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K858 (Racemic)

K858 (Racemic)

产品编号 T3120   CAS 72926-24-0
别名: K858 Racemic, K858

K858 Racemic (K858) 是一种选择性有丝分裂驱动蛋白 Eg5 抑制剂,以 ATP 非竞争性方式起作用,IC50值为 1.3 μM。

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K858 (Racemic) Chemical Structure
K858 (Racemic), CAS 72926-24-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 185 现货
5 mg ¥ 413 现货
10 mg ¥ 662 现货
25 mg ¥ 1,320 现货
50 mg ¥ 2,150 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 455 现货
产品目录号及名称: K858 (Racemic) (T3120)
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参考文献
产品描述 K858 Racemic (K858) is a selective mitotic kinesin Eg5 inhibitor which acts in an ATP-noncompetitive manner.
靶点活性 EG5:1.3 μM
体外活性 K858 is an ATP-uncompetitive inhibitor of Eg5 that is at least 150-fold more selective for Eg5 than other members of the kinesin superfamily. K858 induces mitotic arrest and growth inhibition through the activation of the Mad2-mediated spindle checkpoint. K858 induces mitotic cell death in Y cells but not in normal cells. K858 induces mitotic arrest, apoptosis, and cell growth inhibition and has no effect on microtubule polymerization.
体内活性 K858 exhibits antitumor activity and induces mitotic arrest in a human tumor xenograft mouse model. K858 exhibits antitumor activity and induces mitotic arrest in human xenograft tumor models. [1]
别名 K858 Racemic, K858
分子量 277.34
分子式 C13H15N3O2S
CAS No. 72926-24-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 27.7 mg/mL(100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.6057 mL 18.0284 mL 36.0568 mL 90.1421 mL
5 mM 0.7211 mL 3.6057 mL 7.2114 mL 18.0284 mL
10 mM 0.3606 mL 1.8028 mL 3.6057 mL 9.0142 mL
20 mM 0.1803 mL 0.9014 mL 1.8028 mL 4.5071 mL
50 mM 0.0721 mL 0.3606 mL 0.7211 mL 1.8028 mL
100 mM 0.0361 mL 0.1803 mL 0.3606 mL 0.9014 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Nakai R, et al. Y Res. 2009 May 1;69(9):3901-9. 2. Indorato RL, et al. Biochem Pharmacol. 2013 Nov 15;86(10):1441-51.
OTS964 hydrochloride IC261 ZZW-115 hydrochloride Alpha-Hederin Thonningianin A Anisomycin Quercetin Toyocamycin

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

K858 (Racemic) 72926-24-0 Apoptosis Cytoskeletal Signaling Kinesin inhibit K858 Racemic Inhibitor K-858 (Racemic) K 858 K-858 K858 Racemic inhibitor

 

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