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DZ2002

DZ2002

产品编号 T11134   CAS 33231-14-0

DZ2002 是一种口服有效的、可逆的、低细胞毒性的 III 型 SAHH 抑制剂 (Ki=17.9 nM),具有较好的免疫抑制活性。DZ2002 能通过逆转各种细胞类型的促纤维化表型来防止实验性皮肤纤维化的发展。DZ2002 可用于自身免疫性疾病,如狼疮综合征和系统性硬化症的研究。

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DZ2002 Chemical Structure
DZ2002, CAS 33231-14-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,280 现货
2 mg ¥ 1,870 现货
5 mg ¥ 2,890 现货
10 mg ¥ 4,160 现货
25 mg ¥ 6,680 现货
50 mg ¥ 8,920 现货
100 mg ¥ 12,200 现货
500 mg ¥ 24,500 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,680 现货
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产品目录号及名称: DZ2002 (T11134)
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参考文献
产品描述 DZ2002, an orally active, reversible, and low-cytotoxic type III SAHH inhibitor (Ki=17.9 nM), exhibits significant immunosuppressive activity. It effectively prevents experimental dermal fibrosis by reversing the profibrotic phenotype in multiple cell types, making it useful for studying autoimmune diseases like lupus syndrome and systemic sclerosis.
体外活性 DZ2002 (0.1, 1, 10 µM; 96 h) inhibits the mixed lymphocyte reaction (MLR) response. DZ2002 (0.1, 1, 10 µM; 24 h) inhibits IL-12 and TNF-α production from both mouse peritoneal exudate cells and humanTHP-1 Cells. DZ2002 (0.1, 1, 10 µM; 64 h) inhibits expression of B7 (CD80/CD86) on differentiated THP-1 cells[1].
体内活性 DZ2002 (2, 10, 50 mg/kg; i.p.; twice) blocks the DNFB-induced DTH response. (DNFB-induced DTH is a Th1 cell-mediated immune response, in which IL-12 is highly expressed and macrophages have been shown to play an important role). DZ2002 (0.08, 2 mg/kg; i.p.; single daily for 7 days) significantly suppresses a delayed-type hypersensitivity reaction as well as antibody secretion[1]. DZ2002 (50, 100 mg/kg; p.o.; single daily for 4 weeks) exerts a potent anti-fibrotic effect on dermal fibrosis by reducing the production of collagen, facilitating its degradation and regulating expression of various soluble factors in SSc mice model[2].
分子量 251.24
分子式 C10H13N5O3
CAS No. 33231-14-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 54.9mg/mL (218.5mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.9803 mL 19.9013 mL 39.8026 mL 99.5064 mL
5 mM 0.7961 mL 3.9803 mL 7.9605 mL 19.9013 mL
10 mM 0.398 mL 1.9901 mL 3.9803 mL 9.9506 mL
20 mM 0.199 mL 0.9951 mL 1.9901 mL 4.9753 mL
50 mM 0.0796 mL 0.398 mL 0.7961 mL 1.9901 mL
100 mM 0.0398 mL 0.199 mL 0.398 mL 0.9951 mL

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1. Wu QL, et al. Inhibition of S-adenosyl-L-homocysteine hydrolase induces immunosuppression. J Pharmacol Exp Ther. 2005 May;313(2):705-11. 2. Zhang Z, et al. DZ2002 ameliorates fibrosis, inflammation, and vasculopathy in experimental systemic sclerosis models. Arthritis Res Ther. 2019 Dec 16;21(1):290. 3. He SJ, et al. Therapeutic effects of DZ2002, a reversible SAHH inhibitor, on lupus-prone NZB×NZW F1 mice via interference with TLR-mediated APC response. Acta Pharmacol Sin. 2014 Feb;35(2):219-29.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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