Telomerase

Hypericin (Cyclosan) 属于天然蒽醌类化合物，是贯叶连翘的提取物，可以抑制 PKC、MAO、多巴胺-beta-羟化酶、逆转录酶、端粒酶和 CYP等。Hypericin 具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗抑郁活性。

MST-312 (Telomerase Inhibitor IX) 是绿茶表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的衍生物。MST-312 是 telomerase 抑制剂，可用于肿瘤的研究，如多发性骨髓瘤 (MM)。

Costunolide (Costus lactone) 是一种天然的倍半萜内酯，具有抗氧化、抗炎、抗过敏、骨重塑、神经保护、促进毛发生长、抗癌和抗糖尿病的特性，可诱导乳腺癌细胞周期阻滞和凋亡。

Ceramides Mixture 是表皮渗透屏障的主要脂质成分，参与生长抑制，细胞周期停滞和端粒酶活性的调节。它是一种内源性神经酰胺，由含羟基和非羟基脂肪酸的神经酰胺组成。

Braco-19 是一种端粒酶/端粒抑制剂，也是一种 HAdV 病毒复制抑制剂，具有抗病毒活性，可减少脂肪细胞脂质空泡化，抑制人胶质母细胞瘤细胞中的增殖并降低端粒酶活性。

L-778123 hydrochloride 是一种FPTase 和GGPTase-I 双重抑制剂，IC50分别为2 nM 和 98 nM。

360A 是一种稳定的G-四链体配体，还抑制 TRAP-G4 试验中端粒酶的端粒酶活性，IC50值为 300 nM。

Zidovudine (ZDV) 是一种核苷逆转录酶抑制剂，有潜力研究 HIV 感染。

Cycloastragenol (Astramembrangenin) 是一种三萜皂苷类化合物，是黄芪主要活性成分的水解产物，具有抗氧化、抗炎、抗衰老、抗凋亡和心血管保护作用。它是端粒酶激活剂，可以延长端粒，还能缓解与年龄相关的骨丢失，改善骨微结构和生物力学特性。

TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是四链体 (G-quadruplex) 的特异性配体，抑制四链体和 IGF-1 之间的相互作用。它也是端粒酶抑制剂，在骨肉瘤细胞系中显示抗肿瘤作用。

Abacavir (Ziagen) 是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂。

BIBR 1532 是一种选择性端粒酶非竞争性抑制剂，IC50值为 100 nM。

RHPS4 (RHPS 4 methosulfate) 是 DNA 损伤诱导剂，是一种有效的亚微摩尔端粒酶抑制剂，IC50为0.33 μM。

Telomerase-IN-2 (Telomerase inhibitor 2) 是一种端粒酶抑制剂，通过降低角化不良蛋白的表达来抑制其活性，IC50值为 0.89 µM，具有抗癌作用。

Braco-19 trihydrochloride (BRACO19 3HCl) 是一种端粒酶抑制剂，可阻止端粒酶的加帽和催化作用。 Braco-19 trihydrochloride 抑制 HAdV 病毒复制。

Abacavir sulfate (Ziagen) 是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂，可用于 HIV 和 AIDS。

Cyclogalegenin (Astramembrangenin) 是一种发现于Astragalus galegiformis 中的类异戊二烯，是 Cycloastragenol 的异构体。

Adefovir 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂，在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制HBVDNA 聚合酶。它在 HepG2.2.15 细胞系中对HBV 的IC50为 0.7 μM。它对多种病毒(包括HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。

Antipsychotic agent 54 是一种苯甲酰哌啶类化合物，可用中枢神经系统疾病，例如精神病和认知障碍等相关的研究。

TAC(TERT activator compound)是一种TERT(Telomerase reverse transcriptase)激活剂，能通过 MEK/ERK/AP-1 级联途径增强TERT的转录活性，在原代人细胞和自然衰老小鼠中促进端粒的合成，减少细胞衰老和炎症细胞因子，减轻神经炎症等等。

BMVC is a potent G-quadruplex (G4) stabilizer and a selective telomerase inhibitor (IC50: ~0.2 μM) with anticancer activities. BMVC inhibits Taq DNA polymerase (IC50: ~2.5 μM).

FKB04，作为一种端粒重复结合因子2（TRF2）抑制剂，在肝癌研究领域显示出潜力。通过破坏肝癌细胞的端粒维持机制，FKB04 诱导端粒缩短和细胞衰老，因而引发 T 环缺陷，发挥抗肿瘤活性。此外，该化合物还能抑制人肝癌异种移植小鼠模型（Huh-7 细胞植入 BALB/c 小鼠）中的肿瘤生长。

NU-PRO-1 是一种共价端粒酶逆转录酶 (TERT) PROTAC 降解剂。NU-PRO-1 不会直接引发 DNA 损伤，但会在辐射后进一步延缓 DNA 的修复。

Tertomotide (GV1001) hydrochloride 是一种由16个氨基酸组成的人类端粒酶逆转录酶 (hTERT) 序列的肽疫苗，此化合物具有神经保护作用，并显示出在阿尔茨海默病研究中的潜力。