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Doravirine

产品编号 T3632 CAS 1338225-97-0

别名: 多拉维林, 多拉韦林, MK-1439

Doravirine 是一种高度特异性的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型以及K103N 和Y181C 逆转录酶突变体的IC50值分别为 4.5 nM，5.5 nM 和 6.1 nM。

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Doravirine, CAS 1338225-97-0

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产品描述	Doravirine is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor, used in the treatment of HIV/AIDS.
靶点活性	Y181C:31nM, K103N:21nM, wild-type virus:12nM, K103N/Y181C:33 nM
体外活性	Doravirine exhibits potent antiviral activity against wild-type virus and K103N, Y181C, and K103N/Y181C mutant viruses, with IC50 value of 12, 21, 31, and 33 nM, respectively. [1]? MK-1439 exhibited similar antiviral activities against 10 different HIV-1 subtype viruses (a total of 93 viruses).[2]
体内活性	Administration of 50 mg doravirine with a high-fat meal is associated with slight elevations in AUC time zero to infinity (AUC0-∞) and C24 h with no change in Cmax. Midazolam AUC0-∞ is slightly reduced by coadministration of doravirine (geometric mean ratio 0.82, 90% CI 0.70, 0.97). [3]
激酶实验	FS-3 substrate is solubilized in assay buffer at 500 μM and frozen at -20°C in single-use aliquots for up to 4 weeks. Recombinant autotaxin is diluted in Tris-buffered saline (140 mM NaCl, 5 mM KCl, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 50 mM Tris, pH 8.0) and incubated with compound in DMSO or DMSO alone (final 1% DMSO) for 15 min at 37°C, and the reaction is started with the addition of FS-3 at a final concentration of 1 μM. The reaction is allowed to proceed at 37°C for 30 min and monitored at 520 nm until the uninhibited control compared with a no-enzyme control gave a Z′≥0.5. IC50s are determined in triplicate by using a four-parameter fit[1].

别名	多拉维林, 多拉韦林, MK-1439
分子量	425.75
分子式	C17H11ClF3N5O3
CAS No.	1338225-97-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (70.46 mM)

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Lai MT, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2014;58(3):1652-63. 2. Anderson MS, et al. Antivir Ther. 2015;20(4):397-405. 3. Fical L. Vývoj UHPLC-MS/MS metody pro analýzu vybraných antivirotik v HILIC a RP módu[J]. 2020 4. Fical L, Khalikova M, Kočová Vlčková H, et al. Determination of Antiviral Drugs and Their Metabolites Using Micro-Solid Phase Extraction and UHPLC-MS/MS in Reversed-Phase and Hydrophilic Interaction Chromatography Modes[J]. Molecules. 2021, 26(8): 2123.

文献引用

1. Fical L, Khalikova M, Kočová Vlčková H, et al. Determination of Antiviral Drugs and Their Metabolites Using Micro-Solid Phase Extraction and UHPLC-MS/MS in Reversed-Phase and Hydrophilic Interaction Chromatography Modes. Molecules. 2021, 26(8): 2123.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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给药体积

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

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Keywords

Doravirine 1338225-97-0 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome Reverse Transcriptase HIV Protease MK1439 多拉维林 MK 1439 inhibit HIV Human immunodeficiency virus 多拉韦林 Inhibitor MK-1439 inhibitor

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