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NI-57

产品编号 TQ0083 CAS 1883548-89-7

NI-57 是溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的一种抑制剂，对 BRPF1、BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50值分别为 3.1、46 和 140 nM。

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NI-57, CAS 1883548-89-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 348	现货
5 mg	￥ 828	现货
10 mg	￥ 1,390	现货
25 mg	￥ 2,890	现货
50 mg	￥ 4,360	现货
100 mg	￥ 6,190	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 913	现货

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产品描述	NI-57 is an inhibitor of proteins of bromodomain and plant homeodomain finger-containing (BRPF) family, with IC50s of 3.1, 46 and 140 nM for BRPF1, BRPF2 (BRD1) and BRPF3, respectively.
靶点活性	BRPF3:140 nM, BRPF1:3.1 nM, BRPF2 BRD1:46 nM
体外活性	NI-57通过等温滴定量热法测定，与BRPF1的BRD结合力(Kd)为31 nM，与BRD1的Kd为110 nM，与BRPF3的Kd为410 nM；而与BRD9的结合力较弱(Kd 1000 nM)。NI-57对BRD9(IC50, 520 nM)和BRD4(BD1)(IC50, 3700 nM)、TRIM24(IC50, 1600 nM)的活性影响较小。NI-57还能抑制细胞核内的BRPF BRDs，但对多种癌症细胞系的增殖影响较小，其GI50s分别为10.4 μM（NCI-H1703细胞）、14.7 μM（DMS114）、15.6 μM（HRA-19）和16.6 μM（RERF-LC-Sq1）。此外，NI-57(10 μM)抑制BRPF1可以降低CCL-22基因表达27.7%。
激酶实验	All reagents are diluted in the recommended buffer (50 mM HEPES, 100 mM NaCl, 0.1% BSA; pH = 7.4) supplemented with 0.05% CHAPS and allowed to equilibrate to room temperature prior to addition to plates. 4 mL of HIS-tagged protein is added to low-volume 384-well plates, followed by 4 mL of either buffer, non-biotinylated peptide, solvent or compounds (NI-57, etc.). Plates are sealed and incubated at room temperature for 30 minutes, before the addition of 4 mL biotinylated peptide, resealing and incubation for a further 30 minutes. 4 mL of streptavidin-coated donor beads (25 μg/mL) and 4 μL of nickel chelate acceptor beads (25 μg/mL) are then added under low light conditions. Plates are foil-sealed to protect from light, incubated at room temperature for 60 minutes and read on a PHERAstar FS plate reader using an AlphaScreenTM 680 excitation/570 emission filter set. IC50s are calculated in GraphPad Prism 5. Results for compounds (NI-57, etc.) dissolved in DMSO are normalized against corresponding DMSO controls prior to IC50 determination, which is given as the final concentration of the compound in the 20 μL reaction volume.

分子量	383.42
分子式	C19H17N3O4S
CAS No.	1883548-89-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (208.65 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6081 mL	13.0405 mL	26.0811 mL	65.2026 mL
	5 mM	0.5216 mL	2.6081 mL	5.2162 mL	13.0405 mL
	10 mM	0.2608 mL	1.3041 mL	2.6081 mL	6.5203 mL
	20 mM	0.1304 mL	0.652 mL	1.3041 mL	3.2601 mL
	50 mM	0.0522 mL	0.2608 mL	0.5216 mL	1.3041 mL
	100 mM	0.0261 mL	0.1304 mL	0.2608 mL	0.652 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Igoe N, et al. Design of a Chemical Probe for the Bromodomain and Plant Homeodomain Finger-Containing (BRPF) Family of Proteins. J Med Chem. 2017 Aug 24;60(16):6998-7011.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NI-57 1883548-89-7 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain Inhibitor NI57 inhibit NI 57 inhibitor

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