大鼠以外所有动物的粪便主要代谢物之一是3- OHNVP.所有雄性动物和雌性小鼠,狗和猴的主要代谢物之一是4- CANVP.大鼠胆汁的主要代谢物是4- CANVP和12-OHNVP葡糖苷酸.
体内活性 Nevirapine(NVP)本身仅为CYP3A4的抑制剂,且抑制浓度远高于治疗相关(Ki:270 μM)的浓度。 作为非核苷逆转录酶抑制剂,Nevirapine可有效抑制逆转录病毒来源的逆转录酶。Nevirapine也可有效抑制鼠和人细胞系中的内源性逆转录。Nevirapine可挽救急性髓系白血病(AML)细胞系和AML患者的原发细胞中存在的分化阻滞,如形态学、功能和免疫表型分析所示。 Nevirapine使RNA酶H的切割特异性发生改变,导致Nevirapine诱发的核糖核酸酶H活性超过切割特异性变化的预期。Nevirapine是HIV-1逆转录酶(RT)的高特异性抑制剂,在酶分析中IC50为84 nM,在细胞培养物中抗HIV-1复制的IC50为40 nM。
细胞实验 FRO cells are seeded into 96-well culture plates at 10,000 cells/well. Cells are treated with different doses of nevirapine (0, 100, 200, 350 and 500 μM) for 48 h. MTT dye (5 mg/mL) is added to each well for additional 4 h, and the reaction is then stopped by the addition of DMSO. Optical density is measured at 490 nm on a multi-well plate reader[2].
别名 NSC 641530, 奈韦拉平, BI-RG 587, 奈伟拉平, NVP
分子量 266.3
分子式 C15H14N4O
CAS No. 129618-40-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 49 mg/mL (184 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.7552 mL 18.7758 mL 37.5516 mL 93.8791 mL
5 mM 0.751 mL 3.7552 mL 7.5103 mL 18.7758 mL
10 mM 0.3755 mL 1.8776 mL 3.7552 mL 9.3879 mL
20 mM 0.1878 mL 0.9388 mL 1.8776 mL 4.694 mL
50 mM 0.0751 mL 0.3755 mL 0.751 mL 1.8776 mL
100 mM 0.0376 mL 0.1878 mL 0.3755 mL 0.9388 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Erickson DA, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(12), 1488-1495. 2. Mangiacasale R, et al. Oncogene, 2003, 22(18), 2750-2761. 3. Grob PM, et al. AIDS Res Hum Retroviruses, 1992, 8(2), 145-152. 4. Palaniappan C, et al. J Biol Chem, 1995, 270(9), 4861-4869. 5. Riska PS, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(12), 1434-1447. 6. Onasanwo SA, et al. Evaluation of anti-ulcerogenic and ulcer-healing activities of nevirapine in rats. Afr J Med Med Sci. 2015 Sep;44(3):251-9. 7. Wu Y, Yang J, Duan C, et al. Simultaneous determination of antiretroviral drugs in human hair with liquid chromatography-electrospray ionization-tandem mass spectrometry[J]. Journal of Chromatography B. 2018 Apr 15;1083:209-221. 8. Tan S, Li W, Li Z, et al. A Novel CXCR4 Targeting Protein SDF-1/54 as an HIV-1 Entry Inhibitor. Viruses. 2019, 11(9): 874. 9. Tan S, Li J Q, Cheng H, et al. The anti-parasitic drug suramin potently inhibits formation of seminal amyloid fibrils and their interaction with HIV-1[J]. Journal of Biological Chemistry. 2019: jbc. RA118. 006797. 10. Zhang R, Zhang F, Sun Z, et al. LINE-1 Retrotransposition Promotes the Development and Progression of Lung Squamous Cell Carcinoma by Disrupting the Tumor Suppressor Gene FGGY[J]. Cancer research. 2019: canres. 0076.2019.

TargetMol Library Books文献引用

1. Zhang R, Zhang F, Sun Z, et al. LINE-1 Retrotransposition Promotes the Development and Progression of Lung Squamous Cell Carcinoma by Disrupting the Tumor Suppressor Gene FGGY. Cancer Research. 2019: canres. 0076 2. Tan S, Li J Q, Cheng H, et al. The anti-parasitic drug suramin potently inhibits formation of seminal amyloid fibrils and their interaction with HIV-1. Journal of Biological Chemistry. 2019: jbc. RA118. 006797 3. Tan S, Li W, Li Z, et al. A Novel CXCR4 Targeting Protein SDF-1/54 as an HIV-1 Entry Inhibitor. Viruses. 2019, 11(9): 874 4. Wu Y, Yang J, Duan C, et al. Simultaneous determination of antiretroviral drugs in human hair with liquid chromatography-electrospray ionization-tandem mass spectrometry. Journal of Chromatography B. 2018 Apr 15;1083:209-221
Ganoderiol F HIV-1 Inhibitor 18A CDK9-IN-30 NBD-557 Ganolucidic acid A Tripterifordin LJ-001 PTACH

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Nevirapine 129618-40-2 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome Reverse Transcriptase HIV Protease HIV NSC 641530 奈韦拉平 BI-RG587 Human immunodeficiency virus inhibit NSC641530 BI-RG 587 Inhibitor 奈伟拉平 NVP BI-RG-587 NSC-641530 inhibitor

 

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