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E-5324

E-5324

产品编号 T15187   CAS 141799-76-0

E-5324 is potent cholesterol acyltransferase (ACAT) inhibitor (IC50s: 44 to 190 nM).

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E-5324 Chemical Structure
E-5324, CAS 141799-76-0
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 13,900 8-10周
50 mg ¥ 18,300 8-10周
100 mg ¥ 23,500 8-10周
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产品目录号及名称: E-5324 (T15187)
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参考文献
产品描述 E-5324 is potent cholesterol acyltransferase (ACAT) inhibitor (IC50s: 44 to 190 nM).
靶点活性 ACAT:44 to 190 nM
体外活性 E-5324 inhibits the incorporation of [3H]oleate into cholesteryl [3H]oleate in a concentration-dependent manner (IC50: 0.44 μM) and it also inhibits [3H]cholesteryl ester synthesis (IC50: 0.41 μM). E-5324 displays no effect on triglyceride synthesis up to 10 μM and it also has no effect on bovine pancreatic cholesterol esterase or lecithin: cholesterol acyltransferase (LCAT) up to 10 μM [1].
体内活性 E-5324 treatment significantly decreases the wet weight and protein content. The high dose of E-5324 (0.1%) obviously decreases the surface involvement by 34% and 54% in the aortic arch and thoracic aorta, respectively. In the aortic arch, the high dose of E-5324 (0.1%) obviously reduces both cholesteryl ester and total cholesterol by 60% and 59%, respectively. The high dose of E-5324 (0.1%) markedly decreases the ACAT activities in the aortic arch and thoracic aorta by 35% and 44%, respectively. The areas under the cholesterol-time curves for duration of this study (AUC) for control, E-5324 0.02% and E-5324 0.1% are 104985±4411, 106096±4476 and 105231±4 348 mg×day/dL, respectively [2].
分子量 434.57
分子式 C26H34N4O2
CAS No. 141799-76-0

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1. Kogushi M, et al. Effect of E5324, a novel inhibitor of acyl-CoA:cholesterol acyltransferase, on cholesteryl ester synthesis and accumulation in macrophages. Jpn J Pharmacol. 1995 Jun;68(2):191-9. 2. Kogushi M, et al. Anti-atherosclerotic effect of E5324, an inhibitor of acyl-CoA:cholesterol acyltransferase, in Watanabe heritable hyperlipidemic rabbits. Atherosclerosis. 1996 Aug 2;124(2):203-10.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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% Tween 80
% ddH2O
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E-5324 141799-76-0 Others E5324 E 5324 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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