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Dihydroergocristine mesylate

产品编号 T11043 CAS 24730-10-7

别名: 甲磺酸双氢麦角汀, DHEC (mesylate)

Dihydroergocristine mesylate (DHEC (mesylate)) 是一种 γ-secretase (GSI) 的抑制剂，能够阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β) 的产生，与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。

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Dihydroergocristine mesylate Chemical Structure

Dihydroergocristine mesylate, CAS 24730-10-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 492	现货
5 mg	￥ 1,230	现货
10 mg	￥ 1,930	现货
25 mg	￥ 3,290	现货
50 mg	￥ 4,610	现货
100 mg	￥ 6,570	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,894	现货

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产品描述	Dihydroergocristine mesylate (DHEC (mesylate))(DHEC mesylate) is the methanesulfonic acid salt of dihydroergocristine. It has been used as the for the symptomatic treatment of mental deterioration associated with cerebrovascular insufficiency and in peripheral vascular disease. Dihydroergocristine mesylate is a inhibitor of γ-secretase (GSI), , reduces the production of the Alzheimer's disease amyloid-β peptides, binds directly to γ-secretase and Nicastrin with equilibrium dissociation constants (Kd) of 25.7 nM and 9.8 μM, respectively[1]. It is also a component of ergoloid mesylate (codergocrine mesilate), a mixture of ergot alkaloid derivatives that is used as a vasodilator and has shown mild benefits in the treatment of vascular dementia. It has a role as a vasodilator agent, an alpha-adrenergic antagonist and a geroprotector. It contains a dihydroergocristine.
靶点活性	GSI:25 μM
体外活性	Dihydroergocristine （DHEC）在T100细胞中抑制γ-分泌酶活性的IC50值（2-20 μM；24小时）为25 μM，且不影响细胞存活率。在HEK293细胞中，Dihydroergocristine 剂量依赖性地抑制细胞内Aβ产生，诱导APP羧基末端片段（APP-CTFs）的积累，并在成纤维细胞中降低γ-分泌酶活性[1]。
细胞实验	Dihydroergocristine (2-20 μM; 24 hours) causes a dose-dependent accumulation of carboxy-terminal fragments of APP (APP-CTFs) in HEK293 and decreases γ-secretase activity in fibroblast cells and inhibits cellular Aβ production[1].

别名	甲磺酸双氢麦角汀, DHEC (mesylate)
分子量	707.84
分子式	C36H45N5O8S
CAS No.	24730-10-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 49 mg/mL (69.22 mM), Sonication is recommended.

H2O: 1 mg/mL (1.41 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	1.4127 mL	7.0637 mL	14.1275 mL	35.3187 mL
DMSO	5 mM	0.2825 mL	1.4127 mL	2.8255 mL	7.0637 mL
	10 mM	0.1413 mL	0.7064 mL	1.4127 mL	3.5319 mL
	20 mM	0.0706 mL	0.3532 mL	0.7064 mL	1.7659 mL
	50 mM	0.0283 mL	0.1413 mL	0.2825 mL	0.7064 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lei X, et al. The FDA-approved natural product dihydroergocristine reduces the production of the Alzheimer's disease amyloid-β peptides. Sci Rep. 2015 Nov 16;5:16541.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Dihydroergocristine mesylate 24730-10-7 Neuroscience Beta Amyloid DHEC β-amyloid peptide Amyloid-β Abeta Dihydroergocristine Dihydroergocristine Mesylate 甲磺酸双氢麦角汀 inhibit DHEC (mesylate) Inhibitor inhibitor

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