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JD-5037

JD-5037

产品编号 T4453   CAS 1392116-14-1
别名: JD 5037

JD-5037 是一种 CB1R 有效拮抗剂,IC50=1.5 nM。

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JD-5037 Chemical Structure
JD-5037, CAS 1392116-14-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 297 现货
2 mg ¥ 437 现货
5 mg ¥ 713 现货
10 mg ¥ 1,160 现货
25 mg ¥ 2,150 现货
50 mg ¥ 3,660 现货
100 mg ¥ 5,330 现货
500 mg ¥ 10,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 898 现货
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产品目录号及名称: JD-5037 (T4453)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 JD-5037 is a novel, peripherally restricted CB1R antagonist with an IC50 of 1.5 nM.
靶点活性 CB1 receptor:1.5 nM
体内活性 JD5037 (3 mg/kg/d, i.p.) induces equal reductions in body weight, attenuates the HFD-induced hyperglycemia as well as reduces the HFD-induced hepatic injury and steatosis in obese Magel2-null mice. JD5037 (3 mg/kg/day, p.o.) significantly reduces the size of tumors and abrogates the tumor in DEN-treated mice. JD5037 attenuates the AEA levels in HCC samples from mice.
动物实验 Mice: JD-5037 is formulated in vehicle (V; 1% Tween80, 4% DMSO, 95% Saline). Obese mice are treated chronically (28 d) with vehicle (V; 1% Tween80, 4% DMSO, 95% Saline), JD5037, or SLV319 at a dose of 3 mg/kg, i.p. Body weight and food intake are monitored daily. Mice are euthanized by cervical dislocation under anesthesia; the brain, hypothalamus, liver, and combined fat pads are removed, weighed, and snap-frozen, and trunk blood is collected for determining the endocrine and biochemical parameters
别名 JD 5037
分子量 572.51
分子式 C27H27Cl2N5O3S
CAS No. 1392116-14-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (87.33 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7467 mL 8.7335 mL 17.4669 mL 43.6674 mL
5 mM 0.3493 mL 1.7467 mL 3.4934 mL 8.7335 mL
10 mM 0.1747 mL 0.8733 mL 1.7467 mL 4.3667 mL
20 mM 0.0873 mL 0.4367 mL 0.8733 mL 2.1834 mL
50 mM 0.0349 mL 0.1747 mL 0.3493 mL 0.8733 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Knani I,etal.Targeting the endocannabinoid/CB1 receptor system for treating obesity in Prader-Willi syndrome.Mol Metab. 2016 Oct 22;5(12):1187-1199. 2. Chorvat RJ.etal.Peripherally restricted CB1 receptor blockers.Bioorg Med Chem Lett. 2013 Sep 1;23(17):4751-60. 3. Mukhopadhyay B,etal.Cannabinoid receptor 1 promotes hepatocellular carcinoma initiation and progression through multiple mechanisms.Hepatology. 2015 May;61(5):1615-26. 4. Tan S, Liu H, Ke B, et al. The peripheral CB1 receptor antagonist JD5037 attenuates liver fibrosis via a CB1 receptor/β‐arrestin1/Akt pathway[J]. British Journal of Pharmacology. 2020, 177(12): 2830-2847.

TargetMol Library Books文献引用

1. Tan S, Liu H, Ke B, et al. The peripheral CB1 receptor antagonist JD5037 attenuates liver fibrosis via a CB1 receptor/β‐arrestin1/ Akt pathway. The peripheral CB1 receptor antagonist JD5037 attenuates liver fibrosis via a CB1 receptor/β‐arrestin1/Akt pathway. British Journal of Pharmacology. 2020, 177(12): 2830-2847 2. Li P, Lin Q, Sun S, et al. Inhibition of cannabinoid receptor type 1 sensitizes triple-negative breast cancer cells to ferroptosis via regulating fatty acid metabolism. Cell Death & Disease. 2022, 13(9): 1-15.
β-Caryophyllene CB1 agonist 1 CB1R Allosteric modulator 3 CB2R/FAAH modulator-3 CB2 modulator 1 Rimonabant BML-190 (±)-Cannabichromene

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

JD-5037 1392116-14-1 GPCR/G Protein Cannabinoid Receptor JD5037 inhibit JD 5037 Inhibitor inhibitor

 

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