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Fosaprepitant dimeglumine

产品编号 T1790 CAS 265121-04-8

别名: 福沙匹坦二甲葡胺, L785298, 福沙吡坦二甲葡胺, MK-0517, Fosaprepitant dimeglumine salt

Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) 是 Aprepitant 的前药。它是一种神经激肽 1 受体拮抗剂，可用于预防化疗引起的恶心呕吐。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Fosaprepitant dimeglumine Chemical Structure

Fosaprepitant dimeglumine, CAS 265121-04-8

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 457	现货
10 mg	￥ 625	现货
25 mg	￥ 1,298	现货
50 mg	￥ 2,243	现货
100 mg	￥ 3,717	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 646	现货

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纯度: 98.75%

纯度: 98%

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产品描述	Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) is the dimeglumine salt form of fosaprepitant, the water-soluble, N-phosphorylated prodrug of aprepitant, with antiemetic activity. Upon intravenous administration and rapid conversion to aprepitant, this agent binds selectively to the human substance P/neurokinin 1 (NK1) receptors in the central nervous system (CNS). This inhibits receptor binding of the endogenous substance P and prevents substance P-induced emesis.
体外活性	Fosaprepitant (MK-0517, L-758,298) is a phosphoryl prodrug for aprepitant. Aprepitant is a selective substance P (NK-1 receptor) antagonist approved as part of combination therapy with a corticosteroid and a 5-HT 3 receptor antagonist for the prevention of acute and delayed Chemotherapy-induced nausea and vomiting. [1]
体内活性	Fosaprepitant is converted to aprepitant within 30 min after intravenous administration via the action of ubiquitous phosphatases when administered intravenously. Fosaprepitant is well tolerated up to 150 mg (1 mg/ml), and Fosaprepitant 115 mg is bioequivalent in its AUC to aprepitant 125 mg. Fosaprepitant 115 mg has been submitted for FDA approval as an alternative on day 1 of a 3-day oral aprepitant regimen, with oral aprepitant administered on days 2 and 3. [1]
激酶实验	Biochemical Methods: EPZ-6438 is incubated for 30 min with 40 μL per well of 5 nM PRC2 (final assay concentration in 50 μL is 4 nM ) in 1X assay buffer (20 mM Bicine [pH 7.6], 0.002% Tween-20, 0.005% Bovine Skin Gelatin and 0.5 mM DTT). 10 μL per well of substrate mix comprising assay buffer 3 H-SAM, unlabeled SAM, and peptide representing histone H3 residues 21-44 containing C-terminal biotin (appended to a C-terminal amide-capped lysine) are added to initiate the reaction (both substrates are present in the final reaction mixture at their respective Km values, an assay format referred to as ‘‘balanced conditions''. The final concentrations of substrates and methylation state of the substrate peptide are indicated for each enzyme Reactions are incubated for 90 min at room temperature and quenched with 10 μL per well of 600 μM unlabeled SAM, Then transferred to a 384-well flashplate and washed after 30 min.

别名	福沙匹坦二甲葡胺, L785298, 福沙吡坦二甲葡胺, MK-0517, Fosaprepitant dimeglumine salt
分子量	1004.83
分子式	C37H56F7N6O16P
CAS No.	265121-04-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 185 mg/mL (184.1 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: 124 mg/mL (123.4 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	0.9952 mL	4.976 mL	9.9519 mL	24.8798 mL
	5 mM	0.199 mL	0.9952 mL	1.9904 mL	4.976 mL
	10 mM	0.0995 mL	0.4976 mL	0.9952 mL	2.488 mL
	20 mM	0.0498 mL	0.2488 mL	0.4976 mL	1.244 mL
	50 mM	0.0199 mL	0.0995 mL	0.199 mL	0.4976 mL
	100 mM	0.01 mL	0.0498 mL	0.0995 mL	0.2488 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Navari RM. Expert Opin Investig Drugs, 2007, 16(12), 1977-1985.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Fosaprepitant dimeglumine 265121-04-8 GPCR/G Protein Neuroscience Neurokinin receptor nociception NK receptor MK0517 antagonist 福沙匹坦二甲葡胺 Aprepitant L785298 Inhibitor receptor 福沙吡坦二甲葡胺 chemotherapy-induced L-785298 nausea Tachykinin receptor MK-0517 substance-P inhibit Neurokinin Receptor vomiting neuropeptide L 785298 MK 0517 Fosaprepitant dimeglumine salt inhibitor

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