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6-Chloromelatonin

6-Chloromelatonin

产品编号 T22530   CAS 63762-74-3

6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 激动剂,是一种5-甲氧基吲哚化合物,可竞争兔视网膜中相同的突触前褪黑激素受体位点 ,可抑制[3H]多巴胺的钙依赖性释放 具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 与 MT2 受体结合 (pKi=9.77),可能用于研究与抑郁症相关的失眠和睡眠障碍。

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6-Chloromelatonin Chemical Structure
6-Chloromelatonin, CAS 63762-74-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,350 现货
5 mg ¥ 5,630 现货
10 mg ¥ 7,790 现货
25 mg ¥ 11,200 现货
50 mg ¥ 13,800 现货
100 mg ¥ 17,500 现货
500 mg ¥ 34,800 现货
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产品目录号及名称: 6-Chloromelatonin (T22530)
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化学信息
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参考文献
产品描述 6-Chloromelatonin is a potent melatonin receptor agonist, a 5-methoxyindole compound that competes for the same presynaptic melatonin receptor sites in the rabbit retina and inhibits the calcium-dependent release of [3H]dopamine with a higher metabolic stability than melatonin. Chloromelatonin competes for [3H]melatonin binding to MT2 receptors (pKi=9.77) and may be used to study insomnia and sleep disorders associated with depression.
靶点活性 MT2:9.1 (pKi), MT1:8.9 (pKi)
体外活性 6-Chloromelatonin (10 pM, 1 nM, 100 nM, 10 μM; 72 h) inhibits forskolin-stimulated hCG-beta secretion in JEG-3 and BeWo cells in a dose-dependent manner but had no effect on basal human chorionic gonadotrophin (hCG-beta) levels.[4]
6-Chloromelatonin competes for [3H]-melatonin binding sites in human platelet (Ki=11.4 nM).[3]
体内活性 6-Chloromelatonin (0.5 mg/kg; injection; rats) on the day after the phase shift has markedly higher excretion rates of 6-Sulphatoxymelatonin compared with controls.[5]
分子量 266.72
分子式 C13H15ClN2O2
CAS No. 63762-74-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (337.4 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.7493 mL 18.7463 mL 37.4925 mL 93.7313 mL
5 mM 0.7499 mL 3.7493 mL 7.4985 mL 18.7463 mL
10 mM 0.3749 mL 1.8746 mL 3.7493 mL 9.3731 mL
20 mM 0.1875 mL 0.9373 mL 1.8746 mL 4.6866 mL
50 mM 0.075 mL 0.3749 mL 0.7499 mL 1.8746 mL
100 mM 0.0375 mL 0.1875 mL 0.3749 mL 0.9373 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Browning C, et al. Pharmacological characterization of human recombinant melatonin mt(1) and MT(2) receptors. Br J Pharmacol. 2000;129(5):877-886. 2. Clemens JA, et al. Inhibition of luteinizing hormone release and ovulation by 6-chloro- and 6-fluoromelatonin. Neuroendocrinology. 1980;30(2):83-87. 3. Vacas MI, et al. Binding sites for [3H]-melatonin in human platelets. J Pineal Res. 1992;13(2):60-65. 4. Lanoix D, et al. Expression of melatoninergic receptors in human placental choriocarcinoma cell lines. Hum Reprod. 2006;21(8):1981-1989. 5. Kennaway DJ, et al. A melatonin agonist and N-acetyl-N2-formyl-5-methoxykynurenamine accelerate the reentrainment of the melatonin rhythm following a phase advance of the light-dark cycle. Brain Res. 1989;495(2):349-354.
Tasimelteon Melatonin Ramelteon Luzindole 4-P-PDOT ACH-000143 N-ACETYLTRYPTAMINE Agomelatine

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

6-Chloromelatonin 63762-74-3 GPCR/G Protein Neuroscience Melatonin Receptor Dopamine Receptor 6 Chloromelatonin 6Chloromelatonin Inhibitor inhibitor inhibit

 

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