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Lurasidone

产品编号 T21337 CAS 367514-87-2

别名: SM-13496, 鲁拉西酮

Lurasidone (SM-13496) 是多巴胺 D2和5-HT7的拮抗剂，IC50值分别为 1.68 和 0.495 nM。它也是5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50值为 6.75 nM。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

Lurasidone, CAS 367514-87-2

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 198	现货
10 mg	￥ 333	现货
25 mg	￥ 565	现货
50 mg	￥ 925	现货
100 mg	￥ 1,430	现货
200 mg	￥ 2,130	待询

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参考文献

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产品描述	Lurasidone (SM-13496) is an antagonist of both dopamine D2 and 5-HT7(IC50=1.68 and 0.495 nM, respectively).It also a partial agonist of 5-HT1A receptor(IC50 : 6.75 nM).
靶点活性	5-HT7 receptor:0.495 nM (IC50), 5-HT1A receptor:6.75 nM (IC50), D2 receptor:1.68 nM (IC50)
体外活性	Lurasidone每日一次，用于治疗精神分裂症的剂量范围为40-160 mg/天，用于治疗躁郁症的剂量范围为20-120 mg/天，需与食物同服以适应其药代动力学特性。在健康成人和患者中，40 mg剂量可在1-3小时内达到血浆峰值浓度，平均消除半衰期为18小时（主要通过粪便排泄），表观分布容积为6173 L；与血清蛋白结合约为99%。Lurasidone的药代动力学在批准的剂量范围内，在健康成人和临床人群中基本呈剂量成比例，儿童和青少年的临床研究中也有发现。Lurasidone主要通过细胞色素P450（CYP）3A4代谢，产生少量代谢物，不应与强CYP3A4诱导剂或抑制剂共同使用。Lurasidone不显著抑制或诱导CYP450类肝酶。
体内活性	除了其在多巴胺D2和5-羟色胺5-HT2A受体上的主要拮抗作用外，lurasidone还具有独特的5-HT7拮抗活性，并在5-HT1A受体上表现出部分激动作用，以及在α2A和α2C去甲肾上腺素能受体上表现出适度的拮抗作用。同时，lurasidone不具有抗组胺和抗胆碱作用[1]。

别名	SM-13496, 鲁拉西酮
分子量	492.68
分子式	C28H36N4O2S
CAS No.	367514-87-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 17.83 mg/mL (36.19 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0297 mL	10.1486 mL	20.2972 mL	50.7429 mL
	5 mM	0.4059 mL	2.0297 mL	4.0594 mL	10.1486 mL
	10 mM	0.203 mL	1.0149 mL	2.0297 mL	5.0743 mL
	20 mM	0.1015 mL	0.5074 mL	1.0149 mL	2.5371 mL

计算器

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配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Greenberg W M , Citrome L . Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Lurasidone Hydrochloride, a Second-Generation Antipsychotic: A Systematic Review of the Published Literature[J]. Clinical Pharmacokinetics, 2016. 2. Maurizio, Pompili, Claudio,et al. Lurasidone: efficacy and safety in the treatment of psychotic and mood disorders[J]. Expert Opinion on Drug Safety, 2017. 3. Danek P J, Wójcikowski J, Daniel W A. Asenapine and iloperidone decrease the expression of major cytochrome P450 enzymes CYP1A2 and CYP3A4 in human hepatocytes. A significance for drug-drug interactions during combined therapy[J]. Toxicology and Applied Pharmacology. 2020, 406: 115239.

文献引用

1. Danek P J, Wójcikowski J, Daniel W A. Asenapine and iloperidone decrease the expression of major cytochrome P450 enzymes CYP1A2 and CYP3A4 in human hepatocytes. A significance for drug-drug interactions during combined therapy. Toxicology and Applied Pharmacology. 2020, 406: 115239 2. Danek P J, Daniel W A.The Novel Atypical Antipsychotic Lurasidone Affects Cytochrome P450 Expression in the Liver and Peripheral Blood Lymphocytes.International Journal of Molecular Sciences.2023, 24(23): 16796.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +