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CGI-1746

产品编号 T2472 CAS 910232-84-7

CGI-1746 是一种有效且高选择性的小分子 Btk 抑制剂，IC50值为 1.9 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

CGI-1746, CAS 910232-84-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 339	现货
2 mg	￥ 487	现货
5 mg	￥ 822	现货
10 mg	￥ 1,280	现货
25 mg	￥ 2,180	现货
50 mg	￥ 3,230	现货
100 mg	￥ 4,730	现货
500 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 987	现货

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纯度: 98.27%

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产品描述	CGI1746 is a potent and highly selective small-molecule Btk inhibitor with IC50 of 1.9 nM.
靶点活性	BTK:1.9 nM
体外活性	CGI1746治疗（100 mg/kg,s.c,每日两次给药）导致整体临床关节炎的显著抑制（97％）.在阳性抗胶原蛋白II抗体诱导的关节炎模型中,CGI1746处理显著降低TNFα,IL-1β和IL-6以及MCP1和MIP-1αmRNA和蛋白质水平.CGI1746在患有关节炎的小鼠和大鼠体内,CGI1746显示与TNFα阻断较好的效力,并明显降低其临床评分,同时减少关节炎症.
体内活性	CGI1746有效抑制从四个捐赠人的扁桃体中分离出的CD27+IgG+ B细胞的增殖,平均IC50为112 nM。CGI1746完全抑制抗IgM诱导的小鼠和人B细胞增殖,IC50s分别为134 nM 和 42 nM,但对抗CD3和抗CD28诱导的T细胞增殖没有影响。CGI1746在巨噬细胞中,消除FcγRIII诱导的TNFα,IL-1β和IL-6产生。CGI1746有效抑制固定化或可溶性的免疫复合物刺激的人单核细胞中TNFα和 IL-1β的产生,并较小程度地抑制IL-6产生。CGI1746对Btk具有特异性,选择性比Tec和Src家族激酶高～1,000倍。
细胞实验	CGI-1746 is dissolved in DMSO. 5×103?DU145 cells or 104?LNCaP cells per well, grown on 96 well plates for 24h, are treated with 1 to 30?μM BTK inhibitors. Cells are fixed after 72h with 2.5% formaldehyde, and stained with Hoechst 33342. Control cells are treated with DMSO. Cell images are acquired using an IN Cell Analyzer 2200 high content imaging system, with a 20X objective. At least 9 fields are imaged per single well of each experiment. Cell numbers are determined and statistics performed using IN Cell Investigator 3.4 high content image analysis software. Each experiment is replicated 3 times, and data are presented as mean±SD. Results are considered significant if p < 0.05.

分子量	579.69
分子式	C34H37N5O4
CAS No.	910232-84-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 95 mg/mL (163.9 mM)

Ethanol: 33 mg/mL (57 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.7251 mL	8.6253 mL	17.2506 mL	43.1265 mL
	5 mM	0.345 mL	1.7251 mL	3.4501 mL	8.6253 mL
	10 mM	0.1725 mL	0.8625 mL	1.7251 mL	4.3126 mL
	20 mM	0.0863 mL	0.4313 mL	0.8625 mL	2.1563 mL
	50 mM	0.0345 mL	0.1725 mL	0.345 mL	0.8625 mL
DMSO	100 mM	0.0173 mL	0.0863 mL	0.1725 mL	0.4313 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Di Paolo JA, et al. Nat Chem Biol, 2011, 7(1):41-50.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CGI-1746 910232-84-7 Angiogenesis Autophagy Tyrosine Kinase/Adaptors BTK Inhibitor Bruton tyrosine kinase CGI1746 CGI 1746 inhibit Btk inhibitor

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